Нитросорбит
нитросорбит (Nitrosorbite)
міжнародна та хімічна назви: Isosorbidi dinitras- 1, 4, 3, 6-дигідро-Д-сорбіту динітрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі плоскі таблетки з фаскою та рискою
Склад. 1 таблетка Нітросорбіта містить ізосорбіду динітрату 10 мг-.
допоміжні речовини: лактоза, кальцію гідрофосфат, крохмаль, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на серцево-судинну систему. Периферичні вазодилататори. Код АТС C01D A08.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
дія ліків. Фармакодинаміка. Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний препарат. Механізм дії Нітросорбіта пов`язаний з вивільненням діючої речовини оксиду азоту в гладких м`язах судин. Оксид азоту активує гуанілатциклазу і підвищує рівень ГМФ, що в результаті призводити до розслаблення гладких м`язів. Під впливом ізосорбіду динітрату артеріоли і прекапілярні сфінктери розслабляються меншою мірою, ніж великі артерії і вени. Це частково обумовлено рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул діючої речовини в стінках артеріол. Вплив ізосорбіду динітрату підвищена, в основному, зі зниженням потреби міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження (розширення периферичних вен і зниження прилив крові в праве передсердя) і постнавантаження, а також з безпосереднім коронарорасшірітельним дією. Виробляє перерозподіл коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровотоком. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з ІХС, стенокардією. при серцевої недостатності сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зниження переднавантаження. Знижує тиск в малому колі кровообігу.
Фармакокінетика. При застосуванні внутрішньо після всмоктування зі шлунково-кишкового тракту ізосорбіду динітрат піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через годину. При прийомі всередину таблеток початок дії спостерігається через 30-50 хвилин, максимальний ефект насте через 1,5-2 годину, тривалість дії 4-6 години. Біодоступність після перорального прийому становить 59%. Метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, період напіввиведення якого становить 4, 2 години, а також ізосорбіду-2-мононітрату з періодом напіввиведення 1, 8 години. Період напіввиведення ізосорбіду динітрату - 1, 1-1, 3 год. Виводиться переважно нирками і через кишечник.
Показання до застосування. Профілактика нападів стенокардії (включаючи постінфарктної стенокардії). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), деякі форми легеневої гіпертензії, легеневе серце (у складі комбінованої терапії).
Спосіб використання і дози. Дозу встановлюють індивідуально. Препарат приймають до їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Призначають дорослим по 10-20 мг, 3-4 рази на добу. З підвищенням дози і скорочень інтервалів між прийомами підвищується ризик розвитку толерантності, тому бажано робити перерви в прийомі препарату на 16-24 години. Препарат призначають так, щоб ефект виявлявся в період нападів стенокардії, що виникають. У виняткових випадках призначають дозу 30-40 мг, 4 рази на добу. Максимальна добова доза - 160 мг. Тривалість лікування визначається в кожному випадку індивідуально.
Інформація про застосування препарату для лікування дітей відсутні.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи можливі запаморочення, головний біль, тахікардія, гіперемія обличчя, відчуття жару, артеріальна гіпотензія, в окремих випадках - посилення нападів стенокардії (парадоксальна реакція).
З боку системи травлення можливі нудота, блювота, поява і відчуття легкого печіння язика, сухість в ротовій порожнині.
З боку центральної нервової системи можливі сонливість, нечіткість зору-у поодиноких випадках - ішемія мозку та колапс.
Алергічні реакції: можливі шкірні висипання.
Протипоказання. Підвищена чутливість до нітратів. Одночасний прийом Нітросорбіта з силденафілом (віагрою) протипоказаний. Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск AT менше 100 мм рт.ст., діастолічний AT - менше 60 мм рт.ст.), колапс, шок, гострий інфаркт міокарда з вираженою гіпотензією, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перикардит, тампонада серця, токсичний набряк легенів, стан, що супроводжується підвищенням внутрішньочерепного тиску (в т.ч. геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма), закритокутова глаукома, виражена анемія, важкі порушення функції печінки і нирок, вагітність і лактація. Інформація про застосування препарату для лікування дітей відсутні.
Передозування. Залежно від ступеня передозування спостерігаються: гіпотензія, тахікардія, запаморочення, сонливість, головний біль, припливи, нудота, блювота, пронос. У цих випадках необхідно промити шлунок, пацієнту надати горизонтального положення. При вираженій артеріальній гіпотензії можливе введення плазмозамінників, норадреналіну або допаміну. При виникненні метгемоглобінемії можливо переливання крові, внутрішньовенне введення 10-20 мл 1% розчину метиленового синього.
Особливості використання. Препарат приймають внутрішньо до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Рекомендується приймати регулярно, в один і той же час доби. З обережністю призначають пацієнтам з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним і / або мітральним стенозом- пацієнтам, які схильні до ортостатический гіпотензіі- при важкій анемії, гіповолеміі- людям похилого віку. В період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль AT та ЧСС. Під час лікування забороняється вживання алкоголю, не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими, потенційно небезпечними видами діяльності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, бета-блокаторів, діуретиків, трициклічних антидепресантів, інгібіторів АПФ, інгібіторів МАО, нейролептиків, силденафілу (Віагра), дигідроерготаміну, вживання алкоголю може посилити гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату. При одночасному застосуванні симпатоміметичних засобів можливе зниження антиангінального ефекту ізосорбіду динітрату. При прийомі Нітросорбіта з дигідроерготаміном концентрація останнього в крові може підвищитися, який призводить до посилення його гіпотензивної дії. Прийом препарату на тлі хінідину або нокаінаміда може спричинити ортостатичний колапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії.
Умови та термін зберігання. Зберігайте в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
