Ксартан
Ксартан (Xartan)
міжнародна та хімічна назви: losartan- 2-бутил-4-хлор-5- (гідроксиметил) -1 - [[2 `(1N-тетразол-5-іл) дифеніл-4-іл] метил] імідазолу калієва сіль;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, плоскі таблетки, діаметром 7 мм, вкриті оболонкою жовто-бежевого кольору, з рискою на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить лозартану калію 50 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат- оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), пігмент (Yellow No 6 Al - Lake).
Відео: ._- ХеД_ШоТ-_. vs Ксантан
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Препарати, які впливають на ренін-ангіотензинову систему. Антагоністи ангіотензину ІІ. Лозартан. Код АТС С09 СА01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Лозартан є селективним непептидним антагоністом рецепторів ангіотензину II (типу артеріального тиску1). Він не пригнічує киназу II - фермент, що руйнує брадікінд. Знижує постнагрузки, знижує системний артеріальний тиск і тиск в малому колі кровообігу.
Доведено, що у хворих на артеріальну гіпертензію лозартан не тільки знижує артеріальний тиск і зменшує гіпертрофію міокарда, а й надає інші важливі сприятливі ефекти.
Фармакокінетика. Після перорального прийому лозартан швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить приблизно 33%. Метаболізується при первинному проходженні через печінку з утворенням активного метаболіту (5-карбоксилової кислоти), який має велику ніж лозартан фармакологічну активність, і ряду неактивних метаболітів. Максимальна концентрація (Сmax) Лозартану і його активного метаболіту в плазмі крові після введення разової дози лозартану 50 мг досягається через 1 годину і 3-4 год відповідно і становить 200-250 нг / мл для лозартану та 460-500 нг / мл для 5-карбоксилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації 5-карбоксилової кислоти зменшується з підвищенням дози препарату. Хоча концентрації лозартану в сироватці крові у жінок, хворих на артеріальну гіпертензію, в 2 рази вище за такі у чоловіків, концентрації активного метаболіту майже не відрізняються, тому корекція дози для жінок не потрібна. Період напіввиведення (Т1/2) Лозартану і 5-карбоксилової кислоти становить 1, 5-2, 5 годину і 3-9 год відповідно. Лозартан і його активний метаболіт сайту не видаляються шляхом гемодіалізу. Приблизно 98% лозартану та активного метаболіту зв`язуються з білками плазми крові. Лозартан виводиться з сечею та калом (жовчю) у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Близько 11% від введеної дози виводиться з сечею, 7% - в незмінному вигляді і 4% - у вигляді 5-карбоксилової кислоти.
Лозартан може застосовуватися незалежно від прийому їжі.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія- серцева недостатність в тих випадках, коли використання інгібіторів АПФ не рекомендується пацієнтові.
Спосіб використання і дози. Ксартан призначений для дорослих і дітей старше 12 років.
При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг 1 раз на добу. При необхідності максимальна добова доза препарату може становити 100 мг.
Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 3-6 тижнів після початку терапії.
при серцевої недостатності початкова доза становить 12, 5 мг 1 раз на добу. Дозу коригують з тижневим інтервалом (25 мг / добу, 50 мг / добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу, залежно від переносимості.
При призначенні Ксартана пацієнтам, які отримують діуретики у високих дозах, початкову дозу слід знизити до 25 мг (половини таблетки) 1 раз на добу.
При пероральному застосуванні у хворих на легкий і помірний алкогольний цироз концентрації в плазмі лозартану та його активного метаболіту були відповідно в 5 разів і 1, 7 разів вищими, ніж у здорових волонтерів. У пацієнтів із захворюваннями печінки загальний плазмовий кліренс лозартану був нижчий приблизно на 50% і біодоступність при пероральному введенні була в 2 рази більша, ніж у здорових волонтерів. Пацієнтам з порушеннями функції печінки призначають більш низькі дози препарату.
Дослідження фармакокінетики лозартану показали, що концентрації лозартану і його активного метаболіту в плазмі крові були подібними у пацієнтів похилого віку (65-75 років) і молодих пацієнтів. Тому для пацієнтів похилого віку, а також для хворих з порушеннями функції нирок, включаючи пацієнтів, які перебувають на діалізі, корекція початкової дози не потрібна.
Ксартан можна призначати одночасно з іншими антигіпертензивними засобами.
Ксартан можна приймати незалежно від прийому їжі.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: рідко - пронос, запаморочення, ортостатичні реакції залежно від дози препарату.
З боку лабораторних показників: рідко - гіперкаліємія (калій сироватки більше 5.5 мекв / л), підвищення рівня АЛТ, анемія- дуже рідко - незначне підвищення рівня сечової кислоти.
Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк (включаючи набряки обличчя, губ, глотки і мови), кропив`янка.
З боку системи травлення: рідко - анорексія, сухість у роті, діарея.
З боку центральної нервової системи: рідко - депресія, сонливість, головний біль.
Дерматологічні реакції: рідко - свербіж, дерматит, сухість шкіри.
Інші: рідко - порушення функції нирок, міалгії, зміна смакових відчуттів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Вагітність, період годування груддю. Вік до 12 років.
Передозування.
Симптоми: найбільш вірогідною є поява гіпотензії і тахікардії, через парасимпатичну (вагусних) стимуляцію може виникнути брадикардія.
Лікування: при виникненні симптоматичної гіпотензії проводять підтримуючу терапію. Лозартан і його активний метаболіт виводяться в період гемодіалізу.
Особливості використання. У пацієнтів з дегідратацією (наприклад тих, які отримують лікування високими дозами діуретиків) на початку лікування може виникнути симптоматична гіпотензія. У цьому випадку необхідно провести корекцію дегідратації до використання Ксартана і починати лікування з нижчих доз.
У хворих на цироз, з вираженими порушеннями функції печінки концентрація лозартану в плазмі крові значно збільшується, тому при захворюваннях печінки слід призначати нижчі дози препарату.
Відео: НАТАЛІ: Молочний Крем по дієті Дюка з Ксантанова камідь
В період лікування слід регулярно контролювати рівень калію в плазмі крові, особливо у пацієнтів похилого віку та при захворюваннях печінки.
Препарати, які діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, можуть підвищувати рівень сечовини і креатиніну в сироватці крові у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Під час прийому Ксартана може підвищуватися активність АлАТ.
При пероральному застосуванні у пацієнтів з легкими (кліренс креатиніну 50-74 мл / хв) або помірними (кліренс креатиніну 30-49 мл / хв) захворюваннями нирок концентрації в плазмі і площа під кривою лозартану і його активного метаболіту підвищуються на 50-90%.
Для пацієнтів на гемодіалізі корекція початкової дози не потрібна.
У хворих на діабет 2-го типу і гіпертензію Ксартан призначають для лікування діабетичної нефропатії з підвищенням рівня креатиніну і з протеїнурія.
Безпека і ефективність застосування препарату у дітей до 12 років не встановлені.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати зі складними механізмами.
Ксартан впливає на швидкість реакції, тому його не можна призначати пацієнтам, діяльність яких вимагає підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Ксартана з гідрохлортіазидом, дигоксином, варфарином, фенобарбіталом, еритроміцином і кетоконазолом не було відмічено значущих взаємодій.
Циметидин підвищує біодоступність Ксартана на 18%, проте не впливає на фармакокінетику його активного метаболіту.
Використання Ксартана з діуретичними засобами може значно посилити гіпотензивний ефект, особливо у пацієнтів зі значною дегідратацією.
Одночасне використання з іншими блокаторами ангіотензину ІІ і з препаратами, які містять калій, може призвести до підвищення рівня калію в сироватці крові.
При одночасному застосуванні з рифампицином біодоступність лозартану і його активного метаболіту підвищується відповідно на 30% і 40%, тому при їх одночасному застосуванні потрібно зменшити дозу Ксартана.
Одночасне використання Ксартана з фенобарбіталом призводить до підвищення біодоступності лозартану і його активного метаболіту приблизно на 20%.
При одночасному застосуванні з флуконазолом зазначалося уповільнення метаболізму лозартану.
При одночасному застосуванні з ритонавіром відзначалися зміни концентрації лозартану в сироватці крові.
При одночасному застосуванні з літієм підвищується ризик токсичності останнього (слабкість, тремтіння, надмірна спрага, сплутаність свідомості).
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі до + 25 ° С в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
