Гропринозин

Гропринозин (Groprinosinе)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: Inosine pranobex;

Основні фізико-хімічні властивості: Двоопуклі круглі таблетки білого кольору з рискою для поділу на одній стороні;

Склад. 1 таблетка містить інозину пранобекс (метізопрінола) 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, магнію стеарат.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії.

Код АТС J05A Х05.

дія ліків. Діючою речовиною Гропринозину є інозин пранобекс - молекулярний комплекс інозину та 1- (диметиламіно) -2- пропанол- 4 ацетамінобензоата в співвідношенні 1: 3.

Препарат має противірусну та імуностимулюючу активність. Фармакологічно активною речовиною є інозин, а інший компонент підвищує його біологічну доступність для лімфоцитів та інших клітин. Противірусна дія обумовлена уповільненням реплікації РНК- та ДНК - геномних вірусів через ушкодження коду генетичної інформації. Імуностимулюючу дію обумовлено впливом на Т-лімфоцити (активізація синтезу цитокінів) і підвищенням фагоцитарної активності макрофагів. Препарат підсилює диференціацію пре- Т-лімфоцитів, стимулює індуковану митогенами проліферацію Т- і В-лімфоцитів, підвищує функціональну активність Т - лімфоцитів, в тому числі їх здатність до утворення лімфокінів, нормалізує співвідношення між субпопуляциями Т- хелперів і Т- супресорів (імунорегуляторний індекс ). Препарат значно посилює продукцію інтерлейкіну - 2 лімфоцитами та сприяє експресії на лімфоїдних клітинах рецепторів для цього інтерлейкіну. Гропринозин стимулює також активність натуральних кілерів (NK- клітин) навіть у здорових людей, стимулює активність макрофагів як у відношенні фагоцитозу, так і процессингу і презентації антигену. Це сприяє збільшенню в організмі антителопродуцирующих клітин вже в день прийому препарату або на наступний день. При герпетичної інфекції прискорюється освіти протігерпетіческіх антитіл. Гропринозин також стимулює синтез інтерлейкіну - 1, мікробіцідність, експресію мембранних рецепторів а також здатність реагувати на лімфокіни та хемотаксичні фактори. В результаті Гропринозин нормалізує діяльність імунної системи організму, значно активізує синтез Власний інтерферонів, що сприяє стійкості до інфекційних захворювань і швидкої локалізації вогнища інфекції в разі його виникнення. Препарат перешкоджає поствірусной ослаблення клітинного синтезу РНК і білка в клітинах, які були інфіковані, і це особливо важливо стосуються клітин, які прийняти в процесах імунного захисту організму. Така дія Гропринозину не відноситься до вірусної РНК, синтез якого одночасно сповільнюється. Таким чином, препарат має тімозіноподобное дію - стимулює клітинний імунітет, особливо ефективно в умовах клітинного імунодефіциту. В результаті зменшується вірусні навантаження на організм, скорочується тривалість хвороби, обмежується раннє і часто непотрібно призначення антибіотиків, зменшується ризик виникнення ускладнень і повторного зараження, поновлюються функції імунної системи.

Препарат малотоксичний, добре переноситься, може застосовуватися хворими, яким протипоказані інші препарати такого типу, наприклад: при склеродермії, хронічній недостатності кровообігу, пацієнтам похилого віку і дітям. Може застосовуватися в комплексній терапії з антибіотиками, протизапальними та іншими лікарськими засобами.

Фармакокінетика. Препарат має високу біологічну доступність, після прийому всередину швидко всмоктується, фармакологічна дія проявляється приблизно через 30 хвилин і утримується до 6 годин. В організмі метаболізується за циклом, типовим для пуринових нуклеозидів, з утворенням сечової кислоти, рівень якого в сироватці крові при тривалому застосуванні може підвищуватися. Кумуляції в організмі не виявлено. Повне виведення препарату та його метаболітів з організму настає через 48 годин.

Показання для використання:

-вірусні інфекційні хвороби у пацієнтів з нормальним та зниженим імунним статусом: грип, парагрип, епідемічний паротит, кір, вірусний бронхіт, риновірусні і аденовірусні інфекції, а також інші гострі респіраторні вірусні інфекції - для лікування і профілактики;

- захворювання, викликані: вірусами простого герпесу 1-го типу (Herpes simplex I) та 2-го типу (Herpes simplex II) - герпес червоної облямівки губ, шкіри обличчя, слизової оболонки порожнини рота, шкіри рук, офтальмогерпес, менінгоенцефаліт (гострий вірусний енцефаліт, підгострий склерозуючий паненцефаліт), неонатальний та вроджений герпес, а також генітальний герпес і др вірусом Varicella zoster - вітряна віспа і оперізуючий лишай, в тому числі рецидивуючий у хворих з імунодефіцитом;

- вірусом Епштейна - Барр - інфекційний мононуклеоз;

- цитомегаловірусна інфекція;

- вірусний гепатит;

- захворювання на тлі ВІЛ - інфекції;

- патогенетичне терапія гострих кондилом,

а також:

- лікування вторинних імунодефіцитних станів, викликаних гострими та хронічними інфекційними захворюваннями сечостатевої (хламідіозом та іншими внутрішньоклітинними збудниками) та дихальної систем, лікуванням цитостатиками та імуносупресорами, променевою і хіміотерапією в онкологічних хворих, травматичними ушкодженнями кісток і м`яких тканин, опіками, хірургічними втручаннями, особливо із застосуванням загальної анестезії, інфекційно-алергічні захворювання, несприятливими соціальними факторами (тривалим недоїданням, особливо білковим голодуванням, стресами), білковими втратами (в тому числі при нефротичному синдромі).

Спосіб використання і дози. Препарат приймають всередину, краще після їжі, при необхідності таблетку можна подрібнити. Курс лікування призначають індивідуально кожному хворому, залежно від захворювання. Добова доза розраховується на масу тіла хворого (незалежно від віку) та розподіляється на 3 - 4 прийоми. У разі необхідності зниження одноразової дози кількість прийомів збільшують до 6 - 8.

дорослі: добову дозу призначають з розрахунку 50 мг / кг маси тіла за 3 - 4 прийоми.

У тяжких випадках добову дозу можна збільшити в 2 рази.

Діти всіх вікових груп: добова доза з розрахунку 50 - 100 мг / кг (призначається індивідуально) за 3 - 4 прийоми або простий розрахунок: 1 таблетка (500 мг) - на кожні 10 кг маси тіла за 3 - 4 прийоми.

У середньому тривалість лікування становить 5 -14 днів, при необхідності можна продовжувати до 3 тижнів або довше і повторювати курси лікування через 1 - 2 тижні або пізніше. Стійкий імуностимулюючий ефект отримують, приймаючи препарат в дозі 50 мг / кг маси тіла на добу протягом 3 - 9 тижнів.

Гропринозин застосовується як для монотерапії, так і в схемах комплексного лікування з антибіотиками та іншими препаратами.

Існують рекомендовані схеми застосування препарату при різних захворюваннях:

- вірусні захворювання верхніх дихальних шляхів: дорослі - по 2 таблетки 3 рази на день, діти - 50 мг / кг на добу 2 - 4 тижні;

- грип, парагрип, гострі вірусні інфекції: дорослі - по 2 таблетки 3 - 4 рази на добу,

діти - 50 - 100 мг / кг на добу - 5 - 7 днів. Для досягнення найбільшої ефективності - лікування краще почати при перших симптомах хвороби або в першу добу зараження. Як правило, препарат приймають ще 1 - 2 дні після зникнення симптомів, а при необхідності курс лікування продовжують. Пацієнтам, які часто і тривало хворіють, Гропринозин призначають профілактично;

- кір: 100 мг / кг на добу 1 - 2 тижні;

- гострі інфекційні хвороби: 50 - 100 мг / кг на добу 7 - 10 днів, через тиждень курс лікування можна повторити;

- епідемічний паротит: 70 - мг / кг на добу 7 - 10 днів;

- афтознийстоматит: 70 мг / кг на добу 6 - 8 днів;

- інфекційний мононуклеоз: 50 мг / кг на добу 8 днів;

- цитомегаловірусна інфекція: 50 мг / кг на добу 25 - 30 днів;

- оперізуючий лишай (Herpes zoster) і лабіальний герпес (Herpes simplex labialis): дорослі - по 2 таблетки 3 - 4 рази на день-діти - 50 мг / кг на добу - 10 днів (до зникнення симптомів);

- генітальний герпес (Herpes genitales recidivans): в гострий період дорослі - по 2 таблетки 3 рази на день (50 мг / кг на добу) протягом 5 днів, а в період ремісії - по 2 таблетки (1000 мг) один раз на добу - до 6 місяців;

- загострені кондиломи (Human papilloma virus) після кріодеструкції або електрокоагуляції 50 мг / кг на добу 5 днів, проводять 2 - 3 курси з інтервалом в 2 - 4 тижні;

гепатит: 30 - 50 мг / кг на добу 15 - 30 днів;

- важкі опіки: 50 - 100 мг / кг на добу 5 - 10 днів;

- вторинні імунодефіцитні стани: дорослі - по 2 таблетки 3 - 4 рази на день протягом 1 - 3 місяців, діти - 50 - 100 мг / кг до 3 тижнів;

- в комплексному лікуванні з антибіотиками гострих і хронічних інфекцій сечостатевої системи, викликаних внутрішньоклітинними збудниками (хламідіозом та іншими інфекціями), - по 2 таблетки 3 - 4 рази на день від 2 тижнів до 3-х місяців;

Побічні ефекти. Препарат добре переноситься навіть при довготривалому застосуванні, тільки зрідка на початку лікування можливе зниження апетиту, нудота, рвота- іноді - слабке підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові та в сечі, викликане метаболізмом інозину. Великі дози препарату при довготривалому прийомі можуть викликати диспепсію. Всі побічні ефекти швидко зникають після відміни препарату і не потребують додаткового лікування.

Протипоказання. Препарат протипоказаний у разі алергії на один з його компонентів. Чи не застосовується при подагрі, сечокам`яній хворобі, тяжкій нирковій недостатності III ступеня, вагітними та жінками, які годують груддю (не встановлюється його безпеку).

Передозування. Випадки передозування не спостерігалося.

Особливості використання. Слід пам`ятати, що Гропринозин, як і інші противірусні препарати, при гострих вірусних інфекціях найбільш дієвий, якщо лікування почато в ранній стадії хвороби (краще з першої доби).

Оскільки інозин виводиться з організму в формі сечової кислоти, при довготривалому застосуванні рекомендується періодично проводити контроль рівня сечової кислоти в сироватці крові та сечі. Хворі з значно підвищеним рівнем сечової кислоти в організмі можуть одночасно приймати препарати, які знижують її рівень. Препарат не впливає на психомоторні функції організму і може призначатися пацієнтам, які обслуговують рухомі механізми і транспортні засоби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Імуносупресивної препарату послаблюють імуностимулюючий ефект Гропринозину.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі (15-25 ° С).

Термін придатності. 3 роки.