Герпетад 800
Герпетад 800 (Gerpetad 800)
міжнародна та хімічна назви: aciclovir- (9- (2-гідрокси) етоксіметілгуанін);
Основні фізико-хімічні характеристики:
таблетки по 800 мг: збільшені, білі таблетки з глибокою лінією розлому на кожному боці;
Склад. 1 таблетка Герпетада містить ацикловіру 800 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, кремнію ангідрид колоїдний, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.
Код АТС J05F B01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ацикловір є фармакологічно неактивною речовиною, яка трансформується в противірусний препарат тільки після проникнення в клітину, інфікованої вірусами звичайного герпесу (HSV), вірусами Vаricella zoster (VZV) або вірусами Епштейна-Барра. Ця активація ацикловіру зазнає каталітична дія з боку тимідинкінази вірусів HSV або VZV-ферменту, необхідної для реплікації цих вірусів тобто вірусна тимідинкіназа, яке знаходиться в клітинах, інфікованих вірусами герпесу, фосфорилирует ацикловір в ацикловіру монофосфат, який має спорідненість до вірусної ДНК-полімерази, що в 10 - 30 разів перевищує спорідненість до клітинної ДНК-полімерази, і таким чином, селективно інгібує активність вірусного ферменту.
Крім того, вірусна ДНК-полімераза вводити ацикловір до складу вірусної ДНК, внаслідок чого виникає обрив ланцюжка при синтезі ДНК. Ці окремі стадії призводять загалом до редукції розмноження вірусів.
Фармакокінетика. Після прийому всередину ацикловір тільки частково абсорбується з кишечника. Після прийому 200 мг ацикловіру кожні 4 годину (5 разів на добу) максимальна рівноважна концентрація становить 3, 02 ± 0, 5 мкмоль. Ця концентрація була досягнута після 1, 5 ± 0, 6 год. Концентрація в плазмі крові після разового прийому ацикловіру становила близько 1, 61 ± 0, 3 мкмоль.
Через 24 год після припинення лікування ацикловіром препарат в організмі не виявляється.
Зв`язок з білками плазми становить 9 - 33%.
Дослідженнями доведено, що для людини ацикловір досягає високих концентрацій в слині, вагінальних виділеннях, у рідині, яка знаходиться в пухірцях герпесу і деяких інших органах. 50% відповідних концентрацій сироватки досягти в лікворі.
Біодоступністьпрепарату близько 20%.
У пацієнтів з нормальною функцією нирок ацикловір виводиться нирками в незмінному вигляді і у вигляді 9-карбоксиметокси-метілгуаніна (10 - 15%). Нирковийкліренс ацикловіру значно перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про виведення ацикловіру шляхом клубочкової фільтрації і канальцеву секреції.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю період напіввиведення становить в середньому 19, 5 год. При проведенні гемодіалізу цей показник становить 5, 7 годину, а концентрація ацикловіру в плазмі зменшується на 60%.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок є ризик накопичення ацикловіру, якщо кліренс креатиніну в них lt; 25 мл / хв / 1, 73 м2 (Прийнята доза 800 мг 5 разів на добу) У цьому випадку дози коригують згідно показаний.
80% від загальної кількості прийнятого ацикловіру, екскретується з калом.
Показання до застосування. Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex - первинний герпес статевих органів, рецидивуючий герпес статевих органів, герпетичний енцефаліт і генералізовані інфекції, герпес шкіри і слизових оболонок у хворих з імунодефіцитом, інші інфекції (герпетична екзема, гепатит, проктит, езофагіт, пневмонія).
Профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex - після трансплантації кісткового мозку або нирки, при аплазії кісткового мозку після лікування цитостатичними препаратамі- рецидивний герпес статевих органів (з частотою 6 разів на годину і більше) - часті рецидивуючі інфекції у хворих з нормальним імунним статусом- інфекції у хворих з імунодефіцитом.
Інфекції, викликані вірусом Vаricella zoster - вітряна віспа у хворих з іммунодефіцітом- важкі або затяжні форми вітряної віспи у хворих з нормальним імунним статусом- ускладнення при вітряній віспі, спричинені безпосередньою дією вірусу Vаricella zoster, оперізуючий лишай у хворих з іммунодефіцітом- ускладнення при оперізуючий лишай, спричинені безпосередньою дією вірусу Vаricella zoster, очна і вушна форми оперізуючого лішая- оперізуючий лишай у осіб віком старше 50 років.
Спосіб використання і дози. Таблетки приймають внутрішньо після їди. Перед застосуванням таблетку можна розчинити в ¼- склянки води і випити або проковтнути цілою і запити стаканом води.
Дорослим і дітям старше 2 років для лікування простого герпесу шкіри і слизових оболонок, спричинених вірусом Herpes simplex призначають всередину по 200 мг 5 разів на добу кожні 4 години (за винятком нічного сну). Курс лікування - 5 днів, при необхідності - може бути продовжений.
Для профілактики рецидивів простого герпесу пацієнтам з нормальним імунним статусом призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 годин або по 400 мг 2 рази на добу кожні 12 годин. При рецидивах розпочинають лікування в продромальному періоді або при появі перших висипань. Терапію слід періодично переривати через 6 - 12 місяців (для визначення можливих змін протягом захворювання).
Для профілактики рецидивів простого герпесу пацієнтам з імунодефіцитом призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год. У разі вираженого імунодефіциту (після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування з кишечника) - по 400 мг 2 - 4 рази на добу.
Лікування триває протягом 5 днів. Якщо протягом цього періоду стан здоров`я не змінився лікування продовжують.
Для профілактики інфекції, викликаної вірусом Herpes simplex у пацієнтів з імунодефіцитом тривалість лікування залежить від серйозності і перебіг захворювання і триває від 6 до 12 місяців.
У пацієнтів з імунодефіцитом тривалість лікування залежить від того, наскільки ризик виникнення інфекції зберігається.
Для лікування первинної генітальної герпетичної інфекції призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5 - 10 днів, при рецидиві - по 200 мг 5 разів на добу протягом 5 днів. Для профілактики - по 200 мг 4 рази на добу або 400 мг 2 рази на добу протягом 6 - 12 місяців-на тлі вираженого імунодефіциту - по 400 мг 2 - 4 рази на добу (лікування триває до тих пір, поки триває ризик інфекції) .
Лікування інфекцій, спричинених вірусом Vаricella zoster.
Очна форма оперізуючого лишаю: дорослим призначають по 800 мг 5 разів на добу протягом 7 - 10 днів.
Оперізуючий лишай: дорослим призначають по 800 мг 5 разів на добу протягом 7 - 10 днів.
Вітряна віспа: призначають по 20 мг на 1 кг маси тіла 4 рази на добу протягом 5 днів;
Дітям до 2 років призначають по 200 мг 4 рази на добу протягом 5 днів-дітям від 2 до 6 років - по 400 мг 4 рази на добу протягом 5 днів-дітям від 6 років - по 800 мг 4 рази на добу протягом 5 днів. Максимальна разова доза - 800 мг.
На тлі вираженої ниркової недостатності і пацієнтам похилого віку: при кліренсі креатиніну 10 - 25 мл / хв - по 800 мг 3 рази на добу-яких кліренс креатиніну менше 10 мл / хв - по 800 мг 2 рази на добу.
Пацієнти з порушенням функції нирок (особливо пацієнти літнього віку) повинні вживати велику кількість рідини протягом лікування Герпетадом.
Побічна дія. Шкірні реакції, які швидко минають після припинення терапії, порушення травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль в епігастральній ділянці.
Іноді: неврологічні реакції (запаморочення, загальмованість, галюцинації, сонливість).
Рідко спостерігається підвищення рівня білірубіну, активності ферментів печінки, концентрації сечовини і креатиніну в крові.
В поодиноких випадках може виникнути деперсоналізація, яка проходить після припинення прийому таблеток. Є повідомлення про рідкі випадки розлади дихання.
У дуже рідкісних випадках спостерігалися анафілактичний шок, гепатит, жовтяниця та розвиток гострої ниркової недостатності.
Іноді спостерігається випадання волосся. Причинні відносини з ацикловіром не визначені.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ацикловіру.
Не застосовувати Герпетад як профілактичний препарат у хворих з порушеннями функції нирок або затримкою сечовипускання.
Передозування.
Симптоми: головний біль, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювота, діарея, порушення функції нирок, летаргія, судоми, кома.
Лікування: терапія - симптоматична. Необхідно контролювати функціональний стан нирок. Необхідно підтримувати достатній діурез для попередження кристалурії. Необхідна активна гідратація організму. Виводиться в період гемодіалізу, перитонеальний діаліз неефективний.
Особливості використання. Пацієнти, які приймають більш високі дози препарату усередині, повинні стежити за підтримкою адекватної гідратації щоб уникнути ризику можливої ниркової токсичності.
Вагітність і лактація.
Є невеликий досвід застосування препарату в період вагітності.
Використання Герпетада у вагітних або у жінок, які збираються завагітніти, можливо тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду, особливо в І-му триместрі. Були інформації в 72 випадках про систематичне використання Герпетада 200 протягом ІІ і ІІІ триместрів вагітності без зайвої шкоди для плода.
Після прийому Герпетада всередині по 200 мг 5 разів на добу ацикловір визначається в грудному молоці в концентрації, яка становить 0, 6 - 4, 1 концентрації в плазмі крові. У цих випадках діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, отримують ацикловір в дозі до 0, 3 мг / кг / добу. З огляду на це, жінки в період лікування Герпетадом повинні припинити годування груддю.
Вплив на водіння автотранспортом та іншими механізмами.
Слід утриматися від керування автотранспортом і працювати з механізмами, що потребують великої концентрації уваги оскільки були повідомлення про загальмованість, галюцинації і сонливість.
Ці ефекти можуть збільшуватися при вживанні алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пробенецид уповільнює ниркове виведення ацикловіру приблизно на 30%, що збільшує його середнє напіввиведення. Підвищує нефро- і нейротоксичність інших препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
