Віролекс

Віролекс (Virolex)

міжнародна та хімічна назви: Acyclovir- 2-аміно-9 - [(2-гідроксіетокси) метил] -1, 9-дигідро-6Н-пурин-6-он;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, круглі, злегка двоопуклі таблетки;

Склад. 1 таблетка Віролекс містить 200 мг ацикловіру;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.

Код АТС J05A В01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацикловір - противірусний препарат системної дії. Він надає вірусостатіческім дію і є ефективним проти вірусу Herpes simplex, 1 типу і 2 типу (HSV-1 і HSV-2), а також вірусу Varicella-zoster (VZV).

Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозиду дезоксигуанідину, нормального компонента ДНК.

Подібність структур ацикловіру і дезоксигуанідину дає можливість ацикловіру взаємодіяти з вірусними ферментами, що призводить до переривання розмноження вірусу. В активну форму, яка виявляє противірусну дію, ацикловір трансформується тільки після проникнення в клітину, яка інфікована вірусом простого герпесу (HSV). Після цього під впливом тимідинкінази, яку виділяє вірус, ацикловір в клітинах фосфорилюється з утворенням ацикловіру монофосфату, який під дією ферментів клітини перетворюється в ацикловір дифосфат, а потім в активну форму ацикловір трифосфат, яка має противірусну дію і блокує реплікацію вірусної ДНК. Споріднених ацикловіру трифосфату до вірусної ДНК-полімерази в 10 - 30 разів вище, ніж до клітинної ДНК-полімерази, за рахунок чого він селективно пригнічує активність вірусного ферменту. Крім того, вірусна ДНК-полімераза включає ацикловір до складу вірусної ДНК, внаслідок чого виникає обрив ланцюжка при синтезі ДНК. За рахунок зазначених механізмів дії ацикловір ефективно пригнічує процес розмноження вірусів.

Ацикловір при герпесі попереджає утворення нових елементів висипань, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок.

Фармакокінетика. Після перорального застосування ацикловір повільно і неповністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 1, 5 - 2 години. Біодоступність ацикловіру становить від 13 до 21% і при збільшенні дози вона зменшується.

Ацикловір легко потрапляє в усі тканини, органи і рідини організму: головний мозок, нирки, легені, печінку, м`язи, селезінку, матку, вагінальну слизову оболонку, вагінальні секрети, спинномозкову рідину і герметичну везикулярну рідина. 15.4% зв`язується з білками плазми. Період напіввиведення після перорального застосування у дорослих з нормальною функцією нирок становить 3 год. У здорових осіб ацикловір виводиться переважно нирками з сечею (80%).

Фармакокінетика ацикловіру у дітей старше 2 років аналогічна до його фармакокінетики у дорослих.

Показання для використання.

Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex:

- Первинний герпес статевих органів;

- Рецидивуючий герпес статевих органів;

- Герпетичний енцефаліт і генералізовані інфекції;

- Шкірно-слизовий герпес у хворих з ослабленою імунною системою;

- Інші інфекції (герпетична екзема, гепатит, проктит, езофагіт, пневмонія).

Профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex:

- після трансплантації кісткового мозку або нирки, при аплазії кісткового мозку після лікування цитостатиками;

- рецидивний герпес статевих органів (6 або більше разів на годину);

- часті рецидивуючі інфекції у хворих з нормальною імунною системою;

- інфекції у хворих з ослабленою імунною системою.

Інфекції, викликані вірусом Varicella-zoster:

- вітряна віспа у хворих з ослабленою імунною системою;

- важкі і затяжні форми вітряної віспи у хворих з нормальною імунною системою;

- ускладнення при вітряній віспі, спричинені безпосередньою дією вірусу Varicella-zoster;

- оперізуючий герпес у хворих з ослабленою імунною системою;

- ускладнення при оперізувальному герпесі, спричинені безпосередньою дією вірусу Varicella-zoster;

- очне оперізуючий герпес, вушна оперізуючий герпес, оперізуючий лишай особливо у пацієнтів старше 50 років.

Спосіб використання і дози. Дуже важливо починати лікування одразу після появи перших ознак захворювання (продромальний фаза).

Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex:

дорослі:

діти: для дітей старше 2 років застосовують таку ж дозу, як і для дорослих.

Дітям до 2 років призначають половину дози для дорослих 4 рази на день. Для цього таблетку Віролекс розтирають в порошок і розчиняють в невеликій кількості води.

Лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella-zoster:

* Максимальна разова доза - 800 мг

Дозування при нирковій недостатності:

* Вірус Herpes simplex

** Вірус Varicella-zoster

Лікування людей похилого віку слід проводити з особливою обережністю і під контролем кліренсу креатиніну.

Побічна дія.

В окремих випадках з`являються нудота, блювота, діарея, головний біль, стомлюваність, шкірний висип, підвищення температури тіла, набряки, лімфоденопатія, підвищення рівня трансаміназ, креатиніну, сечовини крові.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ацикловіру або будь-якого іншого речовини, що входить до складу цього препарату.

Передозування.

Симптоми: головний біль, нудота, блювота, діарея, задишка, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома. Ацикловір мало всмоктується в шлунково-кишковому тракті, тому малоймовірно, що прийом одноразово 5 г препарату викличе серйозні токсичні ефекти. Оскільки специфічного протиотрути немає, лікування небажаних ефектів або передозування повинно бути симптоматичним і підтримуючим. Рекомендується проведення діалізу, особливо у пацієнтів з гострою нирковою недостатністю. Необхідно збільшити надходження рідини в організм для запобігання утворенню кристалів в ниркових канальцях.

Особливості використання.

Лікування людей похилого віку слід проводити з особливою обережністю (через збільшення періоду напіввиведення внаслідок зниження кліренсу креатиніну), а також при введенні високих доз, особливо пацієнтам з дегідратацією. Щоб уникнути кристалізації в тубулярному апарати нирок рекомендується вживання великої кількості рідини.

Вагітність і годування груддю.

Препарат не рекомендується застосовувати в період вагітності, незважаючи на те, що в доклінічних дослідженнях не було виявлено тератогенного або ембріотоксичної дії. В окремих невідкладних випадках застосування препарату дозволяється лише для лікування загрозливих для життя інфекцій, якщо очікувати переваги лікування для матері виправдовують можливий ризик для плоду.

Препарат надходить в грудне молоко, тому в період лікування препаратом слід припинити

годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Пробенецид збільшує концентрацію ацикловіру в плазмі крові, а також подовжує період його напіввиведення. Одночасне використання ацикловіру і мікофенолату мофетилу призводить до збільшення концентрації обох препаратів в плазмі крові.

При одночасному застосуванні ацикловіру та нефротоксичних або нейротоксичних препаратів слід дотримуватися обережності.

Терміни та умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.

Ліки не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.