Рятівник
Рятівник (Herpevir)
міжнародна та хімічна назви: Аciclovir;
2-аміно-9 - [(2-гідроксіетокси) метил] -1,9-дигідро-6Н-пурин-6-он;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору з фаскою;
Склад. 1 таблетка містить ацикловіру в перерахунку на суху речовину 0,2 або 0,4 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Ацикловір.
Код АТС: J05А В01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ацикловір - аналог пуринового нуклеозиду дезоксигуанідину - компонента ДНК. Особливо ефективний відносно вірусів простого герпесу та оперізувального герпесу (лишаю). Подібність структур ацикловіру і дезоксигуанідину дозволяє ацикловіру взаємодіяти з вірусними ферментами, що призводить до переривання розмноження вірусу. Після проникнення ацикловіру в уражену герпесом клітину під впливом тимідинкінази, що виводиться вірусом, ацикловір перетворюється в ацикловір-монофосфат, який ферментами клітини хазяїна перетворюється спочатку в ацикловір-дифосфат, а потім в активну форму ацикловір-трифосфат, який вибірково блокує синтез вірусної ДНК. На реплікацію ДНК клітини хазяїна (людини) ацикловір-трифосфат практично не впливає.
Ацикловір при герпесі попереджає утворення нових елементів висипань, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кирок, послаблює біль у гострій фазі оперізувального герпесу.
Препарат проявляє імуностимулюючу дію.
Активний також у відношенні вірусу Епштейна-Барра, цитомегаловірусу.
Фармакокінетика. Після прийому всередину всмоктується частково (близько 20%). Прийом з їжею мало впливає на всмоктування. Щодо слабо зв`язується з білками плазми (9-33%). Препарат добре проникає в тканини і рідини організму, проходить через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр, проникає в грудне молоко. Максимальна концентрація в крові в залежності від дози досягається через 1,5-2 години. Період напіввиведення при прийомі всередину становить близько 3 годин-при нирковій недостатності - збільшується до 19,5 годин. З віком швидкість виведення препарату уповільнюється, але збільшується в незначній мірі період напіввиведення.
Виводиться, в основному, нирками в незміненому вигляді, частково у вигляді метаболіту 9-карбоксіметоксіметілгуаніна.
Показання для використання. Рятівник призначають при інфекціях шкіри та слизових оболонок, що спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 і 2, включаючи первинний та рецидивний генітальний герпес- для профілактики цих захворювань у хворих з порушеннями імунної системи-у хворих на оперізувальний лишай - при нормальній імунній системі-при вітряної віспи.
Спосіб використання і дози. Рятівник застосовують всередину.
Рекомендується починати лікування при появі самих перших ознак захворювання. Під час лікування необхідний прийом великої кількості рідини.
Дітям при первинних інфекціях, що спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 і 2, у віці до 2-х років призначають в дозі 0,5 г на добу, старших 2-х років - 1 г на добу за 5 прийомів.
Для дітей при інфекціях, які викликані Varicella zoster, у віці до 2 років добова доза становить 0,8 г, для дітей від 2 до 6 років - 1,6 г, старших 6 років - 3,2 г. Кратність прийому - 4 рази . Курс лікування не менше 5 діб.
Дорослим при первинних інфекціях, що спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 і 2, призначають по 0,2 г (1 таблетка Рятівник) 5 разів на добу з перервою на ніч (добова доза - 1 г). Курс лікування - 5 діб.
Пацієнтам з імунодефіцитом (у тому числі після трансплантації органів або кісткового мозку, при порушенні всмоктування в кишечнику) призначають по 0,4 г 5 разів на добу-курс лікування становить не менше 5 діб, при необхідності - до 10 діб.
У дорослих для профілактики інфекцій, що спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 і 2, з нормальним імунітетом добова доза становить 0,8 г (по 0,2 г 4 рази на добу з інтервалом 6 годин або по 0,4 г 2 рази з інтервалом 12:00). У деяких випадках добова доза може бути знижена до 0,6 г (у 2-3 прийоми). Пацієнтам зі значним імунодефіцитом призначають по 0,4 г 4 рази на добу. Тривалість курсу профілактичного лікування встановлюють індивідуально.
Для дорослих при інфекціях, які викликані Varicella zoster, з нормальним імунітетом добова доза становить 4 г (по 0,8 г 5 разів на добу). Курс лікування не менше 7 діб.
При порушенні видільної функції нирок і для осіб похилого віку дозу препарату слід зменшити згідно з кліренсом креатиніну:
- При лікуванні інфекцій, які викликані Herpes simplex, при кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв. добову дозу знижують до 0,4 г в 2 прийоми з інтервалом між ними не менше 12 годин;
- При лікуванні інфекцій, які викликані Varicella zoster, і при підтримуючої терапії хворих зі значним зниженням імунітету і кліренсі креатиніну 10-25 мл / хв. препарат призначають по 2,4 г на добу в 3 прийоми з інтервалом 8 годин;
- У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв. добову дозу знижують до 1,6 г в 2 прийоми з інтервалом 12 годин.
Побічна дія. При прийомі Рятівник всередину можливі:
- З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, кишкова колька;
- Алергічні реакції: шкірний висип, зуд- набряки, гарячка;
- З боку нервової системи: головний біль, стомлюваність, запаморочення;
- Зміна лабораторних показників: підвищення рівня білірубіну, сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ;
- Погіршення гематологічних показників;
- Рідко - анорексія;
- дуже рідко - алопеція.
Протипоказання.
- Індивідуальна непереносимість;
- Зневоднення організму;
- Тяжкі порушення функції нирок;
- У жінок - період вагітності і годування (препарат призначають тільки за життєвими показаннями - на годину лікування годування груддю припиняють);
- Похилий вік.
Особливості використання. При застосуванні Рятівник необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини в крові і креатиніну в плазмі крові).
Якщо у жінок з герпесом статевих органів протягом 1 тижня стан не покращується, слід проконсультуватися з лікарем (у хворих з герпесом статевих органів підвищений ризик розвитку раку шийки матки, тому слід проводити тест Папаніколау 1 раз на годину для визначення початкових змін шийки матки).
При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів.
При вітряній віспі терапія більш ефективна, якщо її розпочинати протягом 24 годин після появи типового для неї висипань.
Рятівник можна приймати з їжею.
Передозування. Головний біль, нудота, блювота, діарея, задишка, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома.
Лікування: підтримка функції життєво важливих органів, гемодіаліз.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі з пробенецидом уповільнюється виведення препарату. При застосуванні з нефротоксичними препаратами може посилюватися нефротоксична дія, особливо при порушеннях функції нирок.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, прохолодному, захищеному від світла місці. Термін зберігання - 3 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
