Ацикловір-фармак
Ацикловір-Фармак (Aciclovir-Farmak)
міжнародна та хімічна назви: aciclovir- 2-аміно-9 [(2-гідроксіетокси) метил] -1, 9-дигідро-6Н-пурин-6-он;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, рискою і фаскою;
Склад. 1 таблетка містить ацикловіру 200 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна 101, натрію кроскармелоза, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, поліетиленгліколь 4000, аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії для системного використання. Ацикловір. Код ATC J05A В01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Противірусний препарат. Високовиборочно активний по відношенню до вірусів герпесу людини (включаючи вірус Herpes simplex 1-го та 2-го типів), вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу. Механізм противірусної активності полягає в пригніченні реплікації вірусів шляхом конкурентної взаємодії з вірусною тимідинкіназою, гальмуванні ДНК-полімерази і блокаді реплікації вірусної ДНК. При герпесі запобігає утворенню нових елементів висипань, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, зменшує біль в гострій фазі оперізувального герпесу. Виявляє імуностимулюючу дію.
Фармакокінетика. Всмоктується з шлунково-кишкового тракту в повному обсязі (близько 20% прийнятої дози), незалежно від прийому їжі. Максимальна концентрація досягається через 1,5-2 години. Зв`язування з білками плазми незначне (9-33%). Мало метаболізується печінкою. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єри, виділяється з грудним молоком. Виводиться з організму нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції: 85-90% в незмінному вигляді, 10-15% - у вигляді метаболіту (9-карбоксиметоксиметилгуаніну). Період напіввиведення становить близько 3 год. При порушенні функції нирок (погіршенні клубочкової фільтрації) період напіввиведення препарату збільшується. При зниженні клубочкової фільтрації нижче 10 мл / хв дозу ацикловіру необхідно коригувати у бік зниження.
Показання для використання. Лікування і профілактика первинних і рецидивуючих герпетичних уражень шкіри та слизових оболонок, що викликані вірусами Herpes simplex типів 1 і 2 (в т.ч. генітальний герпес), Varicella zoster (оперізувальний лишай, вітряна віспа). Препарат застосовують також у складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, у т.ч. при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції, призначають пацієнтам, які перенесли трансплантацію кісткового мозку.
Спосіб використання і дози. Дорослим і дітям старше 2 років для лікування герпетичних уражень, обумовлених вірусом Herpes simplex, по 1 таблетці (200 мг ацикловіру) 5 разів на добу кожні 4 год. (За винятком періоду нічного сну) протягом 5 днів. Курс може бути продовжений при важких первинних інфекціях. При вираженому імунодефіциті, у тому числі після трансплантації кісткового мозку і при порушенні всмоктування з кишечника, - по 2 таблетки (400 мг) 5 разів на добу.
Дорослим і дітям старше 2 років для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, дорослим з нормальним імунним статусом - по 1 таблетці (200 мг) 3-4 рази на добу кожні 6-8 год. або по 2 таблетки (400 мг) 2 рази на добу кожні 12 год. Пацієнтам з імунодефіцитом - по 1 таблетці 4 рази на добу кожні 6 годин. При вираженому імунодефіциті (після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування з кишечника) доза може бути збільшена до 2 таблеток (400 мг) 5 разів на добу. Тривалість профілактики визначається тривалістю періоду ризику зараження. При пересадці органів профілактичне лікування проводиться протягом 6 тижнів.
Дітям від 1 до 2 років з нормальним імунним статусом і при імунодефіциті для лікування і профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, призначають половину дози для дорослих.
Дорослим при вітряній віспі і оперізувальному герпесі призначають по 4 таблетки (800 мг) 5 разів на добу кожні 4 год. (За винятком періоду нічного сну) - дітям старше 6 років - по 4 таблетки (800 мг) 4 рази на добу-від 2 до 6 років - по 2 таблетки (400 мг) 4 рази на добу-від 1 до 2 років - по 1 таблетці (200 мг) 4 рази на добу або з розрахунку 20 мг / кг, але не більше 800 мг на добу. Курс лікування - 7 днів.
При порушенні функції нирок у дорослих (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) для лікування і профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, препарат призначають по 1 таблетці (200 мг) 2 рази на добу. Для лікування вітряної віспи, оперізувального герпесу, а також пацієнтам з вираженим імунодефіцитом рекомендується призначати: при кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв - по 4 таблетки (800 мг) 2 рази на добу-яких кліренс креатиніну 10-25 мл / хв - по 4 таблетки (800 мг) 3 рази на добу.
Побічна дія. Можливі головний біль, запаморочення, стомлюваність, задишка, нудота, блювота, діарея, кишкова колька, пронос, транзиторне підвищення в крові білірубіну, сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж), лімфоцитопенія.
Протипоказання. Вагітність, період лактації, неонатальний період, алергія на препарат.
Передозування. Симптоми: головний біль, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювота, діарея, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома. Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.
Особливості використання. Лікування рекомендується починати при появі перших симптомів захворювання. Для реалізації лікувального ефекту ацикловіру важливе значення має стан імунної системи. Препарат найбільш ефективний у пацієнтів з нормальним імунітетом. При імунодефіциті після багаторазових повторних курсів терапії іноді формується стійкість вірусів до ацикловіру.
Дітям до 1 року препарат в даній лікарській формі не призначають.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з пробенецидом уповільнюється виведення ацикловіру, з зидовудином - збільшується ризик ураження нервової системи, з нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди, амфотерицин В, бацитрацин, ванкоміцин, метотрексат, поліміксини, препарати золота, літію, рентгенконтрастні препарати, рифампіцин, стрептоміцин, сульфаніламіди, ципрофлоксацин та ін.) - збільшується токсичний вплив на нирки.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому і недоступному для дітей місці при температурі від 15 до 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
