Ацистеїн
Ацистеїн (Acistein)
міжнародна та хімічна назви: ацетілцістеін- N-ацетил-L-цистеїн;
Основні фізико-хімічні властивості: Гранульований порошок кремово-білого кольору з характерним апельсиновим та слабким сірчаним запахом;
приготований сироп: опалесцентних розчин оранжево-жовтого кольору з характерним апельсиновим та слабким сірчаним запахом;
Склад. 5 мл приготованого сиропу містять ацетилцистеїну 200 мг;
допоміжні речовини: натрію цитрат, натрію метилпарагідроксибензоат, натрію пропілпарагідроксибензоат, динатрію едетат, бетакаяротен, сорбіт, апельсиновий ароматизатор.
Форма випуску. Гранули для приготування сиропу для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Муколітичні засоби.
Код АТС R05C B01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ацетилцистеїн є муколітичним засобом, N-ацетілірованнием похідним природного амінокислоти L-цистеїну.
За рахунок сульфгідрильної групи ацетилцистеїн розриває дисульфідні зв`язки глікопротеїнів мокротиння, що призводить до муколітичній дії на слізоподобний і слизисто-гнійний секрети. Ця дія є вираженою при рН 6-8. Ацетилцистеїн досягає високих концентрацій в тканинах організму, особливо в легеневій. Він швидко зменшує щільність і в`язкість мокротиння, що накопичується в дихальних шляхах, і сприяє відхаркуванню і відходження бронхіального секрету.
Ацетилцистеїн НЕ деполімеризує білки і не впливає на фібринову або живу тканину, а також на активність ДНК.
Ацетилцистеїн є антиоксидантом. Він бере участь в синтезі глютатіону в клітинах легенів і печінки як донор цистеїну. Ацетилцистеїн та глютатіон вступають в реакцію з вільними радикалами кисню, які продукуються нейтрофілами в період легеневих інфекцій, вдихання тютюнового диму та токсичних речовин. Таким чином, ацетилцистеїн захищає клітини від ушкодження і проявляє захисну дію.
Ацетилцистеїн зменшує можливість гепатотоксичної дії препаратів, до складу яких входить парацетамол. Зазвичай невеликі кількості парацетамолу метаболізуються за участю ферментів системи цитохрому P450 до реактивному проміжного метаболіту, який далі метаболізується шляхом кон`югації з глютатіоном і остаточно виводиться з сечею. Високі дози парацетамолу знижують концентрацію глютатіону, що призводить до зниження інактивації його токсичного метаболіту. Ацетилцистеїн захищає печінку від токсичного впливу, підтримуючи або відновлюючи рівень глютатіону або його кон`югацію з проміжним метаболітом.
Фармакокінетика. Ацетилцистеїн добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту після прийому всередину. Біодоступність ацетилцистеїну є низькою через те, що він піддається метаболізму "першого проходження". 50% речовини зв`язується з білками плазми і добре проникає в легеневу тканину. Після прийому всередину в легеневу тканину проникає 48% застосованої дози ацетилцистеїну. Період напіввиведення ацетилцистеїну становить 6,25 год, речовини виводиться через нирки у вигляді ацетилцистеїну та метаболітів.
Показання до застосування.
Препарат показаний при станах, які потребують зменшення в`язкості мокротиння, поліпшення його відходження та відхаркування:
гострі і хронічні бронхолегеневі захворювання, такі як пневмонія, гострий бронхіт, емфізема легенів, хронічний обструктивний бронхіт, туберкульоз легенів, бронхоектатична хвороба, первинний амілоїдоз легенів;
ателектаз внаслідок обструкції дихальних шляхів, спричиненої слизом;
легеневі ускладнення торакальних та серцево-судинних хірургічних втручань;
профілактика ушкодження легеневої тканини внаслідок інфекційних захворювань, вдихання тютюнового диму або впливу токсичних речовин.
Спосіб використання і дози.
Використання в якості муколитического кошти
Дорослі та діти старше 7 років: 600 мг / день (15 мл / день) приймають один раз на день або добову дозу ділять на три рівні дози та приймають тричі на день після вживання їжі.
Діти віком від 2 до 7 років: 400 мг / день (10 мл / день) ділять на дві рівні дози та приймають двічі на день після вживання їжі.
Діти віком до 2 років: 200 мг / день (5 мл / день) ділять на дві рівні дози та приймають двічі на день після вживання їжі.
Приготування сиропу для перорального застосування
Сироп Ацистеїн слід готувати як мінімум за півгодини до використання.
Додати свежезакіпяченой і охолодженої води до значення на флаконі і енергійно струшувати протягом 1-2 хвилин. Дати відстоятися. Через півгодини додати води до зазначеного рівня і знову кілька разів енергійно струснути до повного розчинення гранул.
Побічна дія. Можливі порушення з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту та блювання, стоматит, ринорею (виділення з носа), кропив`янку, головний біль, шум у вухах. Рідко виникають алергічні реакції з проявами на шкірі.
Протипоказання.
Ацистеїн протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до ацетилцистеїну в анамнезі.
Передозування.
Спеціального антидоту до ацетилцистеїну не існує. У випадках передозування рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.
Особливості використання.
Ацетилцистеїн слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які страждають виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки.
Після використання ацетилцистеїну може суттєво посилитися бронхіальна секреція. Тому у випадках, коли кашель або кашльовий рефлекс недостатні, слід стежити, щоб дихальні шляхи залишалися відкритими.
Під час лікування ацетилцистеином рекомендується вживати достатню кількість рідини.
Вагітність і лактація
Оскільки остаточно невідомо, чи потрапляє ацетилцистеїн до материнського молока або плода, застосовувати препарат в період вагітності та лактації слід лише за суворими показаннями.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами
Чи не представлено.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Взаємодія ацетилцистеїну з іншими лікарськими засобами трапляється рідко.
Лікарські засоби, які підсилюють утворення мокротиння, не слід застосовувати разом з протикашльовими та протісекреторнимі препаратами.
глютатіон
Глютатіон є трипептидом, який створюють глютамат, гліцин та цистеїн. Відновлення глютатион сприяє детоксіфікаціі радикалів кисню і певних токсичних речовин в організмі. Ацетилцистеїн може виступати в ролі донора цистеїну та підвищувати рівень глютатіону.
парацетамол
Ацетилцистеїн прісоедіняетться до структури глютатіону, що кон`югується з реактивним метаболітом парацетамолу, і таким чином зменшує можливість гепатотоксичної дії препаратів, до складу яких входить парацетамол. Пряма взаємодія між парацетамолом і ацетилцистеином відсутня.
нітрогліцерин
При одночасному прийомі Ацистеїн з нітрогліцерином може потенціювати його вазодилатаційний ефект.
Терміни та умови зберігання.
Гранули для приготування сиропу для перорального застосування зберігати в оригінальній упаковці при температурі нижче 30 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін зберігання - 2 роки.
Приготований сироп для перорального застосування зберігати при кімнатній температурі протягом 12 днів.
