Сальбутамол

Відео: сальбутамол

сальбутамол (Salbutamol)
Синоніми
Асталін (Індія), Вентолін (Іспанія), Вентолін (Польща), Вентолін (Франція), Вентолін Небули (Німеччина), Саламол (Великобританія), Саламол Легке Дихання (Великобританія), Саламол Еко (Великобританія), Саламол Еко Легке Дихання (Ірландія ), сальбен (Росія), Сальбутамол (Польща), Сальбутамол (Росія), сальбутамолу гемисукцината таблетки, вкриті оболонкою, 0,006 г (Росія), сальбутамолу порошок для інгаляцій (Росія), Сальгім (Росія), Сальгіма розчин для ін`єкцій 1% ( Росія), Сальтос (Росія), Стерінеб Саламол (Великобританія), Цібутол ціклокапс (Нідерланди), Ейромір (Німеччина)

Відео: Salbutamol, Ventolin: Ventajas y desventajas

Фармакотерапевтична група. Протиастматичних препаратів для інгаляціонногоіспользованія. Агоніст бета-2-адренорецепторів. Код АТС R03A С02.

Форма випуску препарату
Аерозоль доз.
Аерозоль инг. 0,1 мг / доза
Капсули з пір. для інгаляцій 0,2 мг-0,4 мг
Р-р для інгаляцій 0,1%
Порошок для інгаляцій 0,2 мг / доза
Р-р для інгаляцій 0,1% - 0,1 мг / мл-1,25 мг / мл-
2,5 мг / 2,5 мл-5 мг / мл
Сироп 2 мг / 5 мл
Таблетки 2 мг-4 мг-7,23 мг-8 мг
Таблетки, вкриті оболонкою, 6 мг
Таблетки ретард 8 мг
Механізм дії
Переважно збуджує В2-адренорецептори, в т.ч. локалізуються в бронхах- в невеликому ступені або практично не впливає на в1-адренорецептори (в т.ч. серця). Далі см. "фенотерол".
Основні ефекти
• Дає виражений бронхолітичний ефект, попереджаючи або купируя спазми бронхів, знижує опір в дихальних шляхах, збільшує життєву ємність легенів. Пригнічує ранню і пізню реактивність бронхів. Позитивно впливає на мукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті збільшує його на 36%), стимулює секрецію слизу, активує функцію миготливого епітелію-усуває антігензавісімое придушення мукоциліарного транспорту і виділення фактора хемотаксису нейтрофілів. Попереджає розвиток індукованого алергеном бронхоспазму. Може викликати зниження числа в-блокатори, в т.ч. на лімфоцитах.
• Викликає ряд метаболічних ефектів: знижує вміст іонів калію в плазмі, стимулює глікогеноліз і виділення інсуліну, надає гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) і липолитическое дію, збільшує ризик розвитку метаболічного ацидозу.
• Бронхолітичну дія розвивається швидко - через 5 хв після інгаляції, максимальний ефект спостерігається через 30-40 хв, тривалість - до 6 год. Пролонговані форми препарату за рахунок поступового вивільнення активної речовини через оболонку таблетки забезпечують необхідну концентрацію в плазмі для підтримки терапевтичного ефекту протягом 12-14 ч.
• У терапевтичних дозах також виражено стимулює В2-адренорецептори кровоносних судин і міометрія. У рекомендованих дозах зазвичай має незначний позитивний хроно- і інотропну дію. Викликає розширення коронарних артерій. Надає також токолітічеськоє дію - знижує тонус і скоротливу активність міометрія.
Фармакокінетика
При прийомі всередину (в т.ч. часткове проковтування при інгаляції) абсорбція висока. Cmax - 30 нг / мл (для таблеток пролонгованої дії. T1 / 2 - 3,7-6 ч. Під час інгаляції 10-20% ингалируемой дози досягає дрібних бронхів, інша частина осідає у верхніх дихальних шляхах. Зв`язується з білками плазми на 10 %.
Піддається пресистемному метаболізму в печінці і в кишкової стінки. Виводиться нирками (переважно в незміненому вигляді і у вигляді неактивного фенолсульфатного метаболіту протягом 72 год) і з жовчю. Проходить через плацентарний бар`єр, потрапляє в грудне молоко.

Показання для використання.
• Всередину, інгаляційно: бронхоспастический синдром, бронхіальна астма (В т.ч. нічна - пролонговані форми) - профілактика та купірування, ХОЗЛ.
Інші показання:
• в / в (з подальшим переходом на прийом всередину) - загрозливі передчасні пологи з появою скорочувальної діяльності-
• істміко-цервікальна недостатність-
• брадикардія плоду (в залежності від скорочень матки в періоди розкриття її шийки і вигнання) -
• операції на вагітної матці (накладення циркулярного шва при недостатності внутрішнього маткового зіва).
Спосіб застосування та дози
Всередину дорослим і дітям старше 12 років призначають по 2-4 мг 3-4 р / добу, при необхідності можливе підвищення дози до 8 мг 4 р / сут. Дітям 6-12 років - 2 мг 3-4 р / добу, максимальна доза - 24 мг / добу- 2-7 років - 1-2 мг 3 р / добу.
Двошарові таблетки: дорослим і дітям - по 8 мг кожні 12 год, максимальна доза - 32 мг / добу. Таблетки ковтають не розжовуючи.
Інгаляційно: аерозоль-дозатор (при кожному натисканні дозуючого клапана розпорошується 0,1 мг). Для профілактики: дорослі - 0,1 0,2 мг (1-2 інгаляції) 4 рази рівномірно протягом доби, діти - до 0,1-0,2 мг 4 р / сут. Купірування нападу - 0,1-0,2 мг для дітей та дорослих.
Профілактика нападу бронхіальної астми фізичної напруги або пов`язаного з дією алергену: 0,2 мг за 15-30 хв до впливу провокуючого фактора, але не більше 12 інгаляцій на добу.
Порошок для інгаляцій: вводять за допомогою дискового інгалятора "ціклохалер". Для купірування нападу - одноразово, для запобігання бронхоспазму - 3-4 р / сут. Разова доза - 200-400 мкг. Добова доза - 800- 1000 мкг, при необхідності вона може бути збільшена до 1200-1600 мкг.
Для профілактики бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, - 400 мкг.
Дітям для усунення нападу - 200 мкг, для профілактики - 200 мкг / сут, кратність введення - 3-4 рази. Для запобігання бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, - 200 мкг (перед передбачуваною фізичним навантаженням). При виникненні неприємних відчуттів у роті і першіння в горлі після інгаляції слід прополоскати рот водою.
При важкому приступі можливе введення інгаляційного розчину сальбутамолу з використанням небулайзера різних конструкцій протягом 5-15 хв: початкова доза - 2,5-5 мг 4 р / сут. При астматичному статусі доза може бути збільшена до 40 мг / сут.
В / в крапельно: 2,5-5 мг (1-2 ампули) розводять в 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Швидкість в / в крапельного введення - 20-40 крапель / хв, вона залежить від інтенсивності скорочувальної діяльності матки і від переносимості препарату (пульс вагітної не повинен бути частіше 120 уд. / Хв). Далі проводять підтримуючу терапію: всередину по 2-4 мг 4-5 р / добу. Першу таблетку призначають за 15-30 хв до закінчення інфузії. Курс лікування - 14 днів.
Протипоказання
• Підвищена чутливість.
• ІХС, виражена АГ, серцева недостатність, тахіаритмія, міокардит, вади серця, аортальний стеноз.
• Декомпенсований цукровий діабет.
• Тиреотоксикоз.
• Феохромоцитома.
• Глаукома.
• Епілепсія.
• Печінкова і / або ниркова недостатність.
• Одночасний прийом неселективних в-адреноблокаторів.
• Для в / в введення: інфекції родових шляхів, внутрішньоутробна загибель плода, вади розвитку плода, кровотеча при передлежанні плаценти або передчасне відшарування плаценти, загроза переривання вагітності в II-III триместрах.
Застереження, контроль терапії
• Часте застосування сальбутамолу може призвести до посилення бронхоспазму, раптової смерті, в зв`язку з чим між прийомами чергових доз препарату необхідно робити перерви в кілька годин (6 год). Скорочення цих інтервалів може мати місце тільки у виняткових випадках.
• При необхідності призначення препарату в період лактації, грудне вигодовування слід припинити (виділяється з грудним молоком).
• При застосуванні дозованого аерозолю необхідно чітке виконання наступних інструкцій: струшування балончика з аерозолем перед кожним використанням, чітка синхронізація вдиху і надходження препарату, максимально глибокий, інтенсивний і досить тривалий вдих, затримка дихання після інгаляції препарату на 10 сек.
• Пацієнтам, яким важко виконати правильно дихальний маневр, рекомендується використовувати для інгаляції препарату спеціальне пристосування (спейсер), що збільшує дихальний обсяг і згладжує неточності асинхронного вдиху.
З обережністю призначати:
• при аритмії, АГ, цукровому діабеті (особливо в / в) -
• при вагітності.
Побічні ефекти
З боку центральної нервової системи:
нервове напруга-тривожність-
головний біль, головокруженіе- возбужденіе- порушення сну-судоми.
З боку травної системи:
нудота блювота-
сухість у рту- діарея-
зниження апетиту. З боку серцево-судинної системи:
тахікардія (при вагітності - у матері і плоду) -
зниження діастолічного та / або підвищення систолічного АТ- арітмія-
ішемія міокарда- серцева недостатність. Алергічні реакції: ангіоневротичний отек- крапівніца- ерітема- бронхоспазм. З боку органів дихання: парадоксальний бронхоспазм- набряк легенів. Інші ефекти: тремор кистей (34-42%) - гіперемія шкіри особи-затримка мочеіспусканія-
• потлівость-
• гіперглікемія-
• збільшення вмісту в крові вільних жирних кислот-
• гіпокаліемія-
• при інгаляційному введенні: тремор, запаморочення, нервозність, головний біль, безсоння, нудота, диспепсія, закладеність носа, фарингіт, тахікардія (при вагітності - у матері і у плода), зміна діастолічного і / або систолічного артеріального тиску, кашель, гіперемія шкіри обличчя , тривожність, збудження, судоми, гіпокаліємія, алергічні реакції (кропив`янка, еритема, ангіоневротичний набряк), парадоксальний бронхоспазм.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, збудження, тахікардія, тахіаритмії, падіння артеріального тиску, гіпоксемія, ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, тремор, головний біль, галюцинації, судоми.
Лікування: симптоматична терапія-обережно вводять кардіоселективні в-адреноблокатори (особливо у хворих на бронхіальну астму). При передозуванні таблетованих форм - промивання шлунка.

Відео: Salbutamol and Asthma - Periodic Table of Videos

взаємодія

Групи і лікарські препарати
результат
Холіноблокатори (в т.ч. інгаляційні)
Підвищення ВГД при одночасному призначенні
Гіпотензивні препарати, нітрати
Зниження їх ефективності
Глюкокортикоїди, діуретики
посилення
гіпокаліємічну ефекту сальбутамолу
Інгібітори МАО і
трициклічні
антидепресанти
Посилення дії сальбутамолу та ризик різкого зниження артеріального тиску
Ксантини, в т.ч. теофілін та ін.
Підвищення ймовірності розвитку тахіаритмій
Неселективні в-адреноблокатори
Ослаблення (взаємне) дії
серцеві глікозиди
Підвищення ймовірності глікозидної інтоксикації
Засоби для інгаляційної анестезії (голотан і ін.), Леводопа
Підвищення ймовірності розвитку важких шлуночкових аритмій
стимулятори ЦНС
Посилення їх дії

Увага, тільки СЬОГОДНІ!