Тербуталин
Тербуталин (Terbutaline)
Синоніми
Айрон Седікі (Єгипет)
Адреноміметики-бронхоспазмолітікі
Форма випуску препарату
Таблетки 2,5 мг
Механізм дії
Переважно стимулює В2-адренорецептори. Підвищує активність мембранної аденілатциклази і рівень цАМФ в гладком`язових клітці, знижує концентрацію внутрішньоклітинного Ca2 + і розслабляє гладку мускулатуру, стабілізуючи мембрану опасистих клітин і базофілів, гальмує вивільнення медіаторів запалення і алергії (гістамін, лейкотрієни і ін.), В т.ч. з бронхіальним дією.
Основні ефекти
• Надає бронхолітичну дію, збільшує мукоциліарний кліренс (підвищує рухливість миготливого епітелію). Клінічно значуще поліпшення дихальної функції спостерігається через 60-120 хв, досягає максимуму через 120-180 хв і триває при прийомі всередину 4-8 ч. Інгаляції: початок дію через 5 хв, максимальний ефект - через 0,5-1,5 год, тривалість дії - 3-6 ч.
• Вплив на в2-адренорецептори виражено слабо.
• Стимулюючи В2-адренорецептори міометрія, надає токолітічеськоє дію.
Фармакокінетика
Після перорального застосування не проходить через гематоенцефалічний бар`єр, але проникає через плацентарний бар`єр, у грудне молоко. Близько 30% вдихається дози депонується в легких. Зв`язується з білками плазми на 20%.
Метаболізується в кишкової стінки і печінки з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться нирками і кишечником. T1 / 2 ~ 4 ч.
Показання для використання.
• Бронхоспастичний синдром: хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма.
• Бронхоектатична хвороба.
Спосіб застосування та дози
Всередину при лікуванні бронхообструктивного синдрому - по 2,5-5 мг 3 р / добу. При можливої підвищеної чутливості до загально-адреноміметі-кам початкова доза становить 2,5 мг з поступовим збільшенням до 5 мг / сут.
Дітям у віці 3-7 років призначають по 0,65- 1,25 мг 2-3 р / добу- 7-15 років - по 1,25 мг 2-3 р / добу.
Таблетки тривалого вивільнення призначають по 5-7,5 мг 2 р / добу (їх не можна ділити, подрібнювати або розжовувати).
Максимальна добова доза для дорослих становить 15 мг, для дітей - 7,5 мг.
Протипоказання
• Підвищена чутливість.
• Гіпертиреоз.
• Декомпенсовані пороки серця.
• Синусова тахікардія.
• Екстрасистолія.
• Передчасне відшарування плаценти.
• Маткові кровотечі.
• Внутрішньоматкова інфекція.
• пієлонефрит при вагітності.
• Вагітність (III триместр - для інгаляцій).
Застереження, контроль терапії
• Таблетки не можна застосовувати всередину для купірування бронхоспазма.
• Інгаляція препарату може призвести до бронхоспазму.
• Під час лікування пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідно ретельне спостереження.
• Пацієнти повинні бути ознайомлені з правилами користування інгалятора.
• Слід уникати потрапляння порошку в очі.
• Не слід застосовувати частіше ніж 1 раз в день. З обережністю призначати:
• при АГ, аритмії, серцевої недостатності-
• при вагітності (I триместр) -
• при кетоацидозі (введення високих доз) -
• при судомах в анамнезе-
• при цукровому діабете-
• при феохромоцитомі.
Побічні ефекти
З боку центральної нервової системи:
• тремор-
• нервозность-
• тривожність-
• порушення сну-
• бессонніца-
• слабость-
• головний біль-
• запаморочення.
З боку органів травлення:
• тошнота-
• сухість і / або подразнення слизової оболонки порожнини рота або глоткі-
• ізжога-
• блювота.
З боку органу зору:
• мідріаз.
З боку серцево-судинної системи:
• сердцебіеніе-
• тахікардія-
• аритмії-
• зниження або підвищення артеріального тиску. З боку дихальної системи:
• кашель, викликаний роздратуванням бронхов-
• рідко - парадоксальний бронхоспазм. Інші ефекти:
• відчуття дискомфорту або біль у грудній клетке-
• потлівость-
• спазми або сіпання м`язів-
• біль у м`язах (тягне характеру) -
• атонія сечового міхура-
• гіпокаліемія-
• алергічні реакції.
Передозування
Симптоми: тремор, нервозність, головний біль, пітливість, тахікардія, аритмія, екстрасистолія, зниження артеріального тиску, нудота, блювота, гіперглікемія, що змінюються гіпоглікемією, гіпокаліємія, порушення свідомості, судоми.
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.
взаємодія
Групи і лікарські препарати - РезультатР-адреноблокатори, галогенсодержащие препарати для інгаляційної анестезії, інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, адреналін - Несумісність
