Дуолін
Дуолін (Duolin)
Основні фізико-хімічні характеристики: Біла гомогенна суспензія;
Склад. 1 доза містить сальбутамолу сульфату еквівалентно 100 мкг сальбутамола- 20 мкг іпратропію броміду;
допоміжні речовини: пропелент HFA-227 (гептафторпропан).
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичних препаратів для інгаляційного застосування. Код АТС R03А К04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Іпратропію бромід блокує мускаринові рецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева і пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію, перешкоджає опосередкованої ацетилхолином стимуляції чутливих волокон блукаючого нерва при впливу різних чинників, викликає зниження секреції залоз слизової носа і бронхіальних залоз.
Сальбутамол - бронхолітичний, 2-адреноміметичного препарат. У терапевтичних дозах проявляє виражену стимулюючу дію на 2-адренорецептори, що може бути локалізовано, в тому числі, в бронхах, міометрії, кровоносних судинах.
Сальбутамол перешкоджає викиду медіаторів запалення з гладких клітин і базофілів, в тому числі, IgE-індукований викид гістаміну, повільно реагує субстанції анафілаксії (лейкотрієнів), Pg2 та інших біологічно активних речовин. Усуває антігензавісімое гальмування мукоциліарного транспорту і виділення фактора хемотаксису нейтрофілів. Характеризується вираженою бронхолітичну дію, знижує протидію в дихальних шляхах, збільшує життєву ємність легенів. Попереджає розвиток індукованого алергеном бронхоспазму. Пригнічує ранню і пізню гіперреактивність бронхів. Позитивно впливає на мукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті збільшує його на 36%), стимулює секрецію слизу, активує функції миготливого епітелію. Виявляє токолітічеськоє дію. Знижує тонус і скоротливу активність міометрія. Практично не впливає на 1-адренорецептори серця. При інгаляційному введенні діє в основному на 2-адренорецептори бронхів, мало впливаючи на 2-адренорецептори іншої локалізації. У терапевтичних дозах препарат практично не виявляє хронотропної і інотропного ефектів, не проявляє негативного впливу на серцево-судинну систему, не викликає підвищення артеріального тиску.
Виявляє ряд метаболічних ефектів: знижує вміст калію в плазмі, впливає на глікогеноліз і виділення інсуліну, надає гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) і липолитический ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу.
При одночасному застосуванні компоненти препарату викликають аддитивное бронходілетірующее дія-взаємного потенціювання побічних ефектів при цьому не виникає.
Фармакокінетика. Іпратропію бромід швидко всмоктується після інгаляціі- системна біодоступність при інгаляційному шляху введення - менше 10%. Період напіввиведення препарату і його метаболітів - 3, 6 години. Не проникає через гематоенцефалічний бар`єр.
Сальбутамол швидко всмоктується після інгаляційного введенія- максимальна концентрація сальбутамолу в плазмі крові досягається протягом 3 годин. Період напіввиведення - 4 години. Під час інгаляції 10-20% дози, що вдихається, досягає дрібних бронхів, інша частина осідає у верхніх відділах дихальних шляхів. Зв`язок з білками плазми - 10%. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр, концентрація в лікворі - близько 5% від концентрації в плазмі крові. Піддається пресистемному метаболізму в печінці. Виводиться з сечею переважно у незмінному вигляді і у вигляді неактивного фенолсульфатного метаболіти.
Показання для використання. Лікування і профілактика бронхообструктивного синдрому при хронічних обструктивних захворюваннях легень (у разі недостатньої ефективності монотерапії одним з компонентів препарату).
Спосіб використання і дози. Дорослим і дітям віком старше 12 років - по 1-2 інгаляції Дуоліном 3-4 рази на добу з інтервалом 4-6 годин. Термін лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.
Побічна дія. В поодиноких випадках препарат може викликати головний біль, запаморочення, підвищену збудливість, тахікардію, тремор, гіпокаліємія, кашель, парадоксальний бронхоспазм, нудоту, блювання, підвищену пітливість, загальну слабкість, міалгія, судоми, зниження діастолічного артеріального тиску, підвищення систолічного артеріального тиску, аритмію , відчуття сухості в роті, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску і біль в очах (при попаданні препарату в очі), порушення моторики травного тракту, алергічні реакції (шкірний висип, кропив`янка, ангіоневротичний набряк язика, губ і особи, ларингоспазм і анафілаксія).
Протипоказання. гипертрофическое обструктивна кардіоміопатія, тахиаритмия, підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
Передозування. Симптоми передозування зумовлені, в основному, сальбутамолом і виявляються тремором рук, відчуттям тривоги, артеріальною гіпертензією, ангінозними нападами, тахікардією, аритмією, гіперемією шкіри. Можливі симптоми передозування іпратропію бромідом (відчуття сухості в роті, порушення акомодації) зникаючі і слабо виражені. Як антидот застосовують блокатори -адренорецепторів (переважно кардіоселективні, через ризик розвитку бронхоспазму) - призначають седативні засоби, транквілізатори.
Особливості використання Дуоліна. З особливою обережністю і з урахуванням можливого ризику препарат застосовують при декомпенсованому цукровому діабеті, недавно перенесений інфаркт міокарда, тяжких захворюваннях серцево-судинної системи, гіпертиреозі, феохромоцитоме, доброякісної гіпертрофії передміхурової залози і закритокутовійглаукомі. Необхідно враховувати токолитический ефект сальбутамолу. Ймовірно, що сальбутамол і ипратропия бромід проникають в грудне молоко, тому застосовувати його жінкам, які годують груддю, не рекомендується. Вагітним препарат призначається тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плоду.
Препарат не рекомендується застосовувати для лікування дітей віком до 12 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. -адренергічні засоби, холінолітики та похідні ксантину можуть потенціювати бронхолітичний ефект і посилити побічні ефекти Дуоліна. Одночасне використання блокаторів -адренорецепторів може знижувати бронходилатирующий ефект Дуоліна. Гіпокаліємія, індукована -агоністами, може посилюватися при з`єднанні з похідними ксантину, стероїдами, діуретиками і збільшувати частоту аритмії у пацієнтів, які приймають дигоксин. Інгібітори МАО і трициклічні антидепресанти, а також кошти для інгаляційного наркозу групи галогенізованих вуглеводів (галотан, трихлоретилен та енфлуран) можуть посилити небажані серцево-судинні ефекти -адреноміметиків.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С в недоступному для дітей місці. Уникати заморожування.
Термін придатності - 2 роки.
