Формотерол

Відео: Budesonide Formoterol (Symbicort) - Get The Facts & Save

формотерол (Formoterol)
Фораділ (Швейцарія), Оксіс Турбухалер (Швеція)

Відео: Formoterol Commercial

Адреноміметики-бронхоспазмолітікі. Код АТС R03 AC13.
Форма випуску препарату
Порошок для інгаляцій доз. 4,5 мкг / доза 9 мкг / доза Порошок для інгаляцій капс. 12 мкг / доза
Механізм дії
Переважно стимулює В2-адреноре-рецептори гладкої мускулатури бронхів. Активує мембранну аденілатциклазу і призводить до внутрішньоклітинного накопичення цАМФ з наступним розслабленням гладких м`язів. Детальніше про це читайте. "фенотерол".
Основні ефекти
• Надає бронхолітичну дію. Зменшує ефекти медіаторів запалення. Перешкоджає скорочення гладкої мускулатури бронхів (викликається лейкотриенами і ін.), Запобігає підвищенню проникності судин, набряк слизової оболонки і приплив еозинофілів до легким. Знижує підвищення вмісту базофілів, лімфоцитів і гістаміну, зменшує стимулюючу продукцію супероксидних радікадов альвеолярними макрофагами. Зменшує клітинний і неклітинний компоненти запалення в повітряних шляхах, що викликається антигенної провокацією. Покращує функцію миготливого епітелію бронхів.
• Діє швидко - через 1-3 хв після інгаляції, тривалість бронхолитического ефекту - 12 год.
• Ефективний для профілактики і купірування бронхоспазму, що спричинений алергенами, фізичним навантаженням, гістаміном, метахолином (діагностична проба).
• Володіє Токолітична властивостями.
Фармакокінетика
Близько 90% препарату, введеного інгаляційно, може проковтуватися. При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Абсорбція - 65%. Cmax досягається через 0,5-1 год. Зв`язується з білками плазми на 61%. T1 / 2 = 2-3 ч. Метаболізується переважно шляхом глюкуронізації та о-деметилювання. Виводиться нирками - 70% (7-12% в незмінному вигляді), через кишечник - 30%. Нирковийкліренс - 150 мл / хв.
При інгаляційному застосуванні швидко всмоктується, Cmax досягається через 15 хв, концентрація активної речовини у легенях після інгаляції за допомогою Турбухалеру - 21-37%. Біодоступність - 46%. Зв`язується з білками плазми на 50%. T1 / 2 = 8 год.

Показання для використання.
• Оборотна бронхіальна обструкція - ХОЗЛ, бронхіальна астма (Включаючи нічні симптоми бронхіальної астми і бронхіальну астму, провоцируемую фізичним навантаженням) - для тривалого постійного лікування на додаток до інших лекарственнин засобів. Чи не застосовують для купірування загострення бронхіальної астми.
• Профілактика бронхоспазму, викликаного алергеном або фізичним навантаженням.
Спосіб застосування та дози
Інгаляційно фораділ: при бронхоспазмі - одноразовий вдих 12 мкг, при необхідності повторний вдих через 1 хв (наступні 2 вдиху можуть бути зроблені не менш ніж через 30 хв). Максимальна добова доза - 96 мкг (8 вдихів). Дітям старше 5 років - 12 мкг 2 р / добу.
Профілактика виникнення нападів ядухи: 12 мкг (1 вдих) 2 р / добу, вранці і ввечері-у важких випадках - 2 вдиху вранці і ввечері.
Профілактика бронхоспазму, викликаного алергеном або фізичним навантаженням: 1-2 вдиху по 12 мкг за 15 хв до провокації. Дітям старше 5 років - 12 мкг. Капсулу слід виймати з упаковки безпосередньо перед інгаляцією.
Оксіс Турбухалер: дорослим - 4,5-9 мкг 1 2 р / добу (вранці і / або на ніч). Вечірню дозу можна приймати для запобігання нічних нападів. При необхідності разова доза може бути збільшена до 18 мкг. Максимальна добова доза - 36 мкг.
Протипоказання
• Підвищена чутливість.
• Дитячий вік (до 5 років).
Застереження, контроль терапії
• Пацієнти повинні бути навчені лікарем або медичним персоналом правил користування інгалятором.
• Хворі, які лікуються у вигляді інгаляцій ГКС в поєднанні з аерозолем, не повинні припиняти лікування ГКС.
• Хворим на цукровий діабет показаний контроль рівня глюкози в крові.
• У пацієнтів з тяжким перебігом бронхіальної астми збільшується ризик розвитку гіпокаліємії на фоні гіпоксії та супутньої терапії, тому у них необхідний регулярний контроль рівня калію в сироватці крові.
• Можливість використання у маленьких дітей залежить від індивідуальної здатності дитини правильно користуватися інгалятором (включаючи техніку дихання), застосовують тільки під наглядом дорослого.
• Тремор або тривожність, що виникають під час лікування в -адреноміметиками, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем.
З обережністю призначати:
• при цукровому діабете-
• при вагітності-
• в період лактаціі-
• при вираженій серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, ІХС, аритміях, AB-блокаді III ст., Подовженні інтервалу QT (QT скоригований gt; 0,44 с), гіпертрофічній кардіоміопатії з обструкцією вихідного тракту лівого желудочка-
• при тиреотоксикозі.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи:
тахікардія- сердцебіеніе- рідко - зміна артеріального тиску. З боку шлунково-кишкового тракту:
нудота блювота-
сухість в роті.
З боку опорно-рухового апарату:
тремор-
рідко - судоми м`язів, міалгія. Алергічні реакції:
крапівніца-
ангіоневротичний отек- зуд-
висип.
З боку центральної нервової системи:
головний біль головокруженіе- нервозность- тривожність- возбужденіе- безсоння.
Інші ефекти:
інфекції верхніх дихальних шляхів- спотворення смакових ощущеній- гіпокаліємія, гіперглікемія- периферичні отекі- парадоксальний бронхоспазм- дискомфорт або біль в грудній клетке- лихоманка- діспное- дісфонія-
місцево - роздратування ротоглотки.
Передозування
Симптоми: нудота, блювота, головний біль, тремор, сонливість, серцебиття, запаморочення, ангінозний біль, шлуночкова аритмія, зниження артеріального тиску, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, судоми.
Лікування: симптоматична терапія.

взаємодія

Відео: Bradykinin-contracted isolated HASM cells relaxed with Formoterol

Групи і лікарські препарати
результат
антигістамінні
препарати,
трициклічні
антидепресанти,
фенотіазини
Підвищення ризику розвитку шлуночкових аритмій
Групи і лікарські препарати
результат
в-адреноблокатори Часткове або повне
(В т.ч. в формі очних ослаблення дії крапель)
ГКС, діуретики, похідні ксантину
Збільшення ризику гіпокаліємічну дії препарату
лікарські препарати, що володіють Підвищення ризику розвитку
адреноміметичну побічних ефектів з активністю, інгібітори боку ССС МАО, трициклічні антидепресанти
Дизопірамід, прокаїнамід, хінідин
Підвищення ризику виникнень шлуночкових аритмій.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!