Нейромідин розчин
Нейромідин розчин для ін`єкцій (Solutio Neiromidin pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: Ipidakrin (амірідін) 9-аміно-2, 3, 5, 6, 7, 8-гексагідро-1Н-циклопентаном (b) хіноліну гідрохлориду моногідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна рідина.
склад: 1 мл 0, 5% розчину для ін`єкцій містить 5 мг Іпідакрін;
допоміжні речовини: соляна кислота, вода для ін`єкцій;
1 мл 1, 5% розчину для ін`єкцій містить 15 мг Іпідакрін;
допоміжні речовини: кислота хлористоводнева, вода для ін`єкцій;
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група.
Блокатор калієвої проникності мембрани, інгібітор холінестерази, стимулятор нейром`язової провідності. Код АТС N 07 АА.
дія ліків.
Основу спектра фармакологічної активності Нейромідину ® становить біологічно вігідна комбінація двох молекулярних ефектів - блокади калієвої проникності мембрани і оборотного інгібування холінестерази, дію яких призводить до безпосереднього стимулюючого впливу на провідність імпульсу в нервово-м`язової синапсі і в центральну нервову систему. При цьому вирішальну роль відіграє блокада калієвої проникності мембрани, що викликає подовження фази реполяризації потенціалу дії мембрани і підвищення активності пресинаптичного аксону. Це супроводжується збільшенням входу іонів кальцію в пресинаптическую терміналь, і внаслідок цього - посиленням викиду медіатора в синаптичну щілину у всіх синапсах. Підвищення концентрації медіатора в синаптичній щілині сприяє посиленню стимуляції постсинаптичної клітини внаслідок медіатор-рецепторної взаємодії. У холінергічних синапсах інгібування холінестерази викликає подальше накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині і посилення функціональної активності постсинаптичної клітини (скорочення, проведення збудження).
Таким чином, Нейромідин діє на всі ланки в ланцюжках процесів, які забезпечують проведення збудження.
Нейромідин підсилює дію на гладкі м`язи не тільки ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну і окситоцину.
Нейромідин також блокує натрієву проникність мембрани, хоча і значно слабше порівняно з калієвими проникністю. З цим ефектом частково підвищена наявність в Нейромідину ® невеликих седативних і аналгетичних властивостей.
Нейромідин проявляє такі фармакологічні ефекти:
- відновлює і стимулює нервово-м`язову передачу;
Відео: Частина 5. техніка "постановки" препарату
- відновлює проведення імпульсу в периферичної нервової системи, порушеного внаслідок впливу різних чинників, таких як травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких антибіотиків, калію хлориду, токсинів, і т.д .;
- підсилює скоротливість гладком`язових органів під впливом всіх антагоністів за винятком калію хлориду;
- покращує пам`ять і здатність до навчання;
- специфічно помірно стимулює ЦНС з окремими проявами седативного ефекту;
- проявляє аналгетичний ефект;
- проявляє антиаритмічний ефект.
Фармакокінетика. Після підшкірного або внутрішньом`язового введення препарат швидко всмоктується. Максимальні концентрації в крові спостерігається через 25-30 хвилин. З крові Нейромідин швидко надходить до тканин і в стадії стабілізації в сироватці крові виявляють лише 2% препарату. Період напіврозподілу в фазі становить 40 хвилин. Приблизно 40-50% Нейромідину ® зв`язується з білками. елімінація Нейромідину ® з організму здійснюється за рахунок об`єднання ниркових та позапочечних механізмів (біотрансформація, екскреція з жовчю), при цьому перевищує виведення з сечею. Екскреція Нейромідину ® нирками відбувається головним чином за рахунок канальцевої секреції, і лише 1/3 препарату виводиться шляхом клубочкової фільтрації. 34, 8% Нейромідину ® виводиться в незмінному стані, що свідчить про швидкий метаболізм Нейромідину ® в організмі.
Показання для використання.
Нейромідин застосовують при таких захворюваннях:
ураження периферичної нервової системи - нейропатії, неврити, поліневрити і
полінейропатії, мієлополірадикулоневрити;
бульбарні паралічі і парези;
порушення пам`яті різного генезу (хвороба Альцгеймера, інші форми слабоумства пізнього віку), церебральна дисфункція у дітей з утрудненням навчання;
при ураженнях ЦНС травматичного, судинного та іншого генезу, які супроводжуються порушенням пам`яті, праксису, уваги, рухових функцій;
міастенія і різні міастенічні синдроми;
у комплексній терапії розсіяного склерозу та інших форм демієлінізуючих захворювань нервової системи;
в акушерській практиці для збудження пологової діяльності після амниотомии або допологового ізліванія околородових вод;
в разі атонії кишечнику.
Спосіб використання і дози. 0, 5% і 1, 5% розчини для ін`єкцій вводять підшкірно або внутрішньом`язово. Дози і тривалість лікування визначають індивідуально в залежності від ступеня і тяжкості захворювання.
Захворювання периферичної нервової системи, синдром міастенії: підшкірно або внутрішньом`язово вводять 1 мл 0, 5% або 1, 5% (5-15 мг) розчину 1-2 рази на день. Курс лікування - 1-2 місяці. У разі необхідності курс лікування можна повторити кілька разів з перервою між курсами в 1-2 місяці.
Для купірування міастенічних кризів і проведення короткочасних курсів лікування хворих на тяжкі порушення нервово-м`язової передачі вводять 1, 5% розчину для ін`єкцій, після чого лікування продовжують Нейромідин по 20 мг перорально. Разова доза може бути підвищена до 200 мг на добу (1 - 2 таблетки 5 - 6 разів на день). Лікування курсове з чергуванням з класичними антіхолінестеразнимі препаратами.
У разі гострих мононевритов призначають по 1 мл 0, 5% розчину 1 - 2 рази на день в поєднанні з протизапальними і протинабряковими засобами. Курс лікування 10 -15 днів.
У разі хронічних невритів та через відсутність повного терапевтичного ефекту від усіх видів попередньої терапії Нейромідин призначають по 2 мл 0, 5% розчину 1 - 2 рази на день або в таблетках по 20 мг 2 - 3 рази на день. Курс лікування 20 - 30 днів. У разі необхідності курс лікування повторюють 2 - 3 рази з інтервалом 2 - 4тіжні до досягнення максимального ефекту.
У разі мієлополірадикулоневрити з парезами всіх кінцівок і довготривалим больовим синдромом призначають по 15 - 20 мг в ін`єкціях або всередину 2 - 3 рази на день протягом 30 - 40 днів, курс лікування повторюють багаторазово з перервою в 1 - 2 місяці.
У разі розсіяного склерозу, бокового аміотрофічного склерозу, сирингомиелии і інших
захворювань цієї групи призначають по 20 мг 3 - 5 разів на день протягом 60 днів 2 - 3 рази на годину.
В разі хвороби Альцгеймера та інших форм слабоумства лікування розпочинають з дози 10 мг 2 рази на день з поступовим підвищенням дози на 40 мг протягом тижня до 120 - 200 мг в день, тривалість лікування від 4 місяців до 1 року. Можлива курсова терапія протягом 4 - 5 місяців з перервою 1 - 2 місяці.
Дітям із затримкою розумового розвитку Нейромідин призначають в дозі від 5 - 10 мг 3 рази на день до 60 - 100 мг на день.
У разі черепно-мозкової травми в гострому періоді через 3 - 5 днів від моменту травмування призначають по 1 - 2 мл 0, 5% розчину 1-2 рази на день, через 5 - 6 днів доза може бути збільшена до 30 - 45 мг - 1 мл 1, 5% розчину 1 - 3 рази на день. В окремих випадках в разі тяжких порушень можливо внутрішньовенне введення на 5% розчині глюкози або 0, 9% розчині хлориду натрію. Тривалість курсу встановлюється індивідуально і частіше варіює в межах 30 - 40 днів. У віддалених періодах ЧМТ для відновлення пам`яті, праксису, уваги, мови, для зниження рухових порушень, підвищення загальної працездатності по 20 мг 2 - 3 рази на день, при недостатньому ефекті дозу можна підвищувати до 120 - 160 мг на день. Тривалість курсу 30 - 40 днів, по 4 курси на годину з інтервалом в 2 місяці.
У гострих стадіях порушення мозкового кровообігу по 1 - 2 мл 0, 5% розчину 2 - 3 рази на день, в комплексі з іншими препаратами, при затяжному коматозному стані, при наявності бульбарних порушень для швидкого регресу афатічніх, апрактические і амнемоніческіх проявів. У підгдострому періоді - курс ін`єкцій по 1 - 2 мл 0, 5% розчину 2 рази на день тривалістю 30 - 40 днів. У віддалених періодах по 60 - 120 мг курсом 40 - 60 днів з повторенням через 1 - 2 місяці.
Відео: Засіб від герпесу "фукорцин"
Для стимуляції родової діяльності призначають по 20 мг 1 - 3 рази з годинним інтервалом.
У разі первинної і вторинної слабкості пологової діяльності - по 2 мл 0, 5% розчину 1 - 3 рази з інтервалом в одну годину.
Для лікування і профілактики атонії кишечнику призначають по 10 - 20 мг 2 - 3 рази на день протягом 1 - 3 тижнів.
Побічна дія.
Нейромідин добре переноситься. При застосуванні Нейромідину ® можливі побічні ефекти, пов`язані з порушенням М-холінорецепторів: гіперсалівація, брадикардія, запаморочення, нудота, блювота, шкірно-алергічні реакції (свербіж, висипання). Перераховано явища виникають рідко, є слабко вираженими і не потребують припинення прийому препарату. У цих випадках зменшують дозу або роблять коротку (1 - 2 дні) перерву в лікуванні. Гіперсалівацію і брадикардію можна зменшити холінолітиками. У разі якщо в період використання Нейромідину ® виявилися побічні ефекти, які не зазначені в інструкції, необхідно проінформувати Вашого лікаря.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Іпідакрін або допоміжних речовин препарату.
Використання Нейромідину ® протипоказано при епілепсії, екстрапірамідних захворюваннях з гіперкінезами, стенокардії, вираженій брадикардії, бронхіальній астмі, схильності до вестибулярних порушень, обструкції кишечнику і сечовивідних шляхів.
Передозування.
У разі отруєння Нейромідин або відносної передозування препарату застосовують
М-холіноблокатори: атропіну сульфат, циклодол, метацин та ін.
Особливості використання.
Може загостритися перебіг бронхіальної астми, епілепсії, тиреотоксикозу, виразкової хвороби шлунка. Препарат слід призначати з обережністю в разі захворювань серцево-судинної системи.
Використання протягом вагітності та годування груддю. Використання Нейромідину ® збільшує тонус матки і може спричинити передчасні пологи, тому застосування препарату в разі вагітності рекомендовано лише в разі потреби стимулювання родової діяльності. У період годування груддю використання Нейромідину ® протипоказано.
Вплив на здатність керування транспортними засобами. Нейромідин може виявляти седативну дію, тому слід бути обережним в разі призначення препарату водіям транспортних засобів, а також особам, чия професійна діяльність вимагає швидкості психомоторних реакцій.
Препарат не проявляє тератогенного, ембріотоксичної, мутагенної та канцерогенної дії, а також алергізуючої або імунотоксичної дії. Крім того, препарат не впливає негативно на ендокринну систему.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вплив і побічні ефекти Нейромідину ® посилюються в разі одночасного застосування препарату з іншими інгібіторами холінестерази і М-холіноміметичними засобами. У хворих на міастенію підвищується ризик розвитку "холинергического" кризу, якщо Нейромідин використовують одночасно з іншими холинергическими засобами. На тлі лікування -блокаторами використання Нейромідину ® може посилювати брадикардію. У разі одночасного використання з алкоголем можливе посилення несприятливих побічних ефектів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі 15 - 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.