Ксантинолу нікотинат розчин для ін`єкцій
Ксантинолу нікотинат розчин для ін`єкцій (Solutio Xantinoli nicotinas pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: xantinol nicotinate- 7- [2-окси-3- (N-метил-b-оксіетіламіно);
пропив] -теофілліна никотинат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина;
Склад. 1 мл розчину містить ксантинолу нікотинат -150 мг;
допоміжні речовини: вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С04А D02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ксантинолу нікотинат має властивості теофіліну і кислоти нікотинової: механізм дії реалізується завдяки блокаді активності фосфодіестерази, конкуренції з аденозином за рецептори, накопичення циклічного аденозинмонофосфату, стимуляції синтезу нікотинамідних коферментів і протіцікліна в стінках судин. Препарат розширює периферичні кровоносні судини, покращує колатеральний та мозковий кровотік, зменшує явища церебральної гіпоксії, знижує агрегацію тромбоцитів, покращує мікроциркуляцію в сітківці ока, посилює скорочення серця, покращує метаболічні процеси в мозковій тканині в післяопераційний період, знижує рівень холестерину, атерогенних ліпопротеїдів, сечової кислоти , фібриногену, посилює активність ліпопротеінліпази, посилює фібриноліз.
Фармакокінетика. В організмі препарат швидко перетворюється - спочатку на теофілін і нікотинову кислоту, потім на продукти їх метаболізму. Екскретується переважно з сечею у вигляді метаболітів, при внутрішньом`язовому введенні ефект спостерігається через 5 - 10 хвилин.
Показання для використання. Облітеруючий атеросклероз судин нижніх кінцівок (переміжна кульгавість), хвороба Рейно, діабетична ангіопатія, ретинопатія, ангіоневропатія, тромбофлебіт, тромбоз і емболії кровоносних судин, мігрень, атеросклеротичні порушення мозкового кровообігу, післяопераційний період після видалення пухлин головного мозку, хвороба Меньєра, трофічні виразки нижніх кінцівок , які погано гояться, захворювання судин сітківки, дегенерація, відшарування сітківки.
Спосіб використання і дози. Призначають внутрішньовенно і внутрішньом`язово при гострих порушеннях мозкового та периферичного кровообігу. Внутрішньовенно (дуже повільно!) Вводять при гострих порушеннях периферичного та мозкового кровообігу.
Дорослим призначають внутрішньовенно по 2 мл 15% розчину 1-2 рази на день, переходять потім на внутрішньом`язові ін`єкції - по 2 мл 1-3 рази на день. Одночасно призначають всередину по 2 таблетки Ксантінола никотината 3 рази в день. У важких випадках вводять внутрішньовенно крапельно: 10 мл 15% розчину препарату (1,5 г) розводять у 200 мл або 500 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду. Введення проводять протягом 1-4 годин до 4 разів на добу. Курс лікування визначається індивідуально, орієнтовно до 21 дня, але можливе і триваліше лікування.
При порушеннях кровопостачання тканин внутрішньом`язово вводять по 2 мл 15% розчину (0, 3 г) 1 - 3 рази на день, поступово збільшуючи дозу до 4 - 6 мл 15% розчину 2 - 3 рази на добу. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання (до 2 - 3 тижнів).
В офтальмологічній практиці дорослим застосовують шляхом іонофорезу на очне яблуко - до 300 мг один раз на добу. Тривалість першої процедури 15 хвилин, наступні можна поступово збільшувати до 20 - 30 хв. Курс лікування - 15 - 20 днів.
При необхідності лікування дітей виходять з того, що до 2 років препарат не призначають, оскільки до його складу входить компонент теофіліну.
Дітям, старше 2 років, можна призначати препарат внутрішньовенно крапельно або внутрішньом`язово з розрахунку 10 мг / кг маси тіла кожні 12 годин.
Побічна дія. можливі кропив`янка, запаморочення, нудота, відчуття жару, поколювання та гіперемія шкіри у верхній частині тіла, особливо шиї та голови, відчуття тиску в останній. Ці симптоми зникають через 10-20 хвилин, не потребують спеціального лікування, але їх поява при повторному прийомі препарату є сигналом для припинення лікування.
Протипоказання. Використання ксантинолу нікотинат протипоказано при серцевої недостатності ІІБ - III ступеня, інфаркті міокарда, стенозі лівого передсердно-шлуночкового клапана, гострих геморрагиях, в перші 3 місяці вагітності, при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, глаукомі.
Передозування. При швидкому введенні можливе запаморочення, ядуха, біль в грудині, виражена гіпотензія. Лікування симптоматичне.
Особливості використання. З обережністю призначають при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, а також при лабільному артеріальному тиску. У хворих на цукровий діабет необхідно частіше визначити рівень глюкози в крові. Хворим з імплантованим провідником ритму призначають препарат в нижчих дозах. Не рекомендується призначати ксантинолу нікотинат вагітним і жінкам, які годують груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Щоб уникнути різкого зниження артеріального тиску препарат не можна призначати в комплексі з антигіпертензивними засобами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолітиками, ганглиоблокаторами). Препарат не сумісний з строфантином, алкоголем і кавою. При з`єднанні з серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку брадикардії і аритмії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі від + 15 ° С до + 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
