Фізостигмін
фізостигмін. Езерін. Eserine. Physostigminum.
C15H21O2N3
склад: головний алкалоїд калабарских бобів (семяна західно-африканської рослини Physostigma venenosum, сімейства бобових (Leguminosae)). За хімічною будовою фізостигмін відноситься до похідних індолу, містить Уретановим групу.
Спосіб застосування та дози. Фізіостігміна саліцилат застосовують головним чином в очній практиці для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі. Вводять в кон`юнктивальний мішок по 1 - 2 краплі 0,25 - 1% розчину 1 - 6 разів на день. Звуження зіниці наступає зазвичай через 5 - 15 хв і тримається 2 - 3 год і більше. При кератитах застосовують мазі з саліцилатом физостигмина (0,2 - 0,25%). При глаукомі фізостигмін викликає більш сильне зниження внутрішньоочного тиску, ніж пілокарпін, але він відносно часто викликає больові відчуття в оці і надбрівної області внаслідок сильного скорочення райдужної оболонки. З цієї причини фізостигмін частіше застосовують при гострій глаукомі і в разі, коли пілокарпін недостатньо ефективний. Хороший ефект дає комбінація фізостигміну (0,25%) з пілокарпіном (1%). Фізостигмін іноді застосовують також в клініці нервових хвороб при нервово-м`язових захворюваннях, а також при парезі кишечника (0,5 -1 мл 0,1% розчину під шкіру). Більш широке застосування для цих цілей мають галантамін, оксазил, прозерин, а при парезі кишечника і сечового міхура - ацеклидин. Вищі дози фізостигміну саліцилату для дорослих під шкіру: разова 0,0005 г, добова 0,001 г.
Дія ліків. Фізіостігмін є одним з основних представників антихолінестеразних речовин оборотної дії. У великих дозах поряд із впливом на холіноестеразу може надавати (так само, як і інші антихолінестеразні препарати) безпосередня дія на холінорецептори.
Протипоказання. Фармакологічними антагоністами фізостигміну є атропін, метацин та інші холіноблокуючу препарати.
Побічні явища. Можливі побічні ефекти включають порушення процесу травлення і підвищене слиновиділення. При застосуванні физостигмина, так само як і інших антихолінестеразних препаратів, особливо у високих дозах, можуть спостерігатися побічні явища, пов`язані з гіперактивністю холінергічних процесів, посилення салівації, бронхиолоспазм, спазм м`язів кишечника і сечового міхура, уповільнення серцевих скорочень і порушенні ритму серця, судомні реакції та ін. Оскільки фізіостігмін може викликати виражену брадикардію, асистолию і судоми, його застосування останнім часом обмежена.
