Пілокарпін-дурниці
Пілокарпін-Дарниця (Pilocarpine-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: Pilocarpine- 3S, 4R-3-етил-4- [(1-метил-1Н-імідазол-5-іл) метил] дигідро-2 (3Н) -он гідрохлориду;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина;
Склад. 1 мл містить 10 мг пілокарпіну гідрохлориду;
допоміжні речовини: кислота борна, вода для ін`єкцій або вода високоочищена.
Форма випуску лікарського засобу. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Парасимпатоміметики. Пілокарпін. Код АТС S01Е В01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Протівоглаукомний препарат для місцевого застосування. При введення в око збуджує м-холінорецептори гладкої мускулатури райдужної оболонки і очного тіла, викликаючи скорочення циркулярного м`яз (міоз) і війкового м`яза (спазм акомодації).
При зменшенні зіниці виникає зміщення прікореневой частини райдужної оболонки від кута передньої камери, що сприяє відкриттю шлемова каналу і фонтанових просторів при закритокутовійглаукомі. Скорочення війкового м`яза веде до відкриття шлемова каналу і трабекулярних щілин при відкритокутовій глаукомі. За рахунок цих процесів збільшується відтік водянистої вологи з передньої камери ока з подальшим зниженням внутрішньоочного тиску. Знижені внутрішньоочного тиску після застосування препарату при глаукомі починається через 30-40 хвилин, досягає максимуму через 1,5-2 години і триває 4-8 годин.
Фармакокінетика. Добре проникає через рогівку, концентрація в рідкій волозі досягає максимальних значень через 30 хвилин-період напіввиведення з тканин ока ставити 1,5-2, 5 год. Чи не метаболізується у водянистій волозі ока, але виводиться при її відтоці. Пілокарпін швидко гідролізується в сироватці крові і печінки до неактивної форми. Період напіввиведення з плазми крові - менше 30 хвилин.
Показання до застосування. Відкритокутова і закритокутова глаукома, в тому числі гострий напад глаукоми. Для досягнення миоза (при хірургічних втручаннях, з діагностичною метою, при передозуванні мідріатики) - для поліпшення трофіки ока при тромбозі центральної вени сітківки, гострі непрохідності артерії сітківки, атрофії зорового нерва, крововиливах в стеклоподобную тіло.
Спосіб використання і дози. Відкрутити кришку флакона. Закапувати по 1 краплі 2-6 разів на добу в кон`юнктивальний мішок ураженого ока шляхом легкого натискання на стінки флакона. Режим дозування і тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально для кожного хворого залежно від тяжкості глаукоми.
При гострому нападі закритокутову глаукоми закапують по 1 краплі кожні 15 хвилин протягом 1 години, потім - через 30 хвилин і щогодини. Надалі частоту закапування зменшують до 6 разів на добу. При необхідності пілокарпін можна поєднувати з b-адреноблокаторами (тимолол) або інгібіторами карбоангідрази (діакарб). З метою зниження вмісту води в тканинах застосовують засоби осмотичної дії (сечовина, манить, аскорбат натрію, гліцерин) і гіпотензивні препарати всередину або парентерально.
Побічна дія. Короткочасна біль в очах, відчуття печіння, гіперемія, сльозотеча, рінорея- міопія, порушення сутінкового зору, спазму аккомодаціі- головний біль у скронях або периорбитальной області, нечітке зір, поверхневий кератит. При тривалому застосуванні можливі фолікулярний кон`юнктивіт або контактний дерматит повік.
Протипоказання. Ірит, ірідоцікліт- стан після офтальмологічних вмешательств- підвищена чутливість до пілокарпіна- вагітність, дитячий, підлітковий та юнацький вік (до 18 років).
Передозування. Найбільш можливі симптоми: нудота, брадикардія. Лікування симптоматичне, специфічний антидот - атропін- при вираженій брадикардії або виникненні асистолії - 0,5-2 мг атропіну парентерально.
Особливості використання. Лікування слід проводити при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Пілокарпін слід з особливою обережністю застосовувати для лікування у хворих з відшаруванням сітківки в анамнезі та у пацієнтів молодого віку з міопією. Можливий спазм акомодації впливає на бачення віддалених предметів. Міоз може викликати порушення темнової адаптації, в зв`язку з чим не слід застосовувати пілокарпін водіям автотранспорту, особливо в вечірній і нічний час. Рекомендована доза, для використання препарату не впливає на лактацію в лактогенний період.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефект послаблюється холиноблокаторами групи атропіну. Гіпотензивну дію пілокарпіну посилюється при одночасному застосуванні з b-адреноблокаторами (тимол, проксодолол).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 8 ° С до 15 ° С.
Термін придатності - 1 рік. Термін придатності після відкриття флакона - 28 діб.
