Молсидомін
Молсидомін (Molsidominum)
хімічна назва: N- (етоксикарбоніл) -3- (4-Морфолін) -сіднонімін;
Основні фізико-хімічні характеристики:
круглі, плоскі з обох боків і зрізанім краєм і лінією розлому посередині таблетки неоднорідного світло-оранжевого кольору (2 мг) або рожевого кольору (4 мг) - круглі, плоскі з обох боків таблетки жовтого кольору (8 мг);
Склад. в кожному таблетці 2 мг: молсидомін 2 мг;
допоміжні речовини: лактоза, сахароза, крохмаль картопляний, оранжевий лак (СІ 15985), колідон 25, магнію стеарат;
в кожному таблетці 4 мг: молсидомін 4 мг;
інші складові: Лактоза, сахароза, крохмаль картопляний, червоний лак (СІ 16255), коллідон 25, магнію стеарат;
в кожному таблетці ретард 8 мг: молсидомін 8 мг;
допоміжні речовини: лактоза, оксипропілметилцелюлоза, поліетіленогліколь 6000, жовтий лак (СІ 47005), магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки (2 мг, 4 мг) - таблетки ретард (8 мг).
Фармакологічна група. Вазодилататори, які застосовують в кардіології. АТС: З 01 DX 12.
дія ліків. Молсидомін є похідним сідноіміна, який має характер прекурсового кошти. Активним метаболітом молсидоміну є лінсідомін (SIN-I-A), який спонтанно звільняє закис азоту, що викликає ослаблені гладких м`язів кровоносних судин. Розширення гладких м`язів викликає, в тому числі, збільшення місткості внекапіллярних вен, зменшується венозний повернення, що призводить до зниження тиску наповнення обох шлуночків. Це, в свою чергу, зменшує роботу серця і покращує гемодинамічні умови в коронарному кровообігу в субендокардіальному шарі. Розширення артеріальних судин викликає зниження периферичного опору, що призводить до зниження роботи серця і внутреннежелудочкового тиску, разом з зниженням потреби міокарда в кисні. Крім цього, молсидомін ліквідує спазм коронарних артерій.
Фармакокінетика. Молсидомін майже в 90% всмоктується в травному каналі. Початок дії молсидоміну виявляється приблизно за 10 - 15 хвилин з моменту застосування препарату, а максимальна концентрація в сироватці з`являється на 30 - 60 хвилині з моменту перорального прийому таблетки 2 мг і приблизно 2 годину з моменту використання таблетки ретард 8 мг (Сmax= 37, 564 ± 13, 634нг / мл Тmax= 0, 65 ± 0, 37 години для табл. 2 мг-Сmax= 38, 895 ± 13, 494нг / мл Тmax= 2, 07 ± 0, 55 години для таблетки ретард 8 мг). Препарат не підлягає здебільшого метаболізму ефекту "первинного походження", Тому в велике коло кровообігу потрапляє майже вся кількість препарату, що всмоктується. Їжа не впливає на всмоктування препарату.
Молсидомін приблизно на 10% зв`язується з білками сироватки.
Препарат метаболізується в печінці спочатку до активних метаболітів (в основному лінсідоміна, тобто SIN-1A, що звільняє NO), який пізніше інактивується. Період напіврозпаду молсидоміну становить Т1/2= 1, 88 ± 0, 39 години (табл. 2 мг) і Т1/2= 2, 56 ± 0, 62 години (табл. Ретард 8 мг), активних метаболітів 4-5 годин. Період напіврозпаду в сироватці при печінкової недостатності подовжено, а при нирковій недостатності не змінюється.
Молсидомін і його метаболіти в основному виділяються з сечею (90%).
Тривалість дії препарату становить приблизно 6 годин.
Показання до застосування. Ішемічна хвороба серця, попередження нападів стенокардії.
Спосіб використання і дози.
Перорально. Індивідуально, залежно від стану хворого і індивідуальної реакції на препарат.
Зазвичай початкова доза становить 2 мг 3 рази на добу після їжі, а в тяжких випадках - 4 рази на добу. Цю дозу можна збільшувати в разі потреби, іноді до 16 мг на добу (3 - 4 рази по одній таблетці 4 мг).
Таблетки ретард 8 мг звичайно приймають одну таблетку 2 рази на добу після їжі.
Особи похилого віку, з печінковою недостатністю, важкою нирковою недостатністю та низьким артеріальним тиском повинні застосовувати менші дози.
Побічна дія.
На початку лікування може виникнути головний біль, що найчастіше припиняється в процесі лікування. Іноді з`являється почервоніння обличчя і ортостатичнагіпотензія. Можуть виникнути такі небажані явища з боку травного тракту, як: нудота, пронос і зниження апетиту, алергічні реакції, тахікардія.
Протипоказання.
Зайва чутливість до препарату, кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, глаукома, зниження центрального венозного тиску.
Взаємодія з лікарськими засобами.
Молсидомін може привести до посилення дії судинорозширювальних засобів.
Алкоголь також посилює дію препарату. Аспірин - потенциация антиагрегантної дії.
Передозування.
Найчастіше спостерігають сильний головний біль, гіпотензія та тахікардію.
Особливості використання.
Застереження і рекомендовані запобіжні засоби
Молсидомін звичайно не викликає падіння артеріального тиску, однак хворим з гіпотензією і зниженням об`єму циркулюючої рідини, а також тим, які лікувалися іншими засобами, що розширюють кровоносні судини, необхідно бути обережними.
У осіб з печінковою недостатністю може виникнути потреба в корекції дози препарату.
Вагітність і лактація. Під час вагітності препарат можна застосовувати тільки в особливих випадках.
Чи не рекомендовано використовувати молсидомин період лактації.
Терміни та умови зберігання.
Препарат слід зберігати в сухому приміщенні, при кімнатній температурі (тобто 15 ° - 25 ° С) в місці, недоступному для дітей. Захищати від світла. Термін зберігання - 3 роки.
