Емлодин ®
Емлодин ® (Emlodin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: амлодіпін- 3, 5-пірідіндікарбоксілова кислота, 2 - [(2-аміноетоксі) метил] -4- (хлорофеніл) -1, 4-дигідро-6-метил-, 3-етил 5-метілефір, ± -;
Основні фізико-хімічні характеристики: Плоскі, круглі таблетки з зрізаною фаскою, білого або майже білого або жовтуватого кольору, з гравіюванням літери "Е" на одній стороні і знаків "251"(2, 5 мг), "252"(5 мг), "253"(10 мг) - на іншій стороні, без запаху або майже без запаху;
Склад. 1 таблетка містить 2, 5 мг, 5, 0 мг або 10, 0 мг амлодипіну;
допоміжні речовини: магнію стеарат, кремній колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Блокатор кальцієвих каналів з переважним впливом на судини.
АТС C08С А01.
дія ліків. Амлодипін пригнічує трансмембранний потік іонів кальцію в клітини серця і гладких м`язів. Антигіпертензивний ефект обумовлений прямим впливом амлодипіну на гладкі м`язи судин і подальшим зниженням системного периферичного судинного опору. При стенокардії амлодипін зменшує ішемію, можливо, як за рахунок розширення периферичних артеріол і зниження після навантаження на серце без серйозних змін ЧСС, який призводить до зниження потреби міокарда в кисні, так і за рахунок безпосереднього впливу на коронарні артерії в тому числі в ішемізованих зонах міокарда . Це призводить до збільшення надходження кисню в міокард хворих.
Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимум концентрації в плазмі досягається через 6-12 годин після прийому. Абсолютнабіодоступність - 63%. Зв`язування з білками плазми крові - 93-96%. Період напіввиведення в середньому 30-35 годин. Амлодипін активно метаболізується в печінці. Приблизно 60% і 20-25% неактивних метаболітів виводиться з сечею і фекаліями. 10% дози виводиться в незмінному вигляді з сечею. Загальний кліренс становить 7 мл / хв / кг (25 л / год.) Для хворих з масою тіла 60 кг. У хворих похилого віку - 19 л / год.
Показання до застосування. Емлодин ® застосовується для лікування артеріальної гіпертензії як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, для лікування стабільної і вазоспастической стенокардії (стенокардія Принцметала) окремо або разом з іншими антиангінальними засобами.
Спосіб використання і дози. При артеріальній гіпертензії або стенокардії середня добова доза становить 5 мг на 1 прийом. Максимальна добова доза - до 10 мг на добу. При одночасному застосуванні діуретиків з групи тіазидів, бета-блокаторів та інгібіторів ангіотензин ферменту доза препарату залежить від ефективності призначеної терапії.
Для хворих похилого віку, а також при порушеннях функції нирок препарат призначають у звичайних дозах.
Доза Емлодин ® повинна бути знижена (до 2, 5 мг на добу) для хворих з зміною функції печінки, тому що час напіврозпаду препарату в таких хворих збільшується.
Досвіду використання Емлодин ® в лікуванні дітей немає.
Побічна дія. Можуть виникнути такі побічні явища, як запаморочення, припливи, серцебиття, набряки, головний біль, стомлюваність, біль у шлунку, сонливість, нудота. У багатьох випадках ці явища тимчасові і зникають при відміні препарату.
Іноді виникають неспецифічні шкірні реакції, гіперплазія ясен, диспепсія, астенія, артралгії, міалгії, спазми м`язів, порушення сексуальних функцій, диспное, свербіж, полакірія.
В поодиноких випадках можливі відхилення функції печінки, жовтяниця, мультиформна еритема, гінекомастія.
Якщо виникли небажані явища, в тому числі, не зазначені в інструкції, необхідно довести до відома про це лікаря.
Протипоказання. Таблетки Емлодин ® не слід використовувати в разі наявності
- алергії на амлодипін або інші складові таблеток Емлодин ®;
- нестабільної стенокардії;
- клінічно значного стенозу аорти;
- при вагітності та годуванні груддю.
Не можна використовувати препарат для лікування дітей.
Передозування. Симптоми: надмірна периферична вазодилатація, рефлекторна тахікардія з значним зниженням артеріального тиску.
Лікування: промивання шлунка. Необхідно підтримувати функцію серцево-судинної системи з постійною реєстрацією роботи серця і легенів.
Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів внутрішньовенно вводять кальцію глюконат. Діаліз неефективний.
Особливості використання. Емлодин ® не застосовують під час інфаркту та протягом одного місяця після нього.
Емлодин ® може викликати запаморочення і сонливість. У зв`язку з цим рекомендується утримуватися від керування автомобілем та іншими механічними засобами на час прийому препарату, особливо на початку лікування.
Корекція дози Емлодин ® у хворих з порушенням функції нирок і з хронічною серцевою недостатністю не потрібна.
Препарат не впливає на метаболізм і може застосовуватися у хворих на цукровий діабет, подагру, бронхіальну астму в звичайних дозах.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Таблетки Емлодин ® можна застосовувати разом з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокатарамі, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками та протидіабетичними препаратами для внутрішнього прийому (гідрохлортіазид, метопролол, нітросорбід, ацетилсаліцилова кислота, ампіцилін, глібенкламід).
Амлодипін не змінює концентрацію дигоксину в крові та його нирковий кліренс одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну.
Одночасне використання варфарину та амлодипіну не змінює вплив варфарину на протромбіновий час.
Сік грейпфрута може збільшити концентрацію амлодипіну в крові, але це збільшення незначне і не супроводжується клінічно значущим додатковим зниженням артеріального тиску.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15-25 ° С), в місцях, захищених від дії світла і недоступних для дітей.
Термін зберігання - 3 роки.
