Олікард ретард
Олікард ретард (Olicard retard)
міжнародна та хімічна назви: isosorbidi mononitratum- 1,4: 3,6-діангідро-D-глуцітол-5-нітрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, непрозорі капсули з твердого желатину, які містять білі гранули;
Склад. 1 капсула містить ізосорбід-5-мононітрату 40 або 60 мг;
допоміжні речовини: етилцелюлоза, желатин, крохмаль кукурудзяний, сахароза, тальк, титану діоксид (Е 171).
Форма випуску. Капсули тверді пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, які застосовують в кардіології. Органічні нітрати. Код АТС C01DA14.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Олікард ретард - це антиангінальний препарат пролонгованої дії. Він діє безпосередньо на гладкі м`язи судин, зменшуючи їх тонус. Його ефект на посткапілярні судини і на основні артерії, особливо на частини коронарних артерій, що спроможні реагуваті, є більшим, ніж на судини опору. Розширення кровоносних судин приводити до збільшення венозного об`єму і зниження венозного повернення в серце. Шлуночковий обсяг і тиск наповнення шлуночків зменшуються (зниження кінцевого діастолічного тиску). Знижується преднагрузки, що, в свою чергу, призведе до зниження енергетичних втрат міокарда і, відповідно, потреби в кисні.
Знижені тиску наповнення серця поліпшує перфузію схильних до ішемії субендокардіальних зон, скорочувальну здатність міокарда і серцевий викид.
Ізосорбіду-5-мононітрат зменшує системний судинний опір і протидію легеневих артерій.
Він також викликає розслаблення бронхіальних м`язів, м`язів сечових шляхів, жовчного міхура, жовчних проток і стравоходу, тонкої і товстої кишок, включно з сфінктерами.
На молекулярному рівні ефекти нітратів здійснюються, найімовірніше, через утворення оксиду азоту (NO) і циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), який вважається медіатором релаксації.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому ізосорбід-5-мононітрат адсорбується швидко і повністю. Системна біодоступність становить приблизно 90-100%. Ізосорбід-5-мононітрат майже повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Період напіввиведення становить 4-5 годин. У вигляді метаболітів ізосорбіду мононітрат виводиться переважно нирками. Приблизно 2% виводиться в незміненому стані.
Після прийому ретардной форми препарату в капсулах пролонгованої дії ізосорбід-5-мононітрат швидко з`являється в плазмі і досягає мінімального ефективного рівня 100 нг / мл вже через годину, утримуючись на цьому рівні протягом 18-20 годин.
У процесі лікування, незважаючи на стабільну дозу і стійкий рівень нітратів в крові, може спостерігатися зниження ефективності препарату (толерантність). Існуюча толерантність зникає через 24 години після припинення лікування. При застосуванні переривчастої схеми лікування випадків розвитку толерантності не спостерігалося.
Показання до застосування. Профілактика нападів стенокардії.
Спосіб використання і дози. Олікард ретард в капсулах по 40 мг призначають по 1 капсулі на добу. У разі потреби дозу можна збільшити до 2 капсул по 40 мг на добу, в два прийоми. Для забезпечення повної дії лікарського засобу інтервал між прийомами не повинен перевищувати 6 годин, тобто іншу капсулу слід приймати не пізніше, ніж через 6 годин після прийому першої.
Олікард ретард в капсулах по 60 мг призначають по 1 капсулі на добу.
Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи і запиваючи рідиною (склянкою води).
Лікування слід починати з меншої дози (40 мг) і, якщо необхідно, поступово збільшувати дозу максимально до 80 мг на добу. У разі зміни інтервалу між прийомами або дози препарату можливе зниження або зникнення терапевтичного ефекту.
Тривалість прийому визначає лікар.
Побічна дія. Може виникнути головний біль (особливо на початку лікування), який звичайно зникає через кілька днів прийому. Іноді після першого прийому препарату, а також при збільшенні дози спостерігаються падіння кров`яного тиску і / або ортостатична гіпотензія, які можуть супроводжуватися рефлекторною тахікардією, запамороченням, відчуттям сонливості і слабкості.
Рідко виникають нудота, блювота, тимчасове почервоніння шкіри обличчя і алергічні шкірні реакції.
Іноді в разі різкого падіння кров`яного тиску можуть посилитися симптоми стенокардії.
Колапс спостерігається рідко, іноді в поєднанні з нападами несвідомості (синкопами) і брадиаритмією.
В окремих випадках може виникнути ексфоліативний дерматит.
Спостерігалися випадки виникнення толерантності до препарату, в т.ч. перехресної толерантності до інших органічних нітратів. Щоб попередити ослаблені ефекту або повну втрату дії лікарського засобу, рекомендується уникати безперервного прийому високих доз.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ізосорбіду-5-мононітрату, інших нітросполук або будь-якого з неактивних компонентів препарату;
гостра судинна недостатність (шок, судинний колапс);
кардіогенний шок, якщо не забезпечений достатньо високий кінцевий діастолічний тиск в лівому шлуночку шляхом використання інтрааортальной контрпульсації або препаратів з позитивним ефектом;
важкі форми гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт.ст.);
одночасне призначення силденафілу (Віагра), що може значно посилити гіпотензивний ефект олікард ретарда.
Передозування.
Симптоми інтоксикації.
Можуть виникнути ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія і головний біль, слабкість, запаморочення, припливи, нудота, блювота і пронос. У разі прийому серйозних доз необхідно мати на увазі можливість появи метгемоглобінемії, ціанозу, задишки, порушень дихання через наявність нітритних іонів.
Прийом дуже великих доз може викликати підвищення внутрішньочерепного тиску і виникнення церебральних симптомів. У разі хронічного передозування спостерігалося збільшення рівня метгемоглобіну.
Лікування передозування.
Крім звичайних заходів, таких як промивання шлунка та прийому горизонтального положення з піднятими ногами, необхідно налаштувати кардіомоніторинг. При появі вираженої гіпотензії або шоку потрібно відновити об`єм циркулюючої крові, і тільки у виняткових випадках можна робити інфузію норепінефрину (норадреналіну) і / або допаміну. Призначення епінефрину (адреналіну) протипоказано.
Залежно від ступеня тяжкості стану хворого можна використовувати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії:
Вітамін С - 1 г перорально або у вигляді натрієвої солі внутрішньовенно.
Метиленовийсиній - до 50 мл 1% розчину внутрішньовенно.
Толуїдиновий синій - на початок 2-4 мг / кг внутрішньовенно, надалі, якщо необхідно, можна повторювати введення доз по 2 мг / кг з інтервалом в 1 годину.
Киснева терапія, гемодіаліз, заміна крові.
Особливості використання.
Слід з великою обережністю застосовувати Олікард ретард в разі
гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивному перикардиту і тампонади перикарда;
низького тиску наповнення серця, наприклад при гострому інфаркті міокарда, обмеженій функції лівого шлуночка серця (лівожелудочная недостатність). Рекомендується уникати зниження систолічного кров`яного тиску нижче 90 мм рт.ст .;
аортальногостенозу і / або мітрального стенозу;
схильності до ортостатичних реакцій;
захворювань, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (подальше підвищення внутрішньочерепного тиску спостерігається тільки в разі внутрішньовенного введення нітрогліцерину).
Олікард ретард не підходить для лікування гострих нападів стенокардії та інфаркту міокарда в гострому періоді.
В окремих випадках прийом олікард ретарда може привести до транзиторної гіпоксії і викликати симптоми ішемії міокарда внаслідок відносної перерозподілу кровотоку в зони альвеолярної гіповентиляції.
Незважаючи на те, що експерименти на тваринах не виявили ембріотоксичних ефектів олікард ретарда, в періоди вагітності і лактації приймати препарат можна, тільки якщо очікувана користь переважає можливий ризик, оскільки достатній досвід його використання в таких випадках відсутній.
Олікард ретард може мати негативний вплив на здатність керувати автомобілем, обслуговувати механічні прибудовах і виконувати роботи без надійної опори, особливо на початку лікування, в разі збільшення дози і зміни препарату, а також у разі одночасного вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом з Олікард ретард ® інших вазодилататорів, антигіпертензивних засобів, блокаторів бета-блокатори, антагоністів кальцію, нейролептиків або трициклічних антидепресантів і алкоголю може посилювати гіпотензивний ефект препарату. Гіпертензивну дію дигідроерготаміну може бути посилена у разі одночасного прийому з Олікард ретард ® (підвищення концентрації дигідроерготаміну в плазмі).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 ° С, в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
