Ніфедипін-фс ретард
Ніфедипін-ФС ретард (Nifedipin-PS retard)
міжнародна та хімічна назви: ніфедипін;
диметил-1, 4-дигідро-2, 6-диметил-4- (2-нітрофеніл) піридин-3, 5-дикарбоксилат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою рожевого кольору;
Склад. 1 таблетка містить ніфедипіну 20 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лактоза, полісорбат, магнію стеарат, покриття для нанесення оболонки Opadry II Pink.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки ретард, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ніфедипін-ФС ретард - селективний блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Викликає антиангінальний і гіпотензивний ефекти. Розслаблює гладку мускулатуру і розширює коронарні і периферичні артерії. Знижує периферичний опір і незначно - скоротливість міокарда, зменшує навантаження на серце і потреба міокарда в кисні. Покращує коронарний кровотік, постстенотіческое циркуляцію при атеросклеротичних обструкціях. Чи не пригнічує автоматизм і провідність міокарда, може викликати рефлекторну тахікардію.
Фармакокінетика. Ніфедипін-ФС ретард майже повністю (90-100%) абсорбується з травного тракту. Системна біодоступність становить 50-70%. Після одноразового прийому однієї таблетки ніфедипін-ФС ретард (20 мг) терапевтичний рівень препарату в крові досягається через 60 хвилин, максимальна концентрація - через 4-6 годин. Період напіввиведення - 2 - 4 години. Тривалість дії препарату становить 10-12 годин.
Зв`язується з білками плазми крові (альбумін) на 95%. Кумуляція не спостерігається. Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. 60-80% ніфедипіну у вигляді метаболітів виводиться з сечею, інша частина - з калом. Менше 0,1% діючої речовини виявляється в сечі в незмінному стані.
Показання для використання.
- ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія;
- ішемічна хвороба серця: вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала);
- артеріальна гіпертензія
- хвороба (синдром) Рейно.
Спосіб використання і дози.
Дозу ніфедипін-ФС ретард встановлюють індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання. Середня доза становить 20 мг 2 рази на добу. При недостатній вираженості клінічного ефекту дозу препарату слід збільшити до 40 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза дорівнює 80 мг ніфедипіну-ФС ретард. Рекомендований інтервал при прийомі препарату - приблизно 12 годин (вранці і ввечері). Таблетки приймають після їди, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: на початку лікування - гіперемія обличчя і шкіри верхньої частини тулуба з відчуттям жару, головний біль, запаморочення і зниження артеріального тиску, набряки гомілок. Рідко: колапс, біль у грудях (в тому числі напади стенокардії). Такі побічні реакції потребують негайної відміни препарату.
З боку травного тракту і печінки: рідко - нудота, біль, дискомфорт і відчуття переповнення в епігастральній ділянці, діарея- в одиничних випадках - підвищення рівня печінкових трансаміназ, гепатит, гіперплазія ясен.
З боку системи сечовиділення: можливо посилене виділення сечі-у пацієнтів з порушеннями функції нирок можливе тимчасове погіршення функції нирок.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив`янка, екзантема- в одиничних випадках - системні реакції, виникнення ексфоліативного дерматиту.
З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: на початку лікування препаратом - головний біль, що з часом проходіт- іноді - запаморочення, відчуття втоми, парестезіі- в одиничних випадках - виникнення тремору, легке порушення зору.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Інші: тимчасове підвищення рівня глюкози в плазмі крові-в окремих випадках - міалгія (Особливо при застосуванні препарату в великих дозах). Описані поодинокі випадки гінекомастії (у пацієнтів похилого віку, здебільшого при тривалому застосуванні препарату).
Протипоказання.
- Кардіогенний шок-- виражений стеноз устя аорти- - нестабільна стенокардія- - гострий інфаркт міокарда (Протягом перших 4 тижнів) - - вагітність-- період лактаціі- - підвищена чутливість до ніфедипіну;
- дитячий вік до 14 років.
Передозування.
Симптоми інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У важких випадках спостерігаються тахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз і гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.
Лікування. Заходи для додання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної і дихальної систем, рівень цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об`єм крові, що циркулює. Можливо введення препаратів кальцію. При недостатній їх ефективності застосовують симпатоміметики - допамін або норадреналін для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути бета-андреноміметікамі. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування водія ритму. Слід обережно підходити до додаткового введення рідини, оскільки підвищується небезпека перенапруження серця.
Гемодіаліз неефективний, оскільки для ніфедипін-ФС ретард характерний високий ступінь зв`язування з білками крові.
Особливості використання.
При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт.ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, тяжкому аортальному та мітральному стенозі, обструктивний формі гіпертрофічної кардіоміопатії, цукровому діабеті, порушеннях функції печінки і нирок Ніфедипін-ФС ретард можна застосовувати тільки за умов постійного клінічного спостереження, уникаючи призначення високих доз препарату.
Хворі похилого віку можуть мати підвищену чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.
Слід особливо обережно призначати Ніфедипін-ФС ретард пацієнтам, що знаходяться на гемодіалізі, за умови злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зниження обсягу крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може викликати у них значне зниження артеріального тиску.
При вживанні алкоголю на фоні терапії ніфедипін-ФС ретард зростає ризик надмірного зниження артеріального тиску, а також можливе уповільнення швидкості психомоторних реакцій, пов`язане зі зниженням артеріального тиску.
таблетки "Ніфедипін-ФС ретард" захищені від дії світла оболонкою, проте рекомендують витягувати таблетки з упаковки безпосередньо перед їх вживанням.
Клінічний досвід застосування препарату для лікування дітей недостатній.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами.
При прийомі ніфедипін-ФС ретард, особливо на початку лікування, можливе уповільнення швидкості психомоторних реакцій, пов`язане зі зниженням артеріального тиску. Це необхідно враховувати особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні ніфедипін-ФС ретард з іншими антигіпертензивними препаратами, а також з трициклічними антидепресантами відзначається посилення гіпотензивної дії ніфедипін-ФС ретард.
При одночасному застосуванні ніфедипін-ФС ретард з нітратами відзначається посилення дії ніфедипін-ФС ретард на артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.
При одночасному застосуванні ніфедипін-ФС ретард з бета-адреноблокаторами може статися різке зниження артеріального тиску, крім того, можливий розвиток серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні ніфедипін-ФС ретард і циметидину (меншою мірою- ранитидина) можливе посилення ефектів ніфедипін-ФС ретард.
При одночасному застосуванні ніфедипін-ФС ретард з хінідином в окремих випадках можливе зниження концентрації хінідину в плазмі крові, а після скасування ніфедипін-ФС ретард - різке підвищення концентрації хінідину в плазмі.
При одночасному застосуванні ніфедипін-ФС ретард з дигоксином і теофіліном відзначалися зміни концентрації останніх в плазмі крові.
Рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм ніфедипіну-ФС ретард, що може привести до ослаблення його ефективності. З цієї ж причини одночасне проведення терапії ніфедипін-ФС ретард і рифампицином протипоказано.
Дилтіазем уповільнює виведення ніфедипіну-ФС ретард з організму, тому супутню терапію слід проводити особливо обережно, при необхідності, знижуючи дозу ніфедипіну-ФС ретард.
Естрогени викликають затримку рідини, тому при одночасному призначенні можливе зниження антигіпертензивного ефекту ніфедипін-ФС ретард.
Необхідно обережно застосовувати Нифедипин-ФС ретард разом з лікарськими засобами, що характеризуються високим ступенем зв`язування з білками крові (антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, антісудорожную кошти, нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), оскільки можуть змінюватися їх концентрації в сироватці крові.
На тлі дії ніфедипін-ФС ретард можливе посилення нейротоксичності літію.
Вживання соку грейпфрутів під час лікування ніфедипіном-ФС ретард може привести до підвищення концентрації препарату в плазмі крові та підсилення гіпотензивної ефекту, оскільки грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну-ФС ретард.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
