Кардона
Кардона (Cardonit)
міжнародна та хімічна назви: Isosorbidi dinitras- (1R, 4R: 5R, 8R) -2, 6-діоксабіцікло [3.3.0] октан-4, 8-діілу динитрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки округлої форми, плоскі з обох боків, білого кольору (40 мг) - оранжево-мармурові, більш светние (60 мг) і темніші (80 мг);
склад 1 таблетка пролонгованої дії містить ізосорбіду динітрату 40 мг;
60 мг-80 мг;
інші складові:
для дози 40 мг
оксіпропіленметілцеллюлоза, лактоза, сорбітол, силікагель, кислота стеаринова;
для доз 60 мг-80 мг
оксіпропіленметілцеллюлоза, лактоза, сорбітол, силікагель, кислота стеаринова, лак помаранчевий С.І.15985;
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Вазоділататор групи органічних нітратів. АТС C01D A08.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ізосорбіду динітрат - периферичний вазодилататор, що впливає переважно на внекапіллярние вени. Механізм дії препарату поки що точно не вивчений, проте вважають, що іони нітратів наслідують ефект оксиду азоту, який є природною сполукою, що розширює кровоносні судини (EDRF).
Кінцевим ефектом дії нітратів є зниження резерву вільних кальцієвих іонів в цитоплазмі. У клітинах міокарда нітрати відновлюються до активного оксиду азоту. Для цієї реакції необхідна наявність вільних SH- груп в цитоплазмі. Згідно з однією з гіпотез, тахифилаксия, що розвивається в період лікування нітратами, пов`язане з втратою цих груп у міру використання нітратов- тахифилаксия проходить тоді, коли знову з`являється достатня кількість сульфгідрильних груп в цитоплазмі.
Антиангінальна дія ізосорбіду динітрату пов`язана з зниженням потреби міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження (розширення периферичних вен і зниження прилив крові в праве передсердя) і постнавантаження (зниження периферичного опору судин), а також з безпосереднім коронарорасшірітельним дією. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровопостачанням.
При застосуванні ізосорбіду динітрату відзначається підвищення толерантності до фізичних навантажень у хворих на ІХС, стенокардію.
при серцевої недостатності препарат за рахунок зниження тонусу периферичних венозних судин сприяє розвантаженню міокарда, зниження тиску в судинах малого кола кровообігу, задишки, ядусі.
Фармакокінетика. Ізосорбіду динітрат швидко і майже повністю всмоктується з травного тракту. Вплив починається через 15-40 хвилин, максимальний ефект спостерігається через 1,5-2 години, загальна тривалість дії становить 4-6 годин і більше. Після перорального введення біодоступність становить 22%. Під час ефекту першого переходу препарат розкладається в печінці до двох активних метаболітів: 5-мононітрат (75% - 85%) і 2-мононітрат (15% - 25%). Існують інформації, що в період довготривалого лікування біодоступність ізосорбіду динітрату збільшується. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові фіксується приблизно через одну годину після перорального введення, а дія препарату пролонгованої дії утримується протягом кількох годин. Ізосорбіду динітрат метаболізується в печінці до вищевказаних метаболітів. Період напіврозпаду у фазі видалення при пероральному введенні становить приблизно 4 години. Період напіврозпаду 5-мононітрату становить 4, 5 - 6 годин, а 2-мононітрату: 1,5 - 3 години. 5-мононітрат видаляється в неактивній формі, як ізосорбід, мононітрату глюкуронати і ізосорбітол.
Показання до застосування.
Ішемічна хвороба серця (Профілактика нападів стенокардії).
Хронічна серцева недостатність.
Спосіб використання і дози.
Дозу ізосорбіду динітрату встановлюють індивідуально. Середні дози препарату становлять 40-60 мг на добу. Максимальна добова доза - 160 мг в 1-2 прийоми за 30 хвилин до їди. Дозу препарату слід збільшувати постепенно.Продолжітельность лікування в кожному випадку визначається індивідуально.
Для запобігання тахіфілаксію препарат слід застосовувати в двох добових дозах, приблизно через кожні 7 годин (наприклад, о 9-й год ранку і о 16 год).
Цю перерву слід робити в оптимальний для хворого годину. Наприклад, тим, хто страждає на нічну стенокардію, нітрати слід застосовувати перед сном.
Кардона пролонгованої дії не застосовують для екстреного купірування нападу ангінозного болю.
Таблетки слід ковтати цілими (НЕ розжовувати).
Побічна дія.
Можливо розширення кровоносних судин шкіри, почервоніння обличчя, головний біль і запаморочення, ортостатична гіпотонія.
Зазначені явища, як правило, з`являються в початковий період лікування і звичайно зменшуються або зникають при продовженні терапії.
Іноді з`являються нудота, загальна слабкість, відчуття Стривожені, блідість шкіри і тахікардія.
Слід обережно застосовувати препарат у хворих з глаукомою, особливо з вузьким кутом фільтрату.
Протипоказання. Виражена артеріальна гіпотонія, колапс, шок, гострий інфаркт міокарда, що протікає з гіпотонією, важка анемія, травма черепа, геморагічна апоплексія, підвищений внутрішньоочний тиск, гіпертиреоз, гипертрофическое кардіоміопатія, виражене порушення функції печінки і нирок, підвищена чутливість до нітратів.
Передозування. Основні симптоми передозування ізосорбіду динітрат - значне розширення кровоносних судин, що веде до зниження систолічного об`єму серця і падіння артеріального тиску. Це проявляється пульс головний болем, сплутаністю свідомості, сильним серцебиттям, непритомністю, нудотою, проносом, зрідка-уповільненням діяльності серця і судомами. Може розвинутися метгемоглобінемія.
Хворий з симптомами передозування важчими, ніж головний біль і почервоніння обличчя, повинен знаходитися під наглядом лікаря. Специфічного антидоту при передозуванні не існує, тільки в разі метгемоглобінемії необхідно внутрішньовенно ввести метиленовий синій. Методи стосуються почастішання видалення препарату (форсований діурез, діаліз і інші) неефективні.
Особливості використання.
З огляду на те, що при лікуванні розвивається тахифилаксия, нітрати слід застосовувати таким чином, щоб забезпечити хворому несколькогодінну перерву (звичайно вночі) в дії препарату, яка припадає на період невеликого фізичної активності. Що стосується ізосорбіду динітрату цей період повинен становить 14 годин.
Не слід застосовувати нітрати в таблетках пролонгованої дії у людей з підвищеною спастичною діяльністю шлунка або з синдромом порушеного всмоктування.
Обережно застосовувати у людей з нещодавно перенесеним геморагічним інсультом.
Нітрати слід скасовувати обережно і поступово, щоб уникнути посилення симптомів ішемічної хвороби серця. У людей похилого віку нітрати можуть викликати ортостатичне гіпотонію. Пацієнтам слід давати рекомендацію, щоб вони занадто швидко не переходили у вертикальне положення після довготривалого горизонтального. Поява гіпотонії може бути симптомом передозування нітратів. У такому випадку слід якомога швидше відкоригувати дозу.
Використання при вагітності та годуванні груддю.
Вплив нітратів на плід невідомий. Використання ізосорбіду динітрату в період вагітності допускається тільки в разі, коли, на думку лікаря, користь для матері перевищує над потенційною небезпекою для плода.
Невідомо, чи виводиться изосорбида динитрат з молоком матері-годувальниці. Використання препарату в період годування дитини грудьми вимагає особливої обережності.
Вплив на можливість керувати автотранспортом і обслуговувати механічні пристрої.
Препарат принципово не впливає на виконання вищевказаних операцій. У разі появи запаморочення, ослаблені і інших симптомів лікар повинен визначити можливість стосуються керування транспортними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату потенціюють інші вазодилататори, гіпотензивні препарати, антагоністи іонів кальцію, блокатори бета- адренергічних рецепторів, циклічні антидепресанти, інгібітори МАО і алкоголь.
Одночасний прийом ізосорбіду динітрату з вищепереліченими препаратами та алкоголем може викликати значне падіння артеріального тиску аж до колапсу, а в поєднанні з дигідроерготаміном концентрація останнього в крові може підвищуватися, що підсилює його гіпотензивну дію.
Умови та термін зберігання.
Препарат зберігати при температурі не вище 25 ° С в сухому приміщенні, захищеному від світла.
Зберігати в місці, недоступному для дітей!
Термін придатності - 3 роки.
