Агапурін ретард
агапурін ретард (Agapurin retard)
міжнародна та хімічна назви: пентоксіфіллін- 3,7-диметил-1- (5-оксогексіл) -ксантін,
основні фізико-хімічні властивості: білі сочевіцеподобние таблетки з покриттям
Склад. пентоксифілін - 400 мг;
допоміжні речовини:
ядро:
метакрілової кополімер тип RS, метакрилової кополімер тип RL, поливидон, тальк, магнію стеарат;
оболонка: макроголь Е 6000, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакологічна група. Реологічний препарат, вазодилататор. Код АТС C04AD03
дія ліків. Пентоксифілін - речовини з групи ксантинових похідних, покращує кровотік, підвищує еластичність еритроцитів, попереджає агрегацію тромбоцитів і знижує в`язкість крові. Таким чином, препарат покращує кровопостачання і живлення тканин в зоні порушеного кровообігу.
Фармакокінетика. Пентоксифілін майже повністю (95%) всмоктується, зв`язується з білками мембрани еритроцитів, біотрансформується в еритроцитах і печінці. Виводиться в основному у вигляді метаболітів з сечею (94%) і випорожненнями (4%), тільки 2% введеної речовини виводиться в незмінному вигляді. З пролонгованої форми вивільнюється поступово, повільно. Пік концентрації в плазмі відзначається через 2 години після прийому всередину. Через 12 годин концентрація значно знижується (до 25% максимальної концентрації). Біологічний період напіввиведення препарату становить 0,4 - 1 година.
Показання для використання. Препарат призначають дорослим пацієнтам при порушеннях кровопостачання периферичних тканин, обумовлених погіршенням трофіки останніх (наприклад, трофічні виразки гомілки), при недостатності мозкового кровообігу (склероз судин мозку, стану після ішемічних інсультів), при порушеннях кровопостачання тканин очей та внутрішнього вуха.
Спосіб використання і дози.
а) Дози для дітей:
Відсутній достатній досвід лікування дітей та підлітків віком до 18 років, тому не рекомендується призначати їм пентоксіфілд.
б) Дози для дорослих:
Вживають, починаючи з 400 мг 3 рази на добу, починаючи з першої тижні-при Різк гіпотонії і симптомах роздратування шлунково-кишкового тракту або центральної нервової системи початкову дозу знижують до 400 мг 2 рази на добу. При курсовому лікуванні призначають по 400 мг 2 рази на добу.
в) Корекція дози при захворюваннях нирок: при нирковій недостатності з підвищеним рівнем креатиніну більше 400 ммоль / л дози знижують (приблизно на 30 - 50%).
г) Максимальна добова доза: 1200 мг, тобто 3 таблетки АГАПУРИН ретард.
д) Приймають, не розжовуючи, регулярно в один і той же час в період або після прийому їжі, запивають невеликою кількістю рідини.
Побічна дія. Препарат звичайно переноситься добре, іноді можливі диспепсичні явища (нудота, блювота, біль і відчуття стискання в області шлунка). Непритомність і відчуття припливу тепла до обличчя спостерігаються в 4 - 6% паціентов- у виняткових випадках спостерігаються свербіж та почервоніння шкіри. Порушення серцевого ритму, симптоми стенокардії (загрудинний біль) і зниження тиску крові спостерігаються рідко, найбільш очікувати - після прийому великих доз препарату. В одиничних випадках, переважно при одночасному прийомі АГАПУРИН з засобами, які знижують зсідання крові, можливі крововиливи (наприклад, в шкірі, слизових оболонках і травному тракті).
Протипоказання. Препарат не можна призначати при відомій підвищеній чутливості до діючої речовини або до інших компонентів препарату, при масових кровотечах, крововиливах у мозок і сітківку очей, при тяжких порушеннях кровотворення. При гострому інфаркті міокарда, різко зниженому тиску крові і порушеннях серцевого ритму препарат призначають тільки за життєвими показаннями. Не слід застосовувати в період вагітності та лактації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін посилює дію антигіпертензивних та інших вазодилататорних коштів, що може викликати різку гіпотензію. У комбінації з спазмолітиками, гангліоплегікамі підсилює зниження тиску крові. При одночасному застосуванні з симпатоміметиками або ксантинами стимулює ЦНС. Великі дози пентоксифіліну посилюють дію інсуліну і цукрознижуючих засобів, що може посилити гіпоглікемічний ефект, тому лікування рекомендується проводити під контролем вмісту глюкози в крові і з корекцією дози цих препаратів. Підвищується частота геморагії при одночасному застосуванні антикоагулянтів, антиагрегантів і тромболітиків. При одночасному призначенні з антикоагулянтами слід частіше вимірювати рівень протромбіну. Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові і, таким чином, вірогідність небажаних явищ.
Передозування. При передозуванні спочатку виникають нудота, блювота, брадикардія, гіпотензія. Потім можливі лихоманка, втрата свідомості, тоніко-клонічні судоми, крововиливи в шлунково-кишковому тракті. Специфічного антидоту немає, проводять симптоматичне лікування. У дослідженнях на тваринах не виявлено будь-яких макро- або мікроскопічних симптомів токсичного ураження важливих органів пентоксифиллином.
Особливості використання. Слід оценітьмеру ризику / користі, призначаючи пентоксифілін при гіпотензії, тяжких аритміях, вираженому склерозі коронарних судин і судин мозку, цукровому діабеті, при тяжкій нирковій недостатності.
Умови та термін зберігання. Препарат слід зберігати при температурі 15 - 25 ° С, в сухому, захищеному від світла місці. Термін зберігання - 5 років.
