Задітен сироп
Задітен сироп (Sirupus Zaditen)
міжнародна та хімічна назви: ketotifen- (4- (1-метил-4-піперіділіден) -4Н-бензо [4,5] ціклогепта- [1,2-b] тіофен-10 [9Н] -оне-гідро фумарат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Сироп з запахом банана;
Склад. 5 мл сиропу містить 1 мг кетотифену (у формі гідро фумарату);
допоміжні речовини: кислота фумарова, ароматизатор банановий, пропив парагідроксибензоат (натрієва сіль), метил парагідроксибензоат (натрієва сіль), кислота лимонна, натрію гідрофосфат, сироп глюкози гідрогенізований, вода демінералізована.
Форма випуску. Сироп.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A X17.
дія ліків. Кетотифен пригнічує дію деяких ендогенних речовин, які є медіаторами запалення і, таким чином, виявляє протизапальну дію. Кетотифен не є бронходилататором.
Лабораторні експериментальні дослідження виявили ланцюжок властивостей кетотифену, що можуть мати роль в реалізації його протиастматичного дії:
гальмування вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін і лейкотрієни;
гальмування первинного впливу антигену на еозинофіли (завдяки участі рекомбінантних цитокінів людини) і, отже, гальмування надходження еозинофілів в ділянки запалення;
гальмування розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов`язаної з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активації тромбоцитів) або спричиненої нейрогенною активацією внаслідок використання симпатоміметика або контакту з алергеном.
Кетотифен - сильнодіючий протиалергічний препарат, який має властивості неконкурентної блокади гістамінових Н1-рецепторів. Таким чином, кетотифен можна також застосовувати замість класичних блокаторів гістамінових Н1-рецепторів.
Фармакокінетика.
Всмоктування і біодоступність. Після прийому всередину Задітен всмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50%, що має зв`язок з метаболізмом при "першому проходженні" через печінку. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі - 2 - 4 год.
Розподіл. Зв`язування з білками плазми - 75%.
Метаболізм. Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід, який практично не має фармакологічної активності.
Характер метаболізму кетотифену у дітей такий же, як і у дорослих, проте, кліренс вище. Тому дітям віком старше 3 років потрібна така ж доза, як і дорослим.
Виведення. Виведення препарату з організму відбувається у дві фази: коротка фаза має період напіввиведення 3 - 5 час- довга фаза - 21 год. Під час 48 год з сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози: 1% - в незмінному вигляді і 60 - 70% - у вигляді метаболітів.
Вплив їжі. Прийом їжі не впливає на біодоступність Задітену незалежно від лікарської форми.
Показання до застосування.
Тривала профілактика:
бронхіальної астми (всі форми, включаючи змішану);
алергічного бронхіту;
астматичних симптомів при сінній гарячці.
Профілактика і лікування полісистемних алергічних захворювань:
гострої і хронічної кропив`янки;
атопічного дерматиту;
алергічного риніту і кон`юнктивіту.
Спосіб використання і дози.
Дітям віком від 6 місяців до 3 років призначають сироп у разовій дозі 0,25 мл (0,05 мг) на 1 кг маси тіла-кратність призначення - 2 рази на добу (вранці і ввечері). Наприклад, дитина з масою тіла 10 кг може отримувати по 2,5 мл (1/2 чайної ложки) сиропу вранці і ввечері.
Дітям старше 3 років призначають по 5 мл (1 чайна ложка) сиропу 2 рази на добу (з раннім і вечірнім прийомами їжі).
Спільне використання бронходилататорів
У разі одночасного використання Задітену і бронходилататорів можна зменшити частоту призначення останніх.
У разі необхідності відміни Задітену це слід робити поступово протягом 2 - 4 тижнів, причому в цей період можливий рецидив симптомів астми.
Клінічні спостереження відповідають фармакокинетическим даними і показують, що для виникнення оптимальних результатів лікування дітям можуть знадобитися і вище дози (в мг / кг маси тіла) порівняно з дорослими. Переносимість вищих доз така ж, як і невеликих доз.
Використання в осіб похилого віку.
Досвід використання Задітену свідчить про те, що для осіб похилого віку будь-яких особливих рекомендацій не потрібно.
Побічна дія. На початку лікування можлива седативну дію, рідше - сухість у роті і легке запаморочення, але, як правило, ці явища самостійно проходять при продовженні лікування. Іноді, особливо у дітей, спостерігалися симптоми подразнення ЦНС, такі як збудження, підвищена роздратованість, безсоння, підвищена збудливість. Є повідомлення про збільшення маси тіла.
Протипоказання. Підвищена чутливість до кетотифену або будь-якого іншого компонента препарату.
Передозування. Основні симптоми гострого передозування: сонливість, аж до пригніченості свідомості, сплутаність свідомості і дезоріентація- тахікардія і артеріальна гіпотензія- особливо у дітей - підвищена збудливість, судорогі- зворотний кома.
Лікування симптоматичне. Якщо препарат прийнятий нещодавно, показано промивання шлунка. Може виявитися корисним призначення активованого вугілля. При необхідності проводиться симптоматичне лікування і моніторинг функціональних параметрів серцево-судинної системи. У разі збудження і судом призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.
Особливості використання. На початку тривалого лікування Задітеном не слід відразу скасовувати противоастматические симптоматичні та профілактичні засоби, які хворий приймає. Це особливо стосується системних глюкокортикоїдів через можливу наявність надниркової недостатності в стероїдозалежних хворих. У цих випадках для відновлення нормальної гіпофізарно-надниркової відкликання на стрес може знадобитися період до 1 року.
Рідко у хворих, які отримували Задітен одночасно з пероральними протидіабетичними препаратами, відзначалося зворотний зниження кількості тромбоцитів. Тому у хворих, які одночасно приймають протидіабетичні препарати, слід контролювати кількість тромбоцитів в периферичної крові. Є окремі повідомлення про виникнення судом під час лікування Задітеном. З огляду на, що Задітен може викликати зниження порога судомної готовності, слід дотримуватися обережності при його призначенні хворим, які мають в анамнезі епілепсію. При призначенні сиропу хворим на цукровий діабет слід враховувати, що 5 мл сиропу містять 3 г вуглеводів. Сироп містить також 2,35 об`ємних відсотків етанолу.
Задітен неефективний для купірування астматичного нападу.
Вагітність і лактація
Хоча в дослідженнях на тваринах не було відзначено жодного впливу на вагітність і пери - і постнатальний розвиток при застосуванні Задітену в дозах, які переносилися тваринами, його безпека при вагітності для людини не встановлена. Тому в період вагітності Задітен можна призначати тільки у випадках крайньої необхідності.
У дослідженнях на щурах було показано, що кетотифен виділяється з грудним молоком. Вважається, що кетотифен виводиться також і з молоком у жінок в період лактації, тому матері, які приймають Задітен, не повинні годувати груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Під час перших кілька днів лікування Задітеном в хворого може спостерігатися уповільнення швидкості реакції, тому йому (їй) слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем, роботі з механізмами і д.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Задітен може посилювати ефекти препаратів, які мають пригнічуючий вплив на центральну нервову систему, а також антигістамінних засобів і алкоголю.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності: 3 роки.
Препарат не слід застосовувати після терміну, зазначеного на упаковці.
