Задітен таблетки
Інструкція
для медичного застосування препарату
Задітен (Zaditen)
міжнародна та хімічна назви: кетотіфен- (4- (1-метілпіперідін-4-іліден) -4,9-дигідро-10Н-бензо [4,5] ціклогепта [1,2-b] тіофен-10-он гидроген (Е) бутендіоат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білі, жовтувато-білі або сірувато-білі, круглі, плоскі, зі скошеними краями, з рискою з одного боку;
Склад. 1 таблетка містить 1 мг кетотифену (у формі фумарату);
допоміжні речовини: лактоза, кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні препарати для системного використання. Код АТС R06А Х17.
дія ліків. Фармакодинаміка. Кетотифен пригнічує дію деяких ендогенних речовин, які є медіаторами запалення і таким чином проявляє протизапальну дію. Кетотифен не є бронходилататором.
Лабораторні експериментальні дослідження виявили ланцюжок властивостей кетотифену, які можуть мати роль в реалізації його протиастматичного дії:
гальмування вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін і лейкотрієни;
гальмування первинного впливу антигену на еозинофіли (завдяки участі рекомбінантних цитокінів людини) і, отже, гальмування надходження еозинофілів в ділянки запалення;
гальмування розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов`язаної з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активації тромбоцитів) або спричиненої нейрогенною активацією внаслідок використання симпатоміметика або контакту з алергеном.
Кетотифен - сильнодіючий протиалергічний препарат, який має властивості неконкурентної блокади гістамінових Н1-рецепторів. Таким чином, кетотифен можна також застосовувати замість класичних блокаторів гістамінових Н1-рецепторів.
Фармакокінетика.
Всмоктування і біодоступність. Після прийому всередину Задітен всмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50%, що пов`язано з метаболізмом при "першому проходженні" через печінку. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі - 2 - 4 год.
Розподіл. Зв`язування з білками плазми становить 75%.
Метаболізм. Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід, який практично не має фармакологічної активності.
Характер метаболізму кетотифену у дітей такий же, як і у дорослих, проте кліренс вище. Тому дітям віком старше 3 років потрібна така ж доза, як і дорослим.
Виведення. Виведення препарату з організму відбувається у дві фази: більш коротка фаза має період напіввиведення 3 - 5 час- довга фаза - 21 год. Під час 48 год з сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози: 1% - в незмінному вигляді і 60 - 70% - у вигляді метаболітів.
Вплив їжі. Прийом їжі не впливає на біодоступність Задітену незалежно від лікарської форми.
Показання для використання.
Тривала профілактика:
бронхіальної астми (всі форми, включаючи змішану);
алергічного бронхіту;
астматичних симптомів при сінній гарячці.
Задітен неефективний для купірування астматичного нападу.
Профілактика і лікування полісистемних алергічних захворювань:
гострої і хронічної кропив`янки;
атопічного дерматиту;
алергічного риніту і кон`юнктивіту.
Спосіб використання і дози.
Дорослі. Призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу (з ранковим і вечірнім прийомами їжі). Якщо хворий схильний до розвитку седативного ефекту, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня лікування - початкова доза по 1/2 таблетки 2 рази на добу з подальшим її збільшенням до повної терапевтичної. При необхідності можливе збільшення добової дози до 4 мг, тобто по 2 таблетки 2 рази на добу. При застосуванні підвищеної дози можна очікувати якнайшвидшого настання ефекту.
Спільне використання бронходилататорів. У разі одночасного використання Задітену і бронходилататорів можна зменшити частоту призначення останніх.
У разі необхідності відміни Задітену це слід робити поступово протягом 2 - 4 тижнів, причому в цей період можливий рецидив симптомів астми.
Використання у дітей. Дітям старше 3 років призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу з ранковим і вечірнім прийомами їжі.
Дітям до 3 років призначають інші лікарські форми.
Клінічні спостереження відповідають фармакокинетическим даними і показують, що для виникнення оптимальних результатів лікування дітям можуть знадобитися і вище дози (в мг / кг маси тіла) порівняно з дорослими. Переносимість вищих доз така ж, як і невеликих.
Використання в осіб похилого віку. Досвід використання Задітену свідчить про те, що для осіб похилого віку будь-яких особливих рекомендацій не потрібно.
Побічна дія. На початку лікування можлива седативну дію, рідше - сухість у роті і легке запаморочення, але, як правило, ці явища самостійно минають при подальшому лікуванні. Іноді, особливо у дітей, спостерігалися симптоми подразнення ЦНС, такі як збудження, підвищена роздратованість, безсоння, підвищена збудливість. Є повідомлення про збільшення маси тіла.
Протипоказання. Підвищена чутливість до кетотифену або будь-якого іншого компонента препарату.
Передозування. Основні симптоми гострого передозування: сонливість, аж до пригніченості свідомості, сплутаність свідомості і дезоріентація- тахікардія і артеріальна гіпотензія- особливо у дітей - підвищена збудливість, судорогі- зворотний кома.
Лікування симптоматичне. Якщо препарат прийнято нещодавно, показано промивання шлунка. Може бути корисним призначення активованого вугілля. При необхідності проводиться симптоматичне лікування і моніторинг функціональних параметрів серцево-судинної системи. У разі збудження і судом призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.
Особливості використання. На початку тривалого лікування Задітеном не слід відразу скасовувати противоастматические симптоматичні та профілактичні засоби, які хворий приймає. Це особливо стосується системних глюкокортикоїдів через можливу наявність наднирковозалозної недостатності в стероїдозалежних хворих. У цих випадках для відновлення нормальної гіпофізарно-наднирковозалозної відкликання на стрес може знадобитися період до 1 року.
Рідко у хворих, які отримували Задітен одночасно з пероральними протидіабетичними препаратами, відзначалося оборотне зниження кількості тромбоцитів. Тому у хворих, які одночасно приймають протидіабетичні препарати, слід контролювати кількість тромбоцитів в периферичної крові. Є окремі повідомлення про виникнення судом під час лікування Задітеном. З огляду на, що Задітен може спричинити зниження порогу судомної готовності, слід дотримуватися обережності при його призначенні хворим, які мають в анамнезі епілепсію.
Вагітність і лактація. Хоча в дослідженнях на тварин не спостерігалося будь-якого впливу на вагітність і пери і постнатальний розвиток при застосуванні Задітену в дозах, які переносилися тваринами, його безпека при вагітності для людини не встановлена. Тому в період вагітності Задітен можна призначати тільки в разі крайньої необхідності.
У дослідженнях на щурах було показано, що кетотифен виділяється з грудним молоком. Вважається, що кетотифен виводиться також і з молоком матері, тому жінки, які приймають Задітен, не повинні годувати груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати зі складними механізмами. Під час перших кілька днів лікування Задітеном в хворого може спостерігатися уповільнення швидкості реакції, тому йому (їй) слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем, роботі з складними механізмами і ін.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Задітен може посилювати ефекти препаратів, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, а також антигістамінних засобів і алкоголю.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.
