Кетотифен-в
Кетотифен-В (Ketotifen-V)
міжнародна та хімічна назви: Ketotifenum- 4,9-дигідро-4- (1-метил-4-піперідініліден) -10Н-бензо [4,5] ціклогепта [1,2-b] тіофен-10-он і в формі фумарату;
Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок білого з ледь жовтуватим відтінком кольору в твердих желатинових капсулах (блакитна кришечка і білий корпус);
Склад. 1 капсула містить кетотифену фумарату в перерахунку на 100% речовину - 0,001375 г (1,375 мг);
допоміжні речовини: кальцію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06A X17.
дія ліків. Фармакодинаміка. Кетотифен - противоастматический і протиалергічний препарат. Виявляє протиалергічна активність, пригнічуючи дію ендогенних медіаторів воспаленія- не проявляє бронхорасширяющий ефект. Кетотифен пригнічує виділення медіаторів алергії (гістаміну, лейкотрієнів), пригнічує сенсибілізацію еозинофілів цитокінами, що призводить до зниження міграції еозинофілів в місцях воспаленія- пригнічує розвиток гіперреактивності бронхів, обумовленої як активацією тромбоцитів при впливу фактора активації тромбоцитів, так і стимуляцією симпатоміметиками або алергенами. Крім того, кетотифен інгібує фермент фосфодіестеразу, в результаті чого підвищується рівень цАМФ в тканинах. Зазначені властивості кетотифену обумовлюють його протиастматичний дію. Кетотифен здійснює також виражену протиалергічну дію, здатний неконкурентно блокувати Н1- рецептори і тому його можна застосовувати замість класичних антагоністів.
Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо кетотифен майже повністю всмоктується, його біодоступність становить близько 50% за рахунок метаболізму при первинному проходженні через печінку. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2 - 4 год. Зв`язування з білками плазми крові становить 75%. Виведення кетотифену з організму носити двофазний характер з періодом напіввиведення 3-5 год. і 21 годину.
Показання для використання. Тривала профілактика нападів бронхіальної астми, астматичних симптомів при сінній ліхорадке- профілактика і лікування полісистемних алергічних захворювань - гострої і хронічної кропив`янки, атопічного дерматиту, алергічного риніту і кон`юнктивіту.
Спосіб використання і дози. Дорослі приймають внутрішньо по 1 капсулі двічі на добу (вранці і ввечері) під час їжі. При необхідності добову дозу можна збільшити в 2 рази.
Дітям до 3 років бажано застосовувати інші форми випуску препарату, дітям старшим 3 років - по 1 капсулі 2 рази на добу.
Курс лікування становить 2-3 тижні.
Побічна дія. Зазвичай препарат добре переноситься, але може виникнути сонливість, відчуття сухості в роті, легке запаморочення, уповільнення психомоторних реакцій (зазначені ефекти як правило зникають самостійно), можливе збільшення маси тіла, рідко - диспепсичні явища, тромбоцитопенія.
Протипоказання. Період вагітності, особливо в першому триместрі, період лактації, оскільки препарат проникає в грудне молоко-підвищена чутливість до кетотифену. Дитячий вік до 3 років, у зв`язку з формою випуску препарату.
Передозування. Може виникнути сонливість, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, тахікардія й артеріальна гіпотензія, підвищена збудливість, судоми, особливо у дітей, кома. При передозуванні рекомендується промивання шлунка, в разі потреби проводять симптоматичне лікування і контроль стану серцево-судинної системи-при порушенні та судомах призначають барбітурати короткої дії і бензодіазепіни.
Особливості використання. Терапевтичний ефект кетотифену розвивається повільно, протягом 1-2 місяців. Антиастматичних терапію швидкодіючими бронхорасшірітельнимі препаратами, що проводиться, варто продовжувати принаймі протягом 2 тижнів після початку застосування кетотифену. При одночасному застосуванні кетотифену і бронходилататорів доза останніх іноді може бути знижена.
Не рекомендується застосовувати кетотифен у ранковий і денний час водіям транспорту та операторам потенційно небезпечних механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетотифен може посилити ефекти седативних, снодійних, антигістамінних засобів і алкоголю. При прийомі кетотифену одночасно з пероральними гіпоглікемічними препаратами відзначалося оборотне зниження кількості тромбоцитів, тому рекомендується проводити постійний контроль кількості тромбоцитів у крові. При прийомі кетотифену може знижуватися потреба в ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДІВ або бронхолітиків у хворих на бронхіальну астму.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від + 15 ° С до + 25 ° С. Термін придатності 2 роки.
