Кетотифен вфз

кетотифен ВФЗ (Ketotifen WFZ)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ketotifen- гідрофумарат 4- (1-метіло-4-піперіділідено) -4Н-бензо [4,5] ціклогепта [1,2-b] тіофен-10 (9Н) -вона;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки від білого до світло-кремового кольору, круглі, плоскі, з зрізаною каймою і розподільною рискою з одного боку;

Склад. 1 таблетка містить 1 мг кетотифену (у вигляді кетотифену гідрофумарат - 1,38 мг);

допоміжні речовини: магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат безводний.

Фома випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні препарати для системного використання. Код АТС R06A X17.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кетотифен є антигістамінним засобом, дія якого пов`язана з антагоністичним впливом відносно рецепторів Н₁.

Препарат пригнічує огрядні клітини і інші клітини, які беруть участь у запальній реакції, підсилює спазмолітичний ефект в бронхах при лікуванні ₂-адреномиметиками подібно до використання стероїдів і кромогликата натрію.

Кетотифен знижує гіперактивність бронхів і перешкоджає нападів ядухи у хворих на бронхіальну астму (більш ефективний у дітей, ніж у дорослих).

У клінічних дослідженнях препарат на 90% запобігав розвиток бронхоспазму, викликаного гістаміном, знижував спастическую реакцію, викликану ацетилхолином, попереджав реакцію на ацетилсаліцилову кислоту. Терапевтичний ефект спостерігається при тривалому застосуванні (4-12 тижнів).

Препарат неефективний при лікуванні гострої алергічної реакції і нападів ядухи при астмі.

Фармакокінетика. Кетотифен добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального прийому (80-100%). Для препарату характерний ефект першого проходження, внаслідок чого біодоступність становить близько 50%.

Максимальна концентрація в сироватці спостерігається через 2-4 години після прийому.

Кетотифен зв`язується з білками на 75%. Виводиться в дві фази: період напіввиведення фази становить 3 - 5 годин, а фази - 21 год.

Препарат метаболізується в печінці шляхом кон`югації з глюкуроновою кислотою і диметилування, а виводиться практично повністю у формі метаболітів з сечею та калом.

Показання для використання.

Профілактика і лікування бронхіальної астми.

Симптоматичне лікування алергічних захворювань, в тому числі алергічного риніту і кон`юнктивіту.

Спосіб використання і дози.

дорослі

По 1 таблетці кожні 12 годин (1 мг вранці і ввечері), під час їди.

При необхідності приймають по 2 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 4 мг.

Діти старше 3 років

По 1 таблетці кожні 12 годин (1 мг вранці і ввечері) під час їди.

Дітям молодшої вікової групи рекомендується приймати Кетотифен у вигляді сиропу.

Дозування слід адаптувати до реакції пацієнта. У разі надмірного седативного ефекту, що настає в перші дні застосування препарату, слід знизити добову дозу на 50% і приймати її тільки ввечері.

Побічна дія.

Найбільш частою побічною дією є виражений седативний ефект, сонливість, сухість слизових оболонок ротової порожнини, запаморочення. Інтенсивність цих симптомів поступово знижується при тривалому лікуванні препаратом.

Кетотифен може стати причиною підвищеного апетиту і збільшення маси тіла, диспепсичних явищ.

Крім того можуть спостерігатися головний біль, нудота, загострення симптомів астми, бронхоспазм, астматичний статус, цистит, дизурія.

Рідко відмічалися симптоми збудження центральної нервової системи, важкі шкірні реакції (поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона), а також гепатит і підвищення активності ферментів печінки, тромбоцитопенія.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до кетотифену або інших компонентів препарату.

Одночасне використання пероральнихгіпоглікемічних препаратів.

Передозування.

Симптомами передозування можуть бути значні порушення психомоторної реакції, сонливість, головний біль, дезорієнтація, тахікардія, падіння артеріального тиску, кома (особливо у дітей), симптоми збудження центральної нервової системи, в тому числі судоми.

також спостерігаються брадикардія, аритмія, пригнічення функції центру дихання.

У разі виникнення вищеперелічених симптомів пацієнта слід детально обстежити.

При отруєнні кетотифеном необхідно провести заходи щодо виведення препарату з травного тракту: викликати блювання, промити шлунок. При необхідності застосовують симптоматичне лікування, моніторинг серцево-судинної і дихальної систем.

Особливості використання.

Застереження і спеціальні заходи при застосуванні

Максимальний терапевтичний ефект препарату настає після кілька тижнів систематичного прийому.

Препарат неефективний при лікуванні гострої алергічної реакції і нападів ядухи при астмі.

У початковий період лікування кетотифеном не слід різко переривати прийом протиастматичних препаратів, особливо кортикостероїдів, з огляду на можливість розвитку недостатності кори надниркових залоз. Нормалізація функції системи "гіпофіз-надниркові залози" може тривати до одного року. Тому в перші тижні використання кетотифен попереднє лікування рекомендується продовжувати і відміняти його поступово і тривало.

Під час лікування препаратом слід контролювати стан пацієнта, враховуючи можливість виникнення судом.

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з ушкодженням печінки.

Тривале застосування кетотифену може гальмувати шкірні реакції на алергени, тому слід припинити його прийом за 10-14 днів до виконання цих проб.

Під час лікування препаратом не слід вживати алкоголь.

Використання в періоди вагітності і лактації

У період вагітності застосування препарату можливо тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід грудне годування припинити (препарат проникає в грудне молоко).

Вплив на здатність керувати транспортом і обслуговувати механічне обладнання

Кетотифен може послаблювати психомоторну працездатність, тому в період його використання слід уникати водіння транспортом і обслуговування механічного обладнання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Використання лікарських засобів з седативною дією, снодійних препаратів, інших антигістамінних препаратів або вживання алкоголю посилює пригнічуючий вплив кетотифену на центральну нервову систему.

Використання Кетотифен може знижувати потребу в бета-адреномиметических препаратах, кортикостероїдах і метилксантини.

Одночасне використання з пероральними гіпоглікемічними препаратами може спричинити тромбоцітопеніію.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (15-25 ° С) у сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років. Препарат не можна використовувати пізніше зазначеної на упаковці дати.