Кетотифен-лх
Кетотифен-ЛХ (Ketotifen-LH)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ketotifen- [4,9-дигідро-4- (1-метил-4-піперідініліден) -1ОН-бензо [4,5] ціклогепта [1,2-b] тіофен-10-он];
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого про майже білого кольору двоопуклої форми з гладкою поверхнею;
Склад. 1 таблетка містить кетотифену фумарату в перерахунку на кетотифен - 0,001 г;
допоміжні речовини: тальк, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил).
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06A X17.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Кетотифен пригнічує дію деяких ендогенних медіаторів запалення і таким чином проявляє протизапальну дію-не має бронхорасшірітельного ефекту. Кетотифен пригнічує вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін і лейкотрієни, пригнічує сенсибілізацію еозинофілів цитокінами, приводячи до гальмування міграції еозинофілів в ділянки запалення. Пригнічує розвиток гіперреактивності дихальних шляхів, пов`язаних як з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активізації тромбоцитів), так і стимуляцією симпатоміметиками або алергенами. Кетотифен-ЛХ - сильнодіючий протиалергічний препарат, який неконкурентно блокує гістамінові Н1-рецептори, тому Кетотифен-ЛХ можна також застосовувати замість їх класичних антагоністів.
Фармококінетіка. Після прийому всередину Кетотифен-ЛХ всмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50%, що пов`язано з метаболізмом при "першому проходженні" через печінку. Пік концентрації в плазмі крові відзначається через 2-4 години. Зв`язування з білками плазми становить 75%. Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід, який практично не має фармакологічної активності. Характер метаболізму у дітей такий як і у дорослих, проте кліренс більш високий, тому дітям старше 3 років потрібна така ж доза, як і дорослим. Виведення препарату з організму відбувається у дві фази: більш коротка фаза має період напіввиведення 3-5 годин-довга фаза - 21 год. Під час 48 годин з сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози: 1% - в незмінному вигляді і 60-70% - у вигляді метаболітів.
Прийом їжі не впливає на біодоступність кетотифену.
Показання для використання. Профілактика нападів бронхіальної астми (усіх форм, включаючи змішану), алергічного бронхіту, астматичних симптомів при сінній гарячці. Профілактика і лікування алергічного риніту, атопічного дерматиту.
Спосіб використання і дози. Дорослим призначають вранці і ввечері по 1 мг під час їжі, при необхідності збільшують дозу до 2 мг. Якщо хворий схильний до седативного
ефекту, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня лікування - початкова доза по 0,5 мг два рази на добу з подальшим її збільшенням до повної терапевтичної. Дітям старше 3 років призначають по 1 мг 2 рази на день.
Для осіб похилого віку будь-яких особливих рекомендацій щодо застосування не потрібно.
Побічна дія. Можлива поява алергічних реакцій, циститу, тромбоцитопенії, сонливості, сухості в роті, легкого запаморочення, уповільнення психомоторних реакцій. Іноді відзначається збуджена, порушення сну (переважно у дітей), нудота, блювота, запор.
Протипоказання. Вагітність, годування груддю, дитячий вік до 3 років, гіперчутливість до компонентів препарату.
Передозування. Основні симптоми передозування: сонливість, сплутаність свідомості і порушення орієнтації-тахікардія і артеріальна гіпотензія- підвищена збудливість (особливо у дітей), судоми, кома. При передозуванні рекомендується промивання шлунка, при необхідності проводиться симптоматичне лікування і контроль функціональних параметрів серцево-судинної системи. У разі збудження і судом призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.
Особливості використання. Не слід приймати вранці і в день водіям, операторам та представникам подібних професій. Чи не застосовується для лікування приступу бронхіальної астми. При вираженому седативного ефекті в перші 2 тижні призначають по 0,5 мг 2 рази на день. Лікування закінчують поступово протягом 2-4 тижнів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати препарат одночасно з пероральними антидіабетичними та іншими препаратами, які можуть викликати тромбоцітопеніію. Підсилює ефекти снодійних, седативних засобів і етанолу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 5 років.
