Кетотифен софарма
кетотифен Софарма (Ketotifen Sopharma)
міжнародна та хімічна назви: кетотіфен- 10-Н-бензо [4,5] ціклогепта [1,2-b] тіофен-10-он 4,9-дигідро-4- (1-метил-4-піперідініліден) -гідроген фумарат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі плоскі таблетки від білого до білого з сірим відтінком кольору, без запаху;
Склад. 1 таблетка містить кетотифену гідрогенфумарата 1,38 мг, еквівалентного 1 мг кетотифену;
інші складові: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрогенфосфат безводний, крохмаль пшеничний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06AX17.
дія ліків. Фармакодинаміка. Кетотифен належить до групи ціклогептатіофенонов і має виражений антигістамінний ефект. Він належить до групи небронходілатірующіх протиастматичних засобів. Механізм його дії пов`язаний з гальмуванням вивільнення гістаміну та інших медіаторів із стовбурових клітин, з блокуванням гістамінних Н1рецепторів і придушенням ферменту фосфодіестерази, в результаті чого підвищується рівень цАМФ в огрядних клітках. Пригнічує ефекти ТАФ (тромбоцито-активуючого фактора). При самостійному застосуванні не купірує напади бронхіальної астми, а попереджає їх виникнення і призводить до скорочення їх тривалості та інтенсивності, при чому в деяких випадках вони повністю зникають.
Фармакокінетика. Резорбція: характеризується майже повним резорбцией в шлунково-кишковому тракті. Максимальний плазмовий рівень досягається через 2 - 4 години. Рівноважний стан досягається після прийому мінімальної добової дози, яка становить 2 мг.
Розподіл: зв`язується з білками плазми приблизно на 75%. Обсяг розподілу - 2,7 л / кг.
Метаболізм: близько 60% прийнятої дози метаболізується в печінці трьома шляхами: деметилювання, N-окислення, N-глюкурокон`югація, до таких метаболітів: кетотіфен- N-глюкуронід (фармакологічно неактивний), нор-кетотифен (з неактивними і подібної до активності незміненого кетотифену ), N-оксид кетотифен і 10-гідрокси кетотифен (з неизвестною фармакологічної активності).
Екскреція: на 70% виводиться через нирки у вигляді неактивних метаболітів і на 0,8% - в незмінному вигляді. При елімінації період напіввиведення з плазми кетотифену становить близько 21-ї години.
Показання для використання.
Як додатковий препарат при тривалому лікуванні атопічною бронхіальної астми.
При симптоматичному лікуванні алергічних станів, включаючи алергічний риніт і кон`юнктивіт.
Спосіб використання і дози. Таблетки приймають внутрішньо під час їжі, запиваючи водою.
дозування:
Дорослі: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці і ввечері, під час їжі. Для пацієнтів, у яких спостерігається значний седативний ефект, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня, починаючи з 0,5 мг ввечері перед сном до поступового досягнення терапевтичної дози.
Діти, старше 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці і ввечері, під час їжі.
Діти віком від 6 місяців до 3 років: препарат у формі таблеток не призначають дітям до 3-річного віку. Рекомендується лікування кетотифен сиропом.
тривалість лікування
Лікування є довготривалим, причому терапевтичний ефект досягається після кілька тижнів терапії. Лікування має тривати не менше 2-3 місяців, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігалося поліпшення самопочуття в перші тижні.
призупинення терапії
Припиняти лікування кетотифеном слід поступово, протягом 2 - 4 тижнів, щоб уникнути ризику рецидивів астматичних симптомів.
Побічна дія. Під час лікування кетотифеном можливе виникнення таких побічних реакцій: найчастіше - сонливість, сухість у роті, запаморочення, відчуття стомлюваності, нудота, блювота, біль у животі, констіпація, які зазвичай спонтанно зникають в період лікування. Можливе збільшення ваги через підвищення апетиту. Зрідка спостерігаються: підвищена чутливість, симптоми збудження, роздратованість, безсоння і занепокоєння, судоми, особливо у дітей. Дуже рідко: цистит, темна сеча, гепатит, підвищення показників рівня ферментів печінки, жовтяниця.
В поодиноких випадках повідомляється про складні реакції шкіри - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої або допоміжних речовин препарату.
Перший триместр вагітності, період годування груддю.
Передозування. Симптоми передозування: сонливість, запаморочення, гіпотензія, нудота, блювота, а у дітей можлива поява судом.
Лікування передозування: загальні заходи для усунення нерезорбірованного кількості лікарського засобу (промивання шлунка), форсований діурез і симптоматичні засоби.
Особливості використання. Кетотифен не застосовують для купірування астматичних нападів.
На початку лікування кетотифеном не можна відразу припиняти лікування іншими протиастматичними препаратами, особливо системними кортикостероїдами. У пацієнтів з стероидной залежністю може спостерігатися розвиток надниркової залозистої недостатності.
У разі інтеркурентних інфекції необхідно проводити специфічну противоинфекционную терапію.
Кетотифен знижує судомний поріг, тому його слід призначати з особливою обережністю пацієнтам з анамнемоніческімі даними про судоми.
Допоміжна речовини - пшеничний крохмаль - може бути небезпечною для пацієнтів з целіакію (глютеновою ентеропатією).
Відео: Таня Константинова, Софарма за IAB Forum 2015
Вагітність і годування груддю.
Під час досліджень на тваринах не встановлено ембріотоксичної і тератогенної дії кетотифену. Контрольовані клінічні дослідження вагітних жінок не проводилися. У період вагітності кетотифен слід призначати тільки після серйозної оцінки наявності прямих показань, у випадках, коли очікувана користь від лікування перевищує потенційний ризик для плоду.
Кетотифен проникає в молоко матері. Тому жінкам в період лактації слід припинити годування груддю.
Керування автомобілем та робота з автоматизованими механізмами.
На початку лікування препарат Кетотифен Софарма може уповільнити швидкість реакцій, що вимагає від хворого підвищеної обережності в період керування транспортними засобами та роботи з автоматизованими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів існує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії. Таким хворим рекомендується стежити за кількістю тромбоцитів.
При одночасному застосуванні атропіну, засобів з атропіноподобним дією і кетотифену, підвищується ризик виникнення побічних дій, таких як затримка сечі, констіпація, сухість у роті.
Кетотифен може підсилювати ефекти інших лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні).
Одночасне використання кетотифену з іншими антигістамінними засобами може призвести до взаємного потенціювання їх ефектів.
Під час лікування кетотифеном не слід вживати алкоголь, оскільки він підсилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему.
Відео: Новіят завод на Софарма АТ
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей, сухому та захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.
