Андростендіон
Відео: Як лікувати полікістоз яєчників? каже ЕКСПЕРТ
Андростендіон, попередник тестостерону в каскаді його біосинтезу, перетворюється в організмі за допомогою 17-гідроксілстероід-дегідрогенази в тестостерон. Визнання відомого бейсболіста Марка Магвайр у використанні андростендиона викликало справжній ажіотаж і швидке зростання роздрібних продажів харчових добавок, таких як андростендіон і дегідроепіандростерон.
Заборона роздрібного продажу андростендиона
Андростендіон продавався в США до недавнього часу як харчова добавка відповідно до Закону про харчові добавки для здоров`я і освіти. Доступність в харчових магазинах зробила його популярним засобом для зловживання серед бодібілдерів. На відміну від інших анаболічних стероїдів, продаж яких регулювалася Законом про контроль андрогенних стероїдів, андростендіон продавали в роздріб, і його продажу не контролювали. Однак недавно конгрес США додав цей гормон до забороненого списку анаболічних стероїдів. Андростендіон відповідає всім критеріям анаболічного стероїду: він має структурну схожість з тестостероном, пов`язує рецептор андрогенів, сприяє миогенной диференціювання in vitro і збільшує м`язову масу, коли призначається в досить високих дозах. Грунтуючись на цих даних, конгрес США нещодавно класифікував андростендион як анаболічний стероїд і заборонив його роздрібний продаж.
Відео: Нормалізація рівня естрогену у чоловіків і жінок Ізохронні тони
Фармакологія і механізм дії
У ранніх дослідженнях призначення 100 мг андростендиона всередину щодня на 7 днів не викликало значного збільшення циркулюючих концентрацій тестостерону, а призначення 300 мг призводило тільки до помірного зростання площі тесторона під кривою, але набагато більш вираженого збільшення концентрацій естрадіолу та естрону. У більш пізніх ісследованіяx продемонстрували, що 500 мг андростендиона, які призначаються тричі на добу протягом 12 тижнів гіпогонадним чоловікам, збільшили сироваткові рівні вільного тестостерону до еугонадного діапазону, а також збільшили м`язову масу і напруга. Ці дослідження показали, що цей гормон зв`язується з андрогенові рецептором, хоча і зі значно меншою зв`язує аффинностью, ніж тестостерон і що він сприяє миогенной диференціації в мезенхимальной мультіпотентной лінії клітин. Схожим чином у жінок призначення 100 мг андростендиона значно збільшує сироваткові рівні тестостерону вище фізіологічного діапазону. У самок гієн і деяких інших видів ссавців циркулюють більш високі концентрації цього гормону, ніж у людини, що призводить до вірилізації.
Після призначення андростендиона всередину велика частина дози інактивується під час його пресистемного метаболізму, про що свідчить виражене збільшення метаболітів андростендиона в сечі, включаючи тестостерон глюкуронід, з невеликим підвищенням сироваткової концентрації тестостерону. Контамінація дієтичних добавок іншими андрогенні стероїдами через поганий контроль якості може привести до того, що допінг-тести стануть позитивними.
Проблеми контролю якості в роздрібних препаратах
Оскільки виробництво і продажу андростендиона не регулюються, існують серйозні проблеми контролю якості роздрібних препаратів андростендиона. В одному з досліджень вчені виявили значну варіабельність вмісту цього гормонального засобу в препаратах і навіть серед різних партій одного і того ж виробника-контамінація іншими андрогенами досить часта.
Побічні ефекти андростендиона
Віддалені побічні ефекти використання андростендиона невідомі. Короткострокове призначення препарату асоційоване зі значним підвищенням рівнів естрадіолу. У чоловіків підвищення концентрацій естрогенів в сироватці крові може впливати на якість насіння, збільшувати вміст запальних маркерів, які підвищують ризик серцево-судинних захворювань, приводити до гінекомастії і індукувати епігенетичні і цитогенетичні ефекти на сперму.
Прийом андростендиона знижує рівні ЛПВЩ і збільшує відношення ЛПНЩ: ЛПВЩ. Інші несприятливі ефекти цього гормону обумовлені потенційним збільшенням рівня тестостерону. Це несприятливі ефекти на ліпіди плазми крові, еритроцитоз, акне, синдром нічного апное і підвищений ризик виявлення патології простати.
Через малу кількість даних про ефективність і тотальної відсутності даних про довгострокову безпеки використання андростендиона клінічно не рекомендоване при будь-якому показанні, включаючи лікування андрогенної недостатності у чоловіків і жінок.
