Сульпирид

Сульпирид - антипсихотичний засіб-нейролептик з антидепресивну і протиблювотну дію.

Форма випуску та склад

Сульпирид випускають в наступних лікарських формах:

• таблетки: плоскоциліндричні, круглі, білі зі слабким жовтуватим відтінком або білі, з фаской- по 200 мг - з рискою (по 10 шт. в контурних чарункових упаковках, 3 упаковки в картонній пачке- по 30 шт. в банках темного скла, 1 банка в картонній пачці);
• капсули тверді желатинові, циліндричної форми, краї - округлі, доза 50 мг - білі, доза 100 мг - желтие- наповнювач - порошок, колір від білого до кремового (по 12 шт. в блістерах, 2 блістери в картонній пачці);
• розчин для (в / м) введення: злегка забарвлений або прозорий (по 2 мл в ампулах- 10 ампул в комплекті з скарифікатором або ножем Ампульні в картонній пачці);
• розчин для прийому всередину: злегка жовтуватий або безбарвний, з характерним лимонним або анісовим запахом (по 150 мл у флаконах оранжевого скла-1 флакон в картонній пачці).

До складу 1 таблетки входять:

• діюча речовина: сульпірид - 50 або 200 мг;
• допоміжні компоненти: магнію стеарат, магнію гідросилікат (тальк), желатин, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, цукор молочний (лактоза).

До складу 1 капсули входять:

• діюча речовина: сульпірид - 50 або 100 мг;
• допоміжні компоненти: кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат, лактоза, діоксид кремнію колоїдний безводний.

До складу 2 мл розчину для в / м введення входять:

• діюча речовина: сульпірид - 100 мг;
• допоміжні компоненти: вода для ін`єкцій, 0,2 М розчин кислоти сірчаної, натрію хлорид.

До складу 5 мл розчину для прийому всередину входять:

• діюча речовина: сульпірид - 200 мг;
• допоміжні компоненти: вода очищена, ароматизатор аніс (L559), ароматизатор лимон (L573), рідкий мальтитол, лимонної кислоти моногідрат, пропіленгліколь, пропілпарагідроксибензоат, метилпарагідроксибензоат.

Показання до застосування

Таблетки по 200 мг (застосовують тільки у дорослих пацієнтів):

• гострі психотичні розлади;
• хронічні психотичні розлади: шизофренія, хронічні нешізофреніческіе маячні стани - хронічний галлюцинаторний психоз, параноїдний бред.

Таблетки по 50 мг:

• тривожні стани у дорослих (для короткочасної терапії при неефективності звичайних методів лікування);
• тяжкі порушення поведінки у дітей у віці від 6 років, особливо страждають синдромом аутизму: стереотипии, членоушкодження, ажитація.

капсули:

• дорослі - короткочасна симптоматична терапія тривожних станів, коли стандартні заходи лікування не забезпечують клінічно значущих результатів;
• діти старше 6 років (особливо з синдромом аутизму) - терапія серйозних розладів поведінки (тривожне збудження, ажитація, стереотип, самоушкодження).

Розчин для в / м введення і розчин для прийому всередину (в якості монотерапії або в комбінації з іншими психотропними засобами):

• шизофренія (хронічна і гостра);
• гострі деліріозні стану;
• депресії різного походження.

Додатково для розчину для прийому всередину:

• невротичні розлади;
• запаморочення різного походження: середній отит, стан після черепно-мозкової травми, хвороба Меньєра, вестибулярний неврит, вертебрально-базилярна недостатність;
• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, синдром подразненої товстої кишки (в якості допоміжної терапії).

Протипоказання

Абсолютні (таблетки, капсули):

• гостра порфірія;
• феохромоцитома;
• гіперпролактинемія;
• пролактінзавісімие пухлини;
• дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози / галактози, галактоземія;
• гостре отруєння анальгетиками, снодійними препаратами, алкоголем;
• одночасна терапія леводопою, агоністами дофамінових рецепторів (ротіготін, ропінірол, хінаголід, каберголін);
• дитячий вік: таблетки 200 мг - до 18 років-таблетки 50 мг, капсули - до 6 років;
• період грудного вигодовування;
• гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.

Абсолютні (розчин для в / м введення):

• феохромоцитома,
• агресивна поведінка, судомні напади, афективні розлади, гіперпролактинемія, маніакальний психоз,
• пролактінзавісімие пухлини;
• гостре отруєння анальгетиками, снодійними препаратами, алкоголем;
• одночасна терапія сультопридом, агоністами дофамінергічних рецепторів (винятком є пацієнти з хворобою Паркінсона);
• період грудного вигодовування;
• гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.

Абсолютні (розчин для прийому всередину):

• гіперпролактинемія;
• епілепсія;
• феохромоцитома;
• гостре отруєння анальгетиками, снодійними препаратами, алкоголем;
• стан афекту і агресії у хворих з небезпекою провокації симптомів;
• спадкова непереносимість фруктози;
• дитячий вік (молодше 14 років);
• період грудного вигодовування;
• гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.

Відносні - потрібно використовувати вкрай обережно, так як висока ймовірність розвитку ускладнень (таблетки, капсули, розчин для в / м введення):

• затримка сечі;
• епілепсія;
• гіперплазія передміхурової залози;
• артеріальна гіпертензія;
• глаукома;
• дисменорея;
• злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) в анамнезі;
• стенокардія;
• важкі серцеві патології;
• ниркова і / або печінкова недостатність;
• похилий вік.

Відносні (розчин для прийому всередину):

• порушення функції нирок (потрібне зниження дози препарату);
• захворювання серця;
• захворювання кровоносних судин;
• хвороба Паркінсона;
• судомні розлади в анамнезі;
• нерегулярний менструальний цикл у молодих пацієнток;
• похилий вік.

При вагітності використання Сульпирид допустимо лише в тих випадках, коли очікуваний ефект від терапії для матері значно перевищує можливий ризик для плоду, що розвивається.

Спосіб застосування та дозування

Тривалість терапії, лікарську форму препарату і кратність його застосування визначає лікар в індивідуальному порядку.

Таблетки і капсули
Препарат приймають всередину мінімум за 1 год до або через 2 години після прийому їжі, оскільки її наявність в шлунку зменшує всмоктування сульпріда на 30%.

Сульпирид призначають в мінімально ефективних дозах. Якщо клінічний стан хворого дозволяє, терапію починають з низьких доз. Мінімально ефективні дозування встановлюють за допомогою поступового підвищення дози до досягнення необхідного ефекту.

Прийом препарату не рекомендується в другій половині дня (після 16 годин), оскільки можлива активізація діючої речовини.

При гострих і хронічних психотичних розладах дорослим призначають від 200 до 1000 мг в день, розділених на кілька прийомів.

Оскільки сульпірид переважно виводиться з організму через нирки, для хворих з порушенням функції нирок дозу препарату зменшують і / або збільшують інтервали між прийомами, в залежності від показників КК (кліренс креатиніну), а саме:

• КК 30-60 мл в 1 хв: дозу зменшують на 30%, а інтервали між прийомами збільшують в 1,5 рази;
• КК 10-30 мл / хв: дозу зменшують в 2 рази, а інтервал між прийомами збільшують в 2 рази;
• КК lt; 10 мл в 1 хв: дозу зменшують на 65-70%, а інтервал між прийомами збільшують в 3 рази.

Добова доза Сульпирид при короткочасної симптоматичної терапії тривожних станів, коли звичайні методи лікування неефективні, становить 50-150 мг-тривалість курсу - 28 діб (не більше).

Дітям у віці від 6 років з важкими порушеннями поведінки, особливо з синдромом аутизму, лікарський засіб призначають в дозах, що визначаються виходячи з розрахунку - 5-10 мг на 1 кг маси тіла в день.

Початкова доза для пацієнтів похилого віку - - від тієї, що рекомендована дорослим.

Розчин для в / м введення
Розчин вводять за допомогою в / м ін`єкцій.

Початкова доза при терапії гострих і хронічних психозів становить 400-800 мг в день протягом 14 діб. Метою лікування є досягнення мінімально ефективних доз. Кратність введення - 1-3 рази на день, залежно від клінічної картини захворювання.

Рекомендується переклад пацієнта на пероральний прийом, як тільки дозволить його стан.

Розчин для прийому всередину
Розчин приймають перорально, в першій половині дня (до 16 годин).

Безпосередньо перед прийомом, флакон з препаратом збовтують.

Максимальна доза Сульпирид для дорослих - 1600 мг.

Режим дозування:

• гострий деліріозний психоз, гостра і хронічна шизофренія: початкова добова доза в залежності від клінічної картини захворювання - 600-1200 мг сульпірид в кілька пріемов- підтримуюча добова - 300-800 мг;
• депресія: від 150-200 мг до 600 мг на день в декілька прийомів;
• запаморочення: по 150-200 мг на день-для пацієнтів з важким станом доза може бути збільшена в 2 рази. Тривалість терапії - 14 діб (мінімально);
• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, синдром подразненої товстої кишки: по 100-300 мг в день в 1-2 прийоми.

Доза препарату для дітей у віці від 14 років визначається виходячи з розрахунку - 3-5 мг на 1 кг маси тіла.

Пацієнтам з порушенням функції нирок дозування зменшують і / або збільшують інтервали між прийомами препарату.

Хворим похилого віку Сульпирид призначають в дозах, що становлять - від тих, що рекомендовані дорослим.

Побічна дія

• ендокринна система (таблетки, розчин для прийому всередину): оборотна гиперпролактинемия (найбільш часто проявляється порушенням менструального циклу, галактореей, рідше - гинекомастией, імпотенцією та фригідністю) - додаткові при прийомі таблеток - збільшення маси тіла, підвищене потовиділення;
• шлунково-кишковий тракт: нудота, запор, блювання, печія, сухість у роті, підвищення активності лужної фосфатази і трансаміназ в сироватці крові-додаткові при прийомі розчину - діарея або послаблюючий ефект (оскільки в його склад входить мальтитол);
• центральна нервова система (ЦНС): головний біль, запаморочення, сонливість, седативний ефект, тремор- рідко - ранні і пізні дискінезії, оральний автоматизм, екстрапірамідний синдром, акатізація, афазія- при прийомі препарату в малих дозах - порушення гостроти зору, розлад сну, дратівливість, тривожність, психомоторне збудження;
• серцево-судинна система: тахікардія, зниження або підвищення артеріального тиску-рідко - ортостатична гіпотензія, аритмія типу «torsadedepointes» - додаткові при прийомі таблеток, розчину для прийому всередину - подовження інтервалу QT;
• алергічні реакції: екзема, свербіж шкіри, сипь- додатково при в / м введенні розчину - гіперпролактинемія.

особливі вказівки

При епілепсії перед початком лікування проводять клінічне і електрофізіологічне обследованіе- в період терапії пацієнти повинні перебувати під пильним медичним наглядом, так як нейролептики можуть знижувати епілептогенний поріг.

При призначенні сульпірид пацієнтам з хворобою Паркінсона, які приймають агоністи дофамінових рецепторів, дози останніх поступово знижують до повної відміни (раптова відміна може послужити розвитку ЗНС).

У хворих з цукровим діабетом потрібне проведення моніторингу рівня цукру в крові, оскільки при прийомі атипових антипсихотичних препаратів може розвиватися гіперглікемія.

У випадках тривалого застосування нейролептиків необхідний регулярний контроль складу периферичної крові, особливо при появі пропасниці або приєднання інфекції нез`ясованого походження. При виявленні в складі периферичної крові значущих гематологічних змін Сульпирид скасовують.

У період терапії протипоказаний прийом алкоголю.

У випадках комбінованого лікування препаратами, що збільшують ризик розвитку шлуночкових аритмій, потрібен регулярний контроль електрокардіограми.

При появі гіпертермії (один з елементів ЗНС), лікарський засіб скасовують до з`ясування причин її виникнення.

Відео: Чи впливає прийом Еглонілу на рівень ТТГ? (Відповідь)

Слід враховувати, що раптова відміна препарату може послужити розвитку синдрому відміни.

Пацієнтам у період застосування сульпірид слід утримуватися від ведення потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Відео: How to Pronounce Sulpiride

лікарська взаємодія

Ефективність сульпірид знижує леводопа- йогобіодоступність на 20-40% знижує сукральфат, антациди, до складу яких входять іони магнію і / або алюмінію.

Сульпирид підсилює дію гіпотензивних препаратів (що збільшує ризик розвитку ортостатичної гіпотензії), гальмівну дію протикашльових лікарських засобів, клонідину, препаратів, що пригнічують ЦНС (транквілізатори, снодійні засоби, наркотичні анальгетики).

Між сульпірид і нейролептиками, агоністами дофамінергічних рецепторів (ропінірол, хінаголід, праміпексол, пірибедил, перголид, лізурид, ентакапон, каберголін, бромокриптин, апоморфін, амантадин) був виявлений антагонізм.

У випадках екстрапірамідного синдрому, індукованого нейролептиками, замість агоністів дофамінергічних рецепторів застосовують антихолінергічні препарати.

При застосуванні сульпірид в комбінації з лікарськими засобами, що викликають брадикардію (неостигміну / пиридостигмина бромід, галантамін, амбенонія хлорид, такрин, рівастігмін, донепезил, препарати наперстянки, гуанфацин, клонідин, бета-блокатори, верапаміл, дилтіазем) і гіпокаліємія (тетракозактид, глюкокортикоїди, амфотерицин в в / в, деякі проносні, калійвиводящіх діуретики) та інші (включаючи моксифлоксацин, спарфлоксацин, пентамідин, галофантрин, вінкамін в / в, мізоластин, еритроміцин в / в, дифеманіл метілсульфат, цизаприд, бепридил), протиаритмічними препаратами Іа класу (дизопірамід , хінідин) і III класу (ібутилід, аміодарон, соталол, дофетилід), деякими нейролептиками (пімозид, дроперидол, галоперидол, тіаприд, амісульприд, ціамемазин, трифлуоперазин, левомепромазин, хлорпромазин, тіоридазин) підвищується ризик розвитку шлуночкових аритмій типу «torsade de pointes» .

Терміни та умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці-розчин для в / м введення, таблетки - при температурі не вище 30 ° C, розчин для прийому всередину, капсули - до 25 ° C. Берегти від дітей.

Термін придатності: таблетки - 5 років, капсули, розчин для прийому всередину і розчин для в / м введення - 3 роки.

Розкритий флакон з розчином для прийому всередину слід використовувати протягом 3 місяців.