Сибазон

Сибазон - транквілізатор з анксіолітичну дію.

Форма випуску та склад

Сибазон випускають в наступних лікарських формах:

Відео: Сергій Тарановський краде гроші з сумки, квітень 2015

• Розчин для ін`єкцій: прозорий, безбарвний або з жовтувато-зеленуватим відтінком (по 2 мл в ампулах- 10 ампул з ножем або скарифікатором Ампульні в картонній коробці- 5 ампул в контурній чарунковій упаковці, 2 упаковки з ножем або скарифікатором Ампульні в картонній пачке- в комплект до ампулам з точками надлому, кільцями і насічками не вкладають ножі або скарифікатори ампульні);
• Таблетки: білі зі слабким жовтуватим відтінком або білі, двоопуклі (по 10 шт. В контурних чарункових упаковках, 1 упаковка в картонній пачке- по 20 шт. В банках, 1 банка в пачці).

До складу 1 мл розчину входить:

• Діюча речовина: діазепам - 5 мг;
• Допоміжні компоненти: вода для ін`єкцій, поліетиленоксид 400 (макрогол 400), пропіленгліколь, етанол (спирт етиловий) 95%, насичений натрію хлоридом.

До складу 1 таблетки входить:

• Діюча речовина: діазепам - 5 мг;
• Допоміжні компоненти: кальцій стеариновокислий (кальціюстеарат), крохмаль картопляний, цукор молочний (лактоза).

Показання до застосування

Загальні показання для всіх форм випуску:

• Невротичні та неврозоподібні розлади, що супроводжуються тривогою;
• Атаралгезія і премедикація при проведенні різних діагностичних процедур, в акушерській та хірургічній практиці (в комбінації з анальгетиками);
• Клініка внутрішніх хвороб: комплексне лікування гіпертонічної хвороби (що супроводжується підвищеною збудливістю, тривогою), гіпертонічний криз, спазмів судин, менструальних і клімактеричних розладів;
• Спастичні стани, що супроводжуються підвищенням м`язового тонусу, пов`язані з ураженням спинного або головного мозку (гострі порушення мозкового кровообігу, правець, атетоз, церебральний параліч).

Крім цього, таблетки Сибазон включають до складу комплексної терапії абстинентного алкогольного синдрому і застосовують в дерматологічній практиці для лікування сверблячих дерматозів.

Розчин також рекомендують до застосування для купірування: абстинентного синдрому і делірію при алкоголізме- психомоторного збудження, пов`язаного з тревогой- епілептичних припадків і судомних станів різного походження.

Протипоказання

абсолютні:

• Міастенія (важка форма);
• шок;
• кома;
• Закритокутова глаукома;
• Синдром нічного апное;
• Стан алкогольного сп`яніння різного ступеня тяжкості;
• Гострі отруєння препаратами з гнітючим центральну нервову систему (ЦНС) дією: психотропні, снодійні і наркотичні засоби;
• Важкі хронічні обструктивні захворювання легень (ризик прогресування дихальної недостатності);
• Гостра дихальна недостатність;
• Явища залежності в анамнезі: наркотики, алкоголь, за винятком лікування алкогольного абстинентного синдрому і делірію (для розчину);
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбция (для таблеток);
• Введення в артеріальний русло (для розчину);
• Дитячий вік: розчин - до 30 дня життя включно-таблетки - до 7 років;
• Вагітність: розчин - I тріместр- таблетки - особливо I і III триместр;
• Період грудного вигодовування;
• Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.

Відносні (потрібно використовувати з обережністю, так як висока ймовірність розвитку ускладнень):

• Епілепсія або епілептичні припадки в анамнезі (початок терапії препаратом або його різка відміна можуть послужити прискоренню розвитку припадків або епілептичного статусу);
• Печінкова і / або ниркова недостатність;
• Церебральні і спинальні атаксії;
• гиперкинез;
• Схильність до зловживання психотропними засобами;
• Органічні захворювання головного мозку (ймовірність розвитку парадоксальних реакцій);
• гипопротеинемия;
• Синдром Леннокса-Гасто або абсанс (для розчину);
• Лікарська залежність в анамнезі (для таблеток);
• Депресія (для розчину);
• Дитячий вік з 30 дня життя (для розчину);
• Похилий вік.

Спосіб застосування та дозування

розчин
Розчин вводять внутрішньовенно (в / в) або внутрішньом`язово (в / м).

Сибазон, в залежності від стану / захворювання, рекомендується застосовувати в таких дозуваннях:

• Невротичні та неврозоподібні розлади, що супроводжуються тривогою: початкова доза - в / м по 10 мг, з можливим її збільшенням в 2 рази, в окремих випадках, при вираженому страху або порушення;
• Психомоторне збудження, пов`язане зі страхом або тривогою: початкова доза - в / в повільно по 5-10 мг-через 3-4 ч можливе введення повторної дози;
• Стану підвищеного м`язового тонусу: діти (в / в або в / м) від 30 дня життя до 5 років - по 1-2 мг, старше 5 років - по 5-10 мг-можливе введення повторної дози розчину через 3-4 ч- дорослі - на початку лікування глибоко в / м або за допомогою повільної в / в ін`єкції по 10 мг, далі в / в крапельно зі швидкістю 5-15 мг на годину по 100 мг діазепаму, розведених 0,5 л 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози;
• Епілептичні припадки і судомні стани різного походження: діти (в / в повільно) від 30 дня життя до 5 років - по 0,2-0,5 мг кожні 2-5 хв до максимальної дози 5 мг, старше 5 років - по 1 мг кожні 2-5 хв до максимальної дози 10 мг, можливе введення повторної дози розчину через 2-4 ч-дорослі - в / м або за допомогою повільної в / в ін`єкції по 10 мг, далі в / м або в / в, по 10- 20 мг, з можливим повторним введенням дози через 3-4 год;
• Абстинентний синдром і делірій при алкоголізмі: в перші 24 год - в / в або в / м по 10 мг кожні 4-6 год до настання сну або досягнення суб`єктивно комфортного стану-далі дозу зменшують в 2 рази, кратність застосування - 3-4 рази в день;
• Премедикація: в / м за 1-2 год до проведення операції дітям вводять по 0,1-0,2 мг розчину на 1 кг маси тіла, дорослим - по 10-20 мг;
• Проведення складних діагностичних (ендоскопічних) втручань (для короткочасного наркотичного сну): дітям - по 0,1-0,2 мг розчину на 1 кг маси тіла в / в, дорослим - по 10-20 мг в / в;
• Акушерство і гінекологія: якщо шийка матки розкрилася на 2-3 пальця - в / м по 10-20 мг-приеклампсії - по 10-20 мг в день в / в, з можливим збільшенням добової дози під час кризу - до 70 мг;
• Клініка внутрішніх хвороб: в / м по 5 мг на день-можливе збільшення дози в 2 рази, при необхідності і з урахуванням переносимості діазепаму.

Терапію у пацієнтів похилого та старечого віку починають з звичайної дози для дорослих, далі її поступово підвищують (залежно від терапевтичного ефекту і переносимості діазепаму).

В / в розчин вводять повільно (по 5 мг протягом 1 хв), в крупну вену- пацієнт при цьому повинен перебувати в положенні лежачи, а після введення протягом 6 годин (не менше) дотримуватися постільного режиму.

У зв`язку з можливим утворенням осаду і адсорбцією розчину ПВХ (полівінілхлорид) матеріалами інфузійних трубок і балонів, проведення безперервних внутрішньовенних інфузій не слід.

Після купірування гострого стану і досягнення необхідного терапевтичного ефекту рекомендується переклад пацієнта на прийом сибазон в формі таблеток.

таблетки
Таблетки приймають всередину.

Для дорослих середня разова доза таблеток Сибазон становить 1-3 шт., Вона може бути збільшена до 4 шт. в окремих випадках при вираженому порушенні, страху і тривозі.

Добова доза зазвичай становить 3-9 шт., Розділена на 2-3 прийому-максимально на добу - 12 шт.

Рекомендований режим дозування залежно від стану / захворювання:

• Алкогольний абстинентний синдром: по 2 шт. 3-4 рази на день в першу добу, з подальшим зменшенням дози в 2 рази;
• Неврологія: по 1-2 шт. 2-3 рази на день;
• Клініка внутрішніх хвороб: по 1 шт. 2-3 рази на день, з можливим збільшенням, при необхідності і з урахуванням переносимості, до 2 шт. 4 рази на день;
• Клімактеричні і менструальні розлади: по 1 шт. 2-3 рази на день;
• Тривожні стани, неспокій, емоційне напруження, страх (як анксіолітика для полегшення або придушення симптомів): по 1-2 шт. 2-4 рази на день;
• Хірургія, анестезіологія: ввечері, напередодні операції, для премедикації - по 2-4 шт.

У педіатрії терапію починають з низьких доз, а потім їх поступово збільшують до оптимальних, добре переносяться дитиною. Добова доза - 1 шт. (Може бути прийнята за 2-3 рази, найбільшу частку при цьому приймають ввечері) - максимальна добова - 2 шт.

Ослабленим пацієнтам і літнім хворим призначають або рекомендованих доз сибазон.

Побічна дія

• Нервова система: на початку терапії (особливо у літніх хворих) - підвищена стомлюваність, запаморочення, сонливість, притуплення емоцій, атаксія, уповільнення психічних і рухових реакцій, дезорієнтація, порушення концентрації уваги, антероградная амнезія- рідко - зниження настрою, сплутаність свідомості, головний біль , тремор, ейфорія, м`язова слабкість, астенія, дистонічні екстрапірамідні реакції, дизартрія, гіпорефлексія, каталепсія- вкрай рідко - парадоксальні реакції;
• Органи кровотворення: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, нейтропенія, анемія, лейкопенія;
• Травна система: гикавка, нудота, блювання, сухість у роті або гіперсалівація, запор, біль у шлунку, печія, зниження апетиту, жовтяниця, підвищення активності лужної фосфатази і трансаміназ, порушення функції печінки;
• Серцево-судинна система: тахікардія, серцебиття, зниження артеріального тиску;
• Сечостатева система: підвищення / зниження лібідо, порушення функції нирок, нетримання або затримка сечі, дисменорея;
• Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип;
• Реакції новонароджених (при використанні в акушерстві): гіпотермія, м`язова гіпотензія, диспное;
• Місцеві реакції (розчин): при в / м введенні - формування інфільтратов- при в / в введенні - венозний тромбоз, флебіт- при швидкому в / в введенні - порушення зору (диплопія), гикавка, пригнічення дихального центру, гіпотензія, ортостатичний колапс;
• Інші реакції: зниження маси тіла, булімія, звикання, лікарська завісімость- рідко (таблетки) - порушення зору (диплопія), пригнічення дихального центру;
• Вплив на плід (таблетки): тератогенність (особливо в I триместрі), пригнічення центральної нервової системи, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких приймали діазепам.

Різке зниження доз сибазон або його скасування можуть послужити розвитку синдрому відміни, що супроводжується розладами сприйняття (включаючи галюцинації, судоми, світлобоязнь, парестезії, гиперакузию, тахікардію), нудотою, блювотою, тремором, депресією, порушенням сну, психомоторнимзбудженням, страхом, тривогою, головний болем, підвищеною дратівливістю, посиленням потовиділення, деперсоналізацією, спазмом гладких м`язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, дісфоріей- рідко - психотическими розладами. Завдяки повільному періоду напіввиведення діазепаму прояви синдрому виражені набагато слабкіше, ніж у інших бензодіазепінів.

особливі вказівки

Значна тривалість терапії і застосування високих доз сибазон, а також зловживання раніше алкоголем або препаратами, збільшує ризик формування лікарської залежності. Препарат не рекомендується застосовувати протягом тривалого періоду без особливих вказівок.

Відео: Внутрішньом`язова ін`єкція в стегно самостійно

Підвищену обережність потрібно дотримуватися в разі застосування діазепаму у пацієнтів з важкими депресіями, оскільки вони можуть використовувати препарат для реалізації суїцидальних намірів.

У хворих з нирковою або печінковою недостатністю, а також при тривалому застосуванні сибазон, слід контролювати активність печінкових ферментів і картину периферичної крові.

Якщо після застосування препарату спостерігається розвиток підвищеної агресивності, психомоторного збудження, тривожності, почуття страху, думок про самогубство, галюцинацій, важкого засинання, поверхневого сну, посилення м`язових судом, його прийом припиняють.

У період терапії прийом етанолу неприпустимий.

Необхідно враховувати, що дія препарату зменшує куріння.

Особливу чутливість до гнітючого ЦНС дії бензодіазепінів проявляють діти молодшого віку. Препарати, до складу яких входить бензиловий спирт, не можна призначати новонародженим, оскільки він може послужити розвитку смертельного токсичного синдрому (метаболічний ацидоз, пригнічення центральної нервової системи, утруднення дихання, ниркова недостатність, гіпотензія і, можливо, епілептичні припадки, внутрішньочерепний крововилив).

Застосування таблеток Сибазон в дозі, що перевищує 30 мг протягом 15 год перед пологами або під час пологів, може викликати гіпотермію, пригнічення дихання (до апное), зниження артеріального тиску і м`язового тонусу, слабкий акт смоктання у новонародженого.

Пацієнтам у період застосування препарату слід утримуватися від ведення потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

лікарська взаємодія

Активність діазепаму знижують психостимулятори, аналептики, інгібітори моноаміноксідази- різке посилення його пригнічувала дії на ЦНС надають нейролептики, антидепресанти, засоби для загальної анестезії, міорелаксанти, похідні бензодіазепіну, наркотичні анальгетики, інші транквілізатори, снодійні та седативні засоби, алкоголь.

При одночасному застосуванні діазепаму з наркотичними анальгетиками посилюється ейфорія, яка веде до наростання психологічної завісімості- з гіпотензивними засобами - зниження артеріального тиску-з клозапіном - можливе пригнічення дихання.

Ефективність діазепаму знижують індуктори ферментів печінки-посилення дії і подовження Т¹/₂ спостерігається при застосуванні інгібіторів мікросомального окислення- метаболізм підсилює рифампіцин (в результаті чого знижується концентрація діазепаму в плазмі крові) - швидкість всмоктування з шлунково-кишкового тракту зменшують антаціди- час виведення подовжує омепразол- активність знижують псіхостімулятори- седативну дію може зменшувати теофілін (в низьких дозах ).

Діазепам може збільшувати концентрацію серцевих глікозидів в сироватці крові, і послужити розвитку дигиталисной інтоксікаціі- у пацієнтів з паркінсонізмом знижувати ефективність леводопи- потенційно збільшувати токсичність зидовудину.

Використання препарату для премедикації дозволяє зменшити необхідну для вступної анестезії дозу фентанілу, а також скоротити час настання загальної анестезії.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла місці: розчин - при температурі не вище 20 ° C, таблетки - до 30 ° С. Берегти від дітей.

Термін придатності: таблетки - 5 років-розчин - 3 роки.