Прозерін

Прозерін - синтетичний антихолінестеразних препаратів, що сприяє відновленню нервово-м`язової провідності.

Форма випуску та склад

Прозерін випускається в наступних формах:

• Таблетки: плоскоциліндричні, білого кольору, з фаскою (по 10 шт. В блістері, в картонній пачці 2 упаковки);
• Розчин для ін`єкцій: прозора безбарвна рідина (по 1 мл в ампулі нейтрального скла, в картонній коробці 10 ампул з скарифікатором Ампульні або ножем для розкриття ампул- по 1 мл в ампулі нейтрального скла, 5 або 10 ампул в контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної, з фольги алюмінієвої і стрічки поліетилентерефталатній, з плівки полівінілхлоридної або паперу з поліетиленовим покриттям (або без фольги, або без паперу) - в картонній пачці 1 або 2 контурні чарункові упаковки зі скарифікатором ампульні або ножем для розкриття ампул- при наявності у ампул точки надлому або кільця зламу скарифікатор ампульний або ніж для розкривання ампул не вкладають).

Склад 1 таблетки:

• Діюча речовина: неостигміну метілсульфат - 15 мг;
• Додаткові компоненти: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, сахароза.

Склад 1 мл розчину для ін`єкцій:

• Діюча речовина: неостигміну метілсульфат - 0,5 мг;
• Додаткові компоненти: вода для ін`єкцій до 1 мл.

Показання до застосування

• міастенія;
• паралічі;
• Порушення рухової функції після травми мозку;
• неврити;
• Атонія сечового міхура (профілактика / лікування);
• Атонія шлунково-кишкового тракту (профілактика / лікування);
• Атрофія зорового нерва (для таблеток);
• Відкритокутова глаукома (для таблеток, тільки для дорослих);
• Слабкість пологової діяльності (рідко).

Також препарат використовують в період реабілітації після перенесеного енцефаліту, поліомієліту, менінгіту, при наявності залишкових порушень нервово-м`язової передачі, ініційованих недеполяризуючими миорелаксантами.

У педіатричній практиці таблетки застосовують за тими ж свідченнями, що і у дорослих, розчин - тільки при міастенії gravis.

Відео: Фармацевтична компанія в США за одну ніч в 55 разів підняла ціну на життєво важливі ліки

Протипоказання

Застосування прозерину протипоказано при таких захворюваннях і станах:

• тиреотоксикоз;
• Виражений атеросклероз;
• Бронхіальна астма;
• Стенокардія, аритмії, брадикардія, ішемічна хвороба серця;
• Гіперкінези, епілепсія;
• Механічна обструкція шлунково-кишкового тракту і сечовивідних шляхів;
• Ваготомія (для таблеток);
• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перитоніт;
• Гіперплазія передміхурової залози;
• Інфекційні ураження в гострій формі;
• Інтоксикація у різко ослаблених дітей;
• Вагітність і період годування груддю;
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Препарат у формі таблеток слід використовувати з особливою обережністю при поєднанні з антихолінергічними лікарськими засобами, у дітей (при міастенії) в комбінації з канаміцином, стрептоміцином, неоміцином та іншими антибіотиками, що володіють антидеполяризуючих ефектом, місцевими і деякими загальними анестетиками, антиаритмічними препаратами, і низкою інших лікарських засобів, що призводять до порушення холінергічної передачі.

Спосіб застосування та дозування

таблетки
Таблетки приймають внутрішньо за 0,5 години до їди.

Дорослим призначають препарат 2-3 рази на день по 10-15 мг, при максимально допустимій разовій дозі - 15 мг, добової - 50 мг. Діти у віці до 10 років приймають на добу по 1 мг прозерину на кожен рік життя, після 10 років - не більше 10 мг на добу. Більшу частину добової дози рекомендується приймати в денний час, коли пацієнт відчуває найбільший ступінь втоми.

Тривалість терапії (за винятком міастенії) може варіювати від 25 до 30 днів, в разі необхідності через 3-4 тижні можливе проведення повторного курсу.

При слабкості родової діяльності беруть по 3 мг кошти з інтервалом не менше 40 хвилин 4-6 разів на добу.

Розчин для ін`єкцій
Розчин вводять підшкірно, внутрішньовенно або внутрішньом`язово.

При підшкірних ін`єкціях дорослим призначають 1-2 рази на добу по 0,5 мг (1 мл розчину), максимальна разова доза - 2 мг (4 мл розчину), добова - 6 мг (12 мл розчину).

Для лікування миастенического кризу у дорослих засіб вводять внутрішньовенно в дозі 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл розчину) в поєднанні з 0,9% розчином натрію хлориду. Надалі переходять на підшкірні введення в звичайних середніх дозах з дотриманням невеликих інтервалів, курс терапії - тривалий.

При інших ураженнях тривалість лікування може становити 25-30 днів, в разі необхідності, після 3-4 тижнів перерви, проводять повторний курс.

Для стимулювання пологів препарат вводять під шкіру в дозі 0,5 мг одночасно з підшкірним введенням 1 мг 0,1% розчину атропіну. Через 1 годину при необхідності проводять повторну ін`єкцію прозерином в тій же дозі (без застосування атропіну).

При використанні препарату для купірування дії недеполяризуючих міорелаксантів рекомендується попереднє внутрішньовенне введення 0,5-0,7 мг 0,1% розчину атропіну, після якого очікують збільшення частоти пульсу, і через 1,5-2 хвилини вводять внутрішньовенно Прозерін в дозі 1,5 мг (3 мл розчину). Якщо очікуваний ефект не спостерігається, проводять повторне введення кошти в тій же дозі, в разі виникнення брадикардії призначають додаткову ін`єкцію атропіну. Сумарна доза розчину не повинна перевищувати 5-6 мг (10-12 мл), що вводяться протягом 20-30 хвилин.

У післяопераційний період, з метою профілактики атонії кишечника, сечового міхура, а також затримки сечі, препарат вводять внутрішньом`язово або підшкірно в дозі 0,25 мг (0,5 мл розчину) якомога раніше після оперативного втручання, і в подальшому через кожні 4 6 годин протягом 3 днів після операції.

Для лікування затримки сечі вводять внутрішньом`язово або підшкірно 0,5 мг кошти. Якщо діурез не відновлюється протягом години, здійснюють катетеризацію сечового міхура і після його спорожнення роблять 5 ін`єкцій розчину через кожні 3 години.

Дітям розчин прозерину вводять внутрішньом`язово або підшкірно тільки при лікуванні міастенії gravis, виключно в умовах стаціонару, в добовій дозі 0,05 мг (0,1 мл розчину) на 1 рік життя, але не перевищуючи 0375 мг (0,75 мл розчину) на одне введення. Як правило, ін`єкції проводять 1 раз на добу, але при необхідності добову дозу допускається розділити на 2-3 введення.

Побічна дія

• Серцево-судинна та кровотворна системи: бради- або тахікардія, аритмії, вузловий ритм, атріовентрикулярна блокада, неспецифічні зміни на електрокардіограмі, синкопе, зниження артеріального тиску (для розчину), зупинка серця;
• Нервова система і органи чуття: сонливість, слабкість, головний біль, втрата свідомості, запаморочення, порушення зору, міоз;
• Шлунково-кишковий тракт: діарея, метеоризм, блювання, нудота, посилення перистальтики і спастическое скорочення кишечника, гіперсалівація;
• Респіраторна система: посилення бронхіальної і фарингеальной секреції (для розчину), задишка, пригнічення дихання аж до його зупинки, бронхоспазм (переважно при парентеральному введенні);
• Алергічні реакції: анафілаксія, свербіж, висип, гіперемія обличчя;
• Інші: посмикування і спазми скелетних м`язів (в т. Ч. Фасцікуляціі м`язів мови), тремор, судоми, біль у суглобах, дизартрія, рясне потовиділення, почастішання сечовипускання.

До симптомів передозування відносяться: брадикардія, утруднення дихання, пронос, біль у животі, проливний піт (для розчину), гіперсалівація, м`язова слабкість, міоз, ціаноз, сіпання скелетних м`язів-додатково для таблеток - посилення перистальтики, нудота, зниження артеріального тиску, почастішання сечовипускання.

У разі подібних проявів дозу прозерину знижують або зовсім скасовують терапію, при необхідності призначають підшкірне введення атропіну (0,1% розчину), метоцінія йодиду або інших холиноблокаторов. При тяжкому отруєнні проводять ін`єкції атропіну сульфату до 3 разів з інтервалами 10 хвилин (до виникнення сухості в роті), при розвитку судом вводиться внутрішньовенно тіопентал натрію (під наглядом лікаря).

особливі вказівки

Якщо в ході терапії виникає миастенический (при недостатності дози) або холинергический (внаслідок перевищення дози) криз, необхідно проведення ретельної диференціальної діагностики через схожість симптоматики.

Під час лікування препаратом слід утриматися від керування транспортними засобами та управління іншими складними механізмами.

лікарська взаємодія

Неостігміна метілсульфат відноситься до антагоністів недеполяризуючих міорелаксантів (тубокурарину хлорид, рокуронію бромід, атракурію безілат і ін.), Якщо після завершення анестезії останніми відзначається пригнічення дихання і м`язова слабкість, Прозерін використовують як антидот.

Неостігміна метілсульфат підсилює ефективність деполяризующих м`язовихрелаксантів (суксаметонію йодиду).

При лікуванні міастенії Прозерін використовують в комбінації з анаболічними гормонами, глюкокортикостероїдами і антагоністами альдостерону.

М-холіноблокатори (метацин, атропін) сприяють ослабленню м-холіноміметичних ефектів (гіперсалівація, посилення моторики шлунково-кишкового тракту, брадикардія, звуження зіниці і ін.).

Ефедрин підсилює дію неостигміну метилсульфат, а цианокобаламин (у високих дозах) - послаблює.

При поєднанні неостигміну метилсульфат з -адреноблокаторами можливо посилення ризику розвитку брадикардії.

Неостігміна метілсульфат підсилює ефект проносних засобів і знижує активність піридоксину.

Протипаркінсонічні і протиепілептичні засоби, а також трициклічні антидепресанти можуть зменшувати ефективність прозерину.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в місці, захищеному від світла і вологи, недоступному для дітей, розчин - при температурі від 15 до 25 ° C, таблетки - не вище 25 ° C.

Термін придатності розчину - 4 роки, таблеток - 5 років.