Лідокаїн

Лідокаїн - місцеве анестезуючий засіб.

Форма випуску та склад

Лікарські форми Лідокаїну:

• Розчин для ін`єкцій (1% - по 2 мл в ампулах, по 10 ампул з Ампульні ножем в картонній пачке- по 3,5 мл в ампулах, по 10 ампул з Ампульні ножем в картонній пачке- по 5 мл в ампулах, по 10 ампул з ампульні ножем в картонній пачке- по 5 мл в ампулах, по 5 ампул у контурних чарункових упаковках, по 1 або 2 упаковки з ампульні ножем в картонній пачке- по 10 мл в ампулах, по 10 ампул з ампульні ножем в картонній пачке- по 10 мл в ампулах, по 10 ампул у контурних чарункових упаковках, по 1 упаковці з ампульні ножем в картонній пачке- по 10 мл в ампулах, по 5 ампул у контурних чарункових упаковках, по 1 або 2 упаковки з ампульні ножем в картонній пачке- 2 % - по 2 мл в ампулах, по 5 ампул у контурних чарункових упаковках, по 20 упаковок у картонному коробці- по 2 мл в ампулах, по 10 ампул з ампульні ножем в картонній пачке- по 2 мл в ампулах, по 5 ампул у контурних упаковках (піддонах), по 1 або 2 піддону з ампульні ножем в картонній пачке- по 2 мл в ампулах, по 10 ампул у контурних чарункових упаковках, по 1 або 2 упаковки з ампульні ножем в картонній пачке- по 5 мл в ампулах, по 10 ампул з ампульні ножем в картонній пачке- по 5 мл в ампулах, по 5 ампул у контурних чарункових упаковках, по 1 або 2 упаковки з ампульні ножем в картонній пачке- по 10 мл в ампулах, по 10 ампул з ампульні ножем в картонній пачці - по 10 мл в ампулах, по 5 ампул у контурних чарункових упаковках, по 1 або 2 упаковки з ампульні ножем в картонній пачке- 10% - по 2 мл в ампулах, по 10 ампул з ампульні ножем в упаковке- по 2 мл в ампулах , по 5 або 10 ампул у контурних чарункових упаковках, по 1 або 2 упаковки з ампульні ножем в картонній пачке- по 2 мл в ампулах, по 5 ампул у контурних упаковках (піддонах), по 1 або 2 піддону з ампульні ножем в картонній пачці );
• Краплі очні (2% - по 1,5 або 2,5 мл в тюбик-крапельницях, по 1, 2, 4, 5 або 10 тюбиків в картонній пачке- по 5 або 10 мл у флаконах-крапельницях, по 1 або 2 флакони в картонній пачке- по 5 мл у поліетиленових флаконах-крапельницях, по 1 або 50 флаконів у картонній пачке- 4% - по 1,3 або 1,5 мл в тюбик-крапельницях, по 5 тюбиків в картонній пачці);
• Гель для місцевого застосування 5% (по 15 або 30 г в алюмінієвих тубах, в картонній пачці 1 туба- по 25 г банках з темного скла, в картонній пачці 1 банка);
• Спрей для місцевого застосування 10% дозований (по 38 г у флаконах з темного скла з розпилювачем, по 1 флакону в картонній пачке- по 38 г в аерозольних або поліпропіленових балончиках з насадкою стоматологічної і розпилювачем для орального застосування).

Діюча речовина препарату - лідокаїну гідрохлорид безводний. Його зміст:

• 1 мл розчину - 10, 20 або 100 мг;
• 1 мл крапель очних - 20 або 40 мг;
• 1 г гелю - 50 мг;
• 1 доза спрею - 4,8 мг.

Показання до застосування

Для розчину:

• Інфільтраційна, спінальна, епідуральна і провідникова анестезія;
• Термінальна анестезія (в тому числі в офтальмології);
• Шлуночкові аритмії, зумовлені гликозидной інтоксикацією;
• Купірування і профілактика повторних пароксизмів шлуночкової тахікардії, повторної фібриляції шлуночків при гострим коронарним синдромом (зазвичай протягом 12-24 годин).

Для очних крапель - місцева анестезія при проведенні наступних процедур:

• Контактні методи дослідження (діагностичний зішкріб рогівки, гониоскопия, тонометрія);
• Підготовка до офтальмологічним операціями;
• Короткочасні оперативні втручання на рогівці і кон`юнктиві, включаючи витяг шовного матеріалу або стороннього тіла.

Для гелю - поверхнева анестезія слизових оболонок:

• Стоматологія: видалення рухомих молочних зубів і зубного каменю, накладення швів на слизовій оболонці, знеболювання області уколу перед місцевою анестезією;
• Оториноларингологія: проведення електрокоагуляції, операції на носовій перегородці і т.д .;
• Акушерство і гінекологія: видалення швів, обробка розрізу і епізіотомія, втручання на піхві і шийці матки і т.д .;
• Інструментальні та ендоскопічні дослідження (інтубація, ректоскопія, введення зонда) і рентгенографічне обстеження (для усунення глоткового рефлексу і нудоти).

Додатково для гелю:

• Поверхнева анестезія шкірних покривів при невеликих хірургічних втручаннях;
• Знеболювання при опіках (у т.ч. сонячних), невеликих ранах і подряпинах, контактний дерматит, укуси комах.

Для спрею:

• Місцева анестезія слизових оболонок у стоматологічній практиці і хірургії порожнини рота: видалення рухомих молочних зубів і кісткових фрагментів, розтин поверхневих абсцесів, накладення швів на рани слизових оболонок, фіксація коронки або мостовидного протеза (тільки при використанні еластичного зліпочного матеріалу), висічення поверхневих доброякісних пухлин слизової оболонки ротової порожнини, ручне або інструментальне висічення збільшеного сосочка мови, зниження або придушення підвищеного глоткового рефлексу при підготовці пацієнта до рентгенологічного дослідження, у дітей - френулоектомія, розтин кіст слинних залоз;
• ЛОР-практика: анестезія перед промиванням синусів, септектоміей, електрокоагуляцией, резекцією носових поліпів, Тонзилектомія для знеболювання місця ін`єкції і зменшення глоткового рефлексу (за винятком аденектоміі і тонзилектомії у дітей у віці до 8 років), а також перед пункцією пазухи або розкриттям перітонзіллярний абсцесу (в якості додаткової анестезії);
• Ендоскопія і інструментальні огляди: анестезія перед введенням через рот або ніс різних зондів, перед ректоскопію і в разі заміни катетерів;
• Акушерство і гінекологія: анестезія промежини для лікування і / або виконання епізіотомії, при накладенні швів при абсцесах, для видалення і при лікуванні розриву дівочої пліви, операційного поля в вагінальної хірургії та хірургії шийки матки;
• Дерматологія: анестезія слизових оболонок при проведенні малих хірургічних втручань.

Протипоказання

Всі лікарські форми Лідокаїну не призначають при підвищеній чутливості до компонентів препарату.

Також є й додаткові протипоказання.

Для розчину:

• Кардіогенний шок;
• Гостра і хронічна серцева недостатність (III-IV ФК);
• Виражене зниження артеріального тиску;
• Синоатріальна блокада;
• Синдром WPW;
• AV-блокада II-III ступеня (за винятком випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків);
• Синдром Адамса-Стокса;
• Виражена брадикардія;
• Порушення внутрішньошлуночкової провідності;
• Синдром слабкості синусового вузла;
• вагітність;
• Період лактації;
• Ретробульбарне введення хворим з глаукомою.

Для спрею:

• Значне зниження функції лівого шлуночка;
• Виражена брадикардія;
• Синдром Морганьї-Адамса-Стокса;
• Синдром слабкості синусового вузла;
• AV-блокада II і III ступеня і порушення внутрішньошлуночкової провідності (крім випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків);
• Кардіогенний шок;
• Вказівки в анамнезі на судоми, пов`язані із застосуванням препарату;
• Використання в стоматології гіпсу в якості зліпочного матеріалу.

З обережністю ін`єкції лідокаїну роблять в таких випадках:

• Знижений печінковий кровотік;
• Тяжка печінкова / ниркова недостатність;
• Артеріальна гіпотензія, гіповолемія;
• Синусова брадикардія;
• AV-блокада I ступеня;
• Хронічна серцева недостатність II-III ступеня;
• Епілептиформні судоми (в тому числі в анамнезі);
• Важка міастенія;
• Вік до 18 років;
• Ослаблений стан і вік старше 65 років;
• Підвищена чутливість до інших амідних місцевоанестезуючих засобів в анамнезі.

Очні краплі з обережністю призначають дітям, вагітним і годуючим груддю жінкам.

Спрей з обережністю слід застосовувати в наступних випадках:

• Порушення функції печінки;
• Недостатність кровообігу;
• Артеріальна гіпотензія;
• Ниркова недостатність;
• епілепсія;
• Травми слизових оболонок;
• Розумова відсталість;
• вагітність;
• лактація;
• Похилий вік і ослаблений стан у пацієнтів, які вже отримують препарат з аналогічною дією щодо кардіологічного захворювання.

Гель з обережністю застосовують у таких випадках:

• Гемороїдальні кровотечі (в разі ректального дослідження);
• Травма шкіри або слизової оболонки в області застосування;
• Місцева інфекція в області застосування;
• Супутні гострі захворювання;
• Молодший дитячий і літній вік;
• Ослаблений стан;
• вагітність;
• Лактація.

Спосіб застосування та дозування

Спосіб застосування та дози розчину Лідокаїн визначаються індивідуально в залежності від показань:

• Інфільтраційна анестезія: підшкірно, внутрішньошкірно, внутрімишечно- застосовують розчин 5 мг / мл, максимально допустима доза - 400 мг;
• Блокада нервових сплетінь і периферичних нервів: периневрально по 10-20 мл 1% розчину або 5-10 мл 2% розчину, але не більше 400 мг;
• Провідникова анестезія: периневрально 1% або 2% розчин, максимальна доза - 300 мг;
• Епідуральна анестезія: епідурально 1% або 2% розчин, максимальна доза - 300 мг;
• Спинальная анестезія: субарахноїдальний по 3-4 мл (60-80 мг) 2% розчину;
• В офтальмології: по 2 краплі 2% розчину закапують у кон`юнктивальний мішок 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

При необхідності подовження дії лідокаїну до нього додають 0,1% розчин адреналіну (по 1 краплі на кожні 5-10 мл розчину лідокаїну, але не більше ніж 5 крапель на весь обсяг розчину).

Літнім людям, пацієнтам зі зниженим печінковим кровотоком (хронічною серцевою недостатністю) і захворюваннями печінки (гепатит, цироз) рекомендується знижувати дозу на 40-50%

При застосуванні лідокаїну як антиаритмічний засіб розчин вводять внутрішньовенно. Для цих цілей використовують 10% розчин (100 мг / мл) після розведення: 25 мл в 100 мл фізіологічного розчину (концентрація лідокаїну повинна становити 20 мг / мл). Отриманий розчин вводять в якості навантажувальної дози. Початкова доза становить 1 мг / кг, вводять її зі швидкістю 25-50 мг / хвилину, протягом 2-4 хвилин, після чого негайно підключають постійну інфузію зі швидкістю 1-4 мг / хвилину. Через 10-20 хвилин після введення першої дози відзначається зниження концентрації лідокаїну в плазмі крові, через що може знадобитися повторне болюсне введення (одночасно з постійною інфузією) в дозі, яка становить 1 / 2-1 / 3 від початкової навантажувальної, з інтервалом 8 -10 хвилин. Протягом 1 години можна вводити не більше 300 мг лідокаїну, максимально допустима добова доза - 2000 мг.

Внутрішньовенну інфузію зазвичай здійснюють протягом 12-24 годин під постійним мониторированием електрокардіограми. Потім інфузію припиняють, щоб оцінити стан пацієнта і необхідність зміни антиаритмічної терапії.

Літнім людям, пацієнтам з порушеннями функції печінки (гепатит, цироз) і серцевою недостатністю дозу і швидкість введення препарату знижують на 25-50%.

Очні краплі Лідокаїн капають в кон`юнктивальний мішок по 1-2 краплі 3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед оперативним втручанням або дослідженням.

Спрей Лідокаїн розпилюють на слизові оболонки, утримуючи балон у вертикальному положенні. Дози лікар визначає індивідуально залежно від показань і площі анестезіруемой поверхні.

Орієнтовна кількість розпилень (доз) при різних показаннях:

• Дерматологія - 1-3;
• Стоматологія - 1-3;
• Хірургія порожнини рота і оториноларингология - 1-4;
• Ендоскопія - 2-3;
• Гінекологія - 4-5;
• Акушерство - 15-20.

Дітям у віці до 2 років застосовувати препарат переважно шляхом нанесення ватним тампоном: це дозволяє уникнути відчуття печіння і зменшує відчуття страху у дитини.

Пацієнтам з печінковою або / серцевою недостатністю дозу знижують на 40%.

Гель Лідокаїн призначений для місцевого застосування.

У стоматології:

• Перед інфільтраційної анестезією - наносять на слизову оболонку з інтервалом 2-3 хвилини в області подальшої інфільтраційної анестезії;
• Зняття зубного каменю - втирають в ясенний край і шийки зубів протягом 2-3 хвилин перед процедурою;
• Після кюретажа або зняття зубного каменю - наносять на ясенний кишеню і фіксують;
• Лікування афт і ерозій - наносять кілька разів на день на слизову оболонку.

Для анестезії слизової оболонки гортані, трахеї, стравоходу змазують поверхню інструментів, призначених для дослідження. Для поверхневої анестезії слизової оболонки рота гель наносять стерильною скляною паличкою або обробляють слизові стерильним ватним тампоном, змоченим в гелі. Доза препарату - 200-2000 мг. При недостатній вираженості знеболюючого дії через 2-3 хвилини обробку повторюють. В протягом 12 годин дорослим може бути застосована доза не більше 300 мг лідокаїну (6 г гелю).

В інших випадках дозу встановлюють індивідуально.

Дітям призначають до 4,5 мг / кг.

Побічна дія

При застосуванні розчину Лідокаїн:

• Центральна нервова система: ейфорія, сонливість, головний біль, запаморочення, загальна слабкість, дезорієнтація, диплопія, світлобоязнь, ністагм, шум у вухах, сплутаність або втрата свідомості, тремор, парестезії, тризм мімічних м`язів, тривога, невротичні реакції, судоми;
• Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, біль у грудях, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія (аж до зупинки серця);
• Травна система: нудота, блювота;
• Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив`янка, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк;
• Інші: відчуття холоду або жару, стійка анестезія, метгемоглобінемія, гіпотермія, еректильна дисфункція.

При застосуванні очних крапель можливе подразнення кон`юнктиви, місцеві алергічні реакції, при тривалому застосуванні - епітеліопатія рогівки.

При застосуванні гелю і спрею:

• Місцеві реакції: швидкоминуще відчуття легкого печіння (проходить протягом 1 хвилин по мірі розвитку анестезуючого ефекту);
• Серцево-судинна система: дуже рідко - артеріальна гіпотензія, брадикардія;
• Центральна нервова система: вкрай рідко - неспокій, запаморочення, головний біль, порушення зору, тремор, судоми, депресія;
• Алергічні реакції: дуже рідко - свербіж, висипи на шкірі, анафілактичний шок.

особливі вказівки

Особливу обережність необхідно дотримувати при проведенні місцевої анестезії тканин з високою васкуляризацией. Щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Пацієнтам, які отримують інгібітори моноаміноксидази (МАО), необхідно скасувати їх як мінімум за 10 днів до запланованого застосування Лідокаїну.

В період лікування Лідокаїном в формі ін`єкційного розчину необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і виконання робіт, що вимагають швидкості реакцій і концентрації уваги.

При нанесенні спрею і гелю потрібно уникати контакту з очима та потрапляння засобу всередину, аерозолю - в дихальні шляхи. Особливо обережно слід наносити препарат на задню стінку глотки.

лікарська взаємодія

Слід мати на увазі, що Лідокаїн:

• Підсилює м`язову релаксацію курареподібних препаратів;
• Зменшує кардіотонічну дію дигитоксина;
• Знижує ефект антиміастенічних засобів;
• Підсилює і подовжує дію міорелаксантів.

Циметидин і бета-адреноблокатори підвищують ризик розвитку токсичних ефектів лідокаїну. Верапаміл, аміодарон, хінідин та аймалин підсилюють його негативний інотропний ефект. Індуктори ферментів (рифампіцин, фенітоїн, барбітурати) знижують його ефективність. Етанол посилює його гальмівну дію на дихання. Адреналін та інші альфа-адреноміметики пролонгують його ефект.

При одночасному застосуванні вазоконстріктори (фенілефрин, метоксамін, адреналін) пролонгують анестезуючу дію лідокаїну, можуть викликати підвищення артеріального тиску і тахікардію.

Мекаміламін, гуанетидин, триметафан, гуанадрел підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску і розвитку брадикардії.

При спільному застосуванні з прокаїнамідом можливі галюцинації і збудження центральної нервової системи.

З обережністю Лідокаїн слід застосовувати в комбінації з фенітоїном і дефініном, тому що є ймовірність зменшення його резорбтивної дії, а також розвитку небажаного кардіодепресивної ефекту.

Інгібітори МАО можуть посилювати анестезуючу дію лідокаїну і сприяти зниженню артеріального тиску. Пацієнтам, які отримують інгібітори МАО, протипоказано внутрішньовенне застосування Лідокаїну.

При одночасному застосуванні лідокаїну з тіопентал-натрієм, гексеналом, опіоїдними анальгетиками, седативними або снодійними засобами можливе посилення пригнічувальної дії на дихання і центральну нервову систему.

У разі застосування лідокаїну одночасно з полімікісіной B необхідно стежити за функцією дихання хворого.

Для обробки місця ін`єкції не рекомендується використовувати дезінфікуючі розчини, які містять метали, оскільки підвищується ризик розвитку місцевих реакцій у вигляді набряку і хворобливості.

Відео: Епіляція пахв і області бікіні, Емла, лідокаїн, ЖЕСТЬ крем для депіляції

При внутрішньовенному введенні лідокаїну пацієнтам, які приймають циметидин, можливі такі небажані ефекти, як сонливість, парестезії, стан оглушення і брадикардія. При необхідності застосування такої комбінації необхідно знизити дозу лідокаїну.

У разі застосування лідокаїну одночасно з антиаритмічними препаратами класу I A (дізопірамідом, прокаїнамідом, хінідином) відбувається подовження інтервалу QT, в окремих випадках можливий розвиток фібриляції шлуночків або AV-блокади.

Лідокаїн може посилювати дію лікарських засобів, які викликають блокаду нервово-м`язової передачі.

При застосуванні препарату у пацієнтів з інтоксикацією глікозидами наперстянки можливе посилення тяжкості AV-блокади.

Наступні препарати збільшують концентрацію лідокаїну в сироватці крові (у випадку одночасного застосування): бупивакаин, петидин, хінідин, пропранолол, дизопірамід, нортриптилін, циметидин, амітриптилін, аміназин, іміпрамін.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

• Розчин - 5 років при температурі 15-25 ° С;
• Гель - 2 роки при температурі не вище 20 ° С;
• Краплі очні - 2 роки при температурі 15-25 С, після відкриття флакона - 1 місяць;
• Спрей - 5 років при температурі 15-25 С.

Відео: Лідокаїн при болях в спині