Альфафоркал плюс
Альфафоркал плюс (Alphaphorcal Plus)
міжнародна та хімічна назви: альфакальцідол, (5Z, 7E) -9, 10-секохолеста-5, 7, 10 (19) -три-1, 3-діол;
Основні фізико-хімічні характеристики: М`які, желатинові, подовженої форми капсули, червоного кольору, які містять маслянисту пасту кремового кольору, в якій допускаються вкраплення темного кольору;
Склад. кожна капсула містить альфакальцидолу - 0, 25 мкг, кальцію карбонату - 500 мг, що еквівалентно елементарному кальцію 200 мг;
допоміжні речовини: олія кукурудзяна, гідроксіанізол бутильований, гідрокситолуол бутильований, віск бджолиний.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Вітаміни А і D, комбінація цих вітамінів.
Код АТС А11С С03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Альфакальцидол є попередником активного метаболіту вітаміну D3. Підвищує абсорбцію кальцію і фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію в нирках, посилює мінералізацію кісток, знижує рівень у крові паратиреоїдного гормону.
Альфафоркал Плюс відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні кальцієвої мальабсорбції, тим самим знижуючи інтенсивність кісткової резорбції, що сприяє зниженню частоти розвитку переломів. При курсовому застосуванні препарату відзначається зниження кісткової і м`язової болю, обумовленого порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, поліпшення координації рухів.
Використання кальцію і альфакальцидолу перешкоджає збільшення вироблення паратиреоїдного гормону (ПГТ), який є стимулятором підвищеної кісткової резорбції (вимивання кальцію з кісток).
Фармакокінетика.
Після прийому всередину альфакальцидолу швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі становить 8 -18 годин.
У печінці альфакальцидол метаболізується в основний активний метаболіт вітаміну D3 - кальцитриол (1альфа, 25-дигідроксивітамін D3). Менша частина препарату метаболізується в кістковій тканині. На відміну від природного вітаміну D3 біотрансформація препарату не відбувається в нирках, що дає можливість застосовувати його у пацієнтів з нирковою патологією.
Кальцій всмоктується в іонізованій формі в проксимальному відділі тонкого кишечнику за допомогою активного D-вітамін- в залежного транспортного механізму.
Показання до застосування. Основні типи і форми остеопорозу (В т.ч. постменопаузальний, сенільний, стероїдний);
остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності;
гіпофосфатемічний;
гіперпаратиреоз (з ураженням кісток);
рахіт і остеомаляція, зумовлені недостатністю харчування або всмоктування;
гіпофосфатемічний вітамін-D-резистентний рахіт і остеомаляція;
псевдодефіцитний (вітамін-D-залежний) рахіт і остеомаляція;
синдром Фанконі;
нирковий ацидоз.
Спосіб використання і дози.
Препарат приймають всередину. Тривалість курсу визначається лікарем індивідуально і залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. В окремих випадках препарат застосовують протягом усього життя.
Дорослим при рахіту та остеомаляції, що спричинені екзогенною недостатністю вітаміну D, захворюваннями шлунково-кишкового тракту або тривалою протісосудістой терапією препарат призначають в дозі 1, 0-3, 0 мкг / добу.
При гипопаратиреозе добова доза для дорослих становить 2, 0-4, 0 мкг.
При остеодистрофії при хронічній нирковій недостатності добова доза для дорослих становить до 2 мкг.
При синдромі Фанконі і нирковому ацидозі препарат призначають дорослим у добовій дозі 2, 0-6, 0 мкг.
При гіпофосфатемічному рахіту і остеомаляції добова доза для дорослих становить 4, 0-20, 0 мкг.
При постменопаузальному, сенильному, стероидном та інших видах остеопорозу добова доза для дорослих становить 0, 5-1, 0 мкг.
Починати лікування рекомендується з мінімальних із зазначених доз, контролюючи 1 раз на тиждень рівень кальцію і фосфору в плазмі крові. Дозу препарату можна підвищувати на 0, 25 або 0, 5 мкг / добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати рівень кальцію в плазмі крові кожні 3-5 тижнів.
Дітям старше 7 років, з масою 20 кг і вище - 1, 0 мкг / добу.
Побічна дія. Вплив на обмін речовин: рідко - гіперкальціемія- дуже рідко - незначне підвищення ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) в плазмі. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.
З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: анорексія, блювання, печія, біль в животі, нудота, сухість у роті, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея- рідко - незначне підвищення АЛТ, АСТ у плазмі.
З боку центральної нервової системи: рідко - слабкість, стомлюваність, головний біль, запаморочення, сонливість.
З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип свербіж.
З боку кістково-м`язової системи: помірний біль у м`язах, кістках, суглобах.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до одного з компонентів препарату.
гіперкальціємія;
гиперфосфатемия (за винятком гіперфосфатемії при гіпопаратиреозі);
гіпермагніямія;
інтоксикація вітаміном D;
вагітність;
лактація;
діти віком до 7 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При лікуванні остеопорозу альфакальцидол може призначатися в комбінації з естрогенами й антирезорбтивними препаратами різних груп.
При одночасному застосуванні Альфафоркалу плюс з препаратами наперстянки підвищується ризик розвитку аритмії.
При одночасному призначенні з барбітуратами, протисудомними засобами й іншими препаратами, що активують ферменти мікросомального окислення в печінці, необхідно застосовувати більш високу дозу Альфафоркалу плюс.
Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його спільному застосуванні з мінеральним маслом (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукралфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну.
При застосуванні одночасно з Альфафоркалом плюс антацидів або лаксативодіалізу підвищується ризик розвитку гіпермагніяміі і гіпералюмініяміі.
Одночасне призначення препаратів кальцію, тіазидних діуретиків підвищує ризик розвитку гіперкальціємії.
На тлі терапії Альфафоркалом плюс не слід призначати вітамін D та його похідні через можливу адитивну взаємодію і збільшення ризику розвитку гіперкальціємії, кальцію карбонат або інші препарати кальцію.
Передозування. Можливі симптоми: слабкість, млявість, запаморочення, головний біль нудота, сухість у роті, запор, діарея, печія, блювання, біль в епігастрії, кістках, свербіж, тахікардія.
Лікування: слід припинити прийом препарату. У ранній термін гострого передозування може бути ефективним промивання шлунка і / або призначення мінеральної олії (що сприяє зниженню всмоктування і збільшення виведення препарату з калом).
У важких випадках застосовують внутрішньовенне введення ізотонічного розчину хлориду натрію, призначення петльових діуретиків, глюкокортикостероїдів.
особливості використання. З обережністю призначають препарат пацієнтам, схильним до гіперкальціємії, особливо пацієнтам з сечокам`яною хворобою.
У період застосування препарату необхідно регулярно (не рідше 1 разу на 3 місяці) контролювати рівень кальцію в плазмі крові і сечі, спостерігати за розвитком терапевтичного ефекту і при необхідності коректувати дозу альфакальцидолу, щоб уникнути розвитку гіперкальціємії і гіперкальціурія.
При наявності біохімічних ознак нормалізації структури кісток (нормалізація вмісту лужної фосфатази в плазмі крові) необхідне відповідне зниження дози Альфафоркалу плюс, що дає можливість уникнути розвитку гіперкальціємії. Гіперкальціємія або гіперкальціурія можуть бути піддані корекції шляхом відміни препарату і зниження споживання кальцію до нормалізації концентрації кальцію в плазмі крові. Як правило, цей період становить 1 тиждень. Потім терапія може бути продовжена, починаючи з половини останнього дози, що застосовувалася.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі, що не перевищує 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
