Альфафоркал
Альфафоркал (Alphaphorcal)
міжнародна та хімічна назви: Альфакальцидол, (5Z, 7E) -9, 10-секохолеста-5, 7, 10 (19) -три-1, 3-діол;
основні фізико-хімічні властивості: кремового кольору, м`які желатинові капсули, які містять світло-жовту рідину;
склад кожна капсула містить альфакальцидолу 0, 25 мкг;
допоміжні речовини: олія кукурудзяна.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Препарати вітаміну D та його аналогів.
Код АТС А11С С03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Альфакальцидол є попередником активного метаболіту вітаміну Д3. Підвищує абсорбцію кальцію і фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію в нирках, посилює мінералізацію кісток, знижує рівень у крові паратиреоїдного гормону.
Альфафоркал відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні кальцієвої мальабсорбції, тим самим знижуючи інтенсивність кісткової резорбції, що сприяє зниженню частоти розвитку переломів. При курсовому застосуванні препарату відзначається зниження кісткової і м`язової болю, обумовленого порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, поліпшення координації рухів.
Фармакокінетика.
Після прийому всередину альфакальцидолу швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі становить від 8 до 18 годин.
У печінці альфакальцидол метаболізується в основний активний метаболіт вітаміну D3 - кальцитриол (1альфа, 25-дигідроксивітамін D3). Менша частина препарату метаболізується в кістковій тканині. На відміну від природного вітаміну D3 біотрансформація препарату не відбувається в нирках, що дає можливість застосовувати його у пацієнтів з нирковою патологією.
Показання до застосування. Основні типи і форми остеопорозу (у т.ч. постменопаузальний, сенільний, стероїдний);
остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності;
гіпофосфатемічний;
гіперпаратиреоз (з ураженням кісток);
рахіт і остеомаляція, спричинені недостатністю харчування або всмоктування;
гіпофосфатемічний вітамін-D-резистентний рахіт і остеомаляція;
псевдодефіцитний (вітамін-D-залежний) рахіт і остеомаляція;
синдром Фанконі;
нирковий ацидоз;
Спосіб використання і дози. Препарат приймають всередину. Тривалість курсу визначається лікарем індивідуально і залежить від характеру захворювання та ефективності терапії (в середньому тривалість терапії становить 2-4 тижні). В окремих випадках препарат застосовують протягом усього життя.
Дорослим при рахіті й остеомаляції, що обумовлені екзогенною недостатністю вітаміну D, захворюваннями шлунково-кишкового тракту або тривалою протівососудістой терапією препарат призначають в дозі 1, 0-3, 0 мкг / добу.
При гипопаратиреозе добова доза для дорослих становить 2, 0-4, 0 мкг.
При остеодистрофії при хронічній нирковій недостатності добова доза для дорослих становить 0, 07-2 мкг.
При синдромі Фанконі і нирковому ацидозі препарат призначають дорослим у добовій дозі 2, 0-6, 0 мкг.
При гіпофосфатемічному рахіті та остеомаляції добова доза для дорослих становить 4, 0-20, 0 мкг.
При постменопаузальному, сенильному, стероидном та інших видах остеопорозу добова доза для дорослих становить 0, 5-1, 0 мкг.
Починати лікування рекомендується з мінімальних із зазначених доз, контролюючи 1 раз на тиждень рівень кальцію і фосфору в плазмі крові. Дозу препарату можна підвищувати на 0, 25 або 0, 5 мкг / добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати рівень кальцію в плазмі крові кожні 3-5 тижнів.
Дітям, старше 7 років, з масою 20 кг і вище 1, 0 мкг / добу.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: Анорексія, блювання, печія, біль в животі, нудота, сухість у роті, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея- рідко - незначне підвищення АЛТ, АСТ у плазмі.
З боку центральної нервової системиРідко - слабкість, стомлюваність, головний біль, запаморочення, сонливість.
З боку серцево-судинної системиРідко - тахікардія.
алергічні реакціїРідко - шкірні висипання, свербіж.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до одного з компонентів препарату;
гіперкальціємія, гіпермагніямія;
гиперфосфатемия (за винятком гіперфосфатемії при гіпопаратиреозі);
період вагітності і лактації;
виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
захворювання печінки;
період лактації;
дітям до 7 років.
Передозування. можливі симптоми: Слабкість, млявість, запаморочення, головний біль нудота, сухість у роті, запор, діарея, печія, блювання, біль в епігастрії, в кістках, свербіж, тахікардія.
лікування: Слід припинити прийом препарату. У ранній термін гострого передозування можливий позитивний ефект при промиванні шлунка і / або призначенні мінеральної олії (що сприяє зниженню всмоктування і збільшення виведення препарату з калом).
У важких випадках застосовують внутрішньовенне введення ізотонічного розчину натрію хлориду, призначення петльових діуретиків, глюкокортикостероїдів.
особливості використання. З обережністю призначають препарат пацієнтам, схильним до гіперкальціємії, особливо пацієнтам з сечокам`яною хворобою.
У період застосування препарату необхідно регулярно (не рідше 1 разу на 3 місяці) контролювати рівень кальцію в плазмі крові і сечі, спостерігати за розвитком терапевтичного ефекту і при необхідності коректувати дозу альфакальцидолу, щоб уникнути розвитку гіперкальціємії і гіперкальціурія.
При наявності біохімічних ознак нормалізації структури кісток (нормалізація вмісту лужної фосфатази в плазмі крові) необхідне відповідне зниження дози Альфафоркалу, що дає можливість уникнути розвитку гіперкальціємії. Гіперкальціємія або гіперкальціурія можуть бути піддані корекції шляхом відміни препарату і зниження споживання кальцію до нормалізації концентрації кальцію в плазмі крові. Як правило, цей період становить 1 тиждень. Потім терапія може бути продовжена, починаючи з половини останнього дози, що застосовувалася.
При вагітності Альфафоркал призначають тільки за абсолютними показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При лікуванні остеопорозу альфакальцидол може призначатися в комбінації з естрогенами й антирезорбтивними препаратами різних груп.
При одночасному застосуванні Альфафоркалу з препаратами наперстянки підвищується ризик розвитку аритмії.
При одночасному призначенні з барбітуратами, протисудомними засобами й іншими препаратами, що активують ферменти мікросомального окислення в печінці, ефективність Альфафоркалу зменшується.
Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його спільному застосуванні з мінеральним маслом (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукралфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну.
При застосуванні одночасно з Альфафоркалом антацидів або лаксативодіалізу підвищується ризик розвитку гіпермагніяміі.
Одночасне призначення препаратів кальцію, тіазидних діуретиків підвищує ризик розвитку гіперкальціємії.
На тлі терапії Альфафоркалом не слід призначати вітамін D та його похідні через можливу адитивну взаємодію і збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі, що не перевищує 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
