Форкал
Форкал (Phorcal)
міжнародна та хімічна назви: кальцитриол;
основні фізико-хімічні властивості: оранжевого кольору, овальної форми, м`які желатинові капсули, які містять маслянисту рідину;
Відео: La Santantona, Forcall 2016
склад 1 капсула містить: кальцитріолу В.Р. 0, 25 мкг;
допоміжні речовини: олія кукурудзяна;
желатинова оболонка: желатин, гліцерин, сорбітол 70% розчин, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, барвник (сонячний захід жовтий), титану двоокис, вода очищена.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Препарати вітаміну D та його аналоги.
Код АТС А11С С04.
Фармакологічні властивості. Кальцитриол - один з важливих активних метаболітів вітаміну D3. Він звичайно утворюється в нирках з свого попередника, 25-гідроксихолекальциферолу. У нормі організм людини виробляє 0.5-1.0 мкг кальцитріолу за добу, в період посиленого розвитку кісток (ріст або вагітність) - трохи більше. Кальцитриол сприяє всмоктуванню кальцію в кишечнику і регулює мінералізацію кісток. Фармакологічний ефект разової дози кальцитріолу триває 3-5 днів.
Ключова роль кальцитріолу в регуляції кальцієвого обміну, що полягає в стимуляції активності остеобластів кістяка, являє собою надійну фармакологічну основу для його терапевтичної дії при остеопорозі.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Кальцитриол швидко всмоктується в кишечнику. Після одноразового перорального прийому 0.25-1.0 мкг препарату максимальна концентрація в сироватці досягається через 3-6 годин. При повторному прийомі однакові концентрації досягаються в межах 7 діб і залежать від величини дози.
розподіл
Після одноразового перорального прийому 0.5 мкг Форкалу середнє значення концентрації кальцитріолу в сироватці піднімалося від вихідної величини 40.0 ± 4.4 пкг / мл до 60.0 ± 4.4 пкг / мл через 2 години, а потім падав до 53.0 ± 6.9 через 4 години, до 50.0 ± 7.0 через 8 годин, до 44 ± 4.6 через 12 годин і 41.5 ± 5.1 пкг / мл через 24 години.
У крові кальцитріол та інші метаболіти вітаміну D зв`язуються зі специфічними білками плазми.
Можна припустити, що екзогенний кальцитріол проникає з крові матері в кровоток плода та в грудне молоко.
метаболізм
Було ідентифіковано кілька метаболітів кальцитріолу, кожний з яких має різні властивості вітаміну D: 1 , 25-дигідрокси-24-оксохолекальціферол, 1 , 23, 25-тригідрокси-24-оксохолекальціферол, 1 , 24R, 25-трігідроксіхолекальціферол, 1 , 25R-дігідроксіхолекальціферол -26, 23S-лактон, 1 , 25S, 26-три-гідроксихолекальциферол, 1 , 25-дигідрокси-23-оксохолекальціферол, 1 , 25R, 26-тригідрокси-23-оксохолекальціферол і 1 гідрокси-23-карбокси-24, 25 , 26, 27-тетранорхолекальціферол.
виведення
Період напіввиведення кальцитріолу із сироватки становить 9-10 годин. Однак фармакологічна дія одноразової дози кальцитріолу триває не менше 7 діб. Кальцитриол виводиться з жовчю. Після внутрішньовенного введення міченого кальцитріолу здоровим добровольцям у межах 24 годин близько 27% радіоактивності виявляється в калі і близько 7% - у сечі. Після перорального прийому 1 мкг міченого кальцитріолу здоровими добровольцями близько 10% загальної радіоактивності виявляється в сечі протягом 24 годин. На 6-й день після внутрішньовенного введення міченого кальцитріолу в сечі виявляється 16%, а в калі - 49% сумарної радіоактивності.
Фармакокінетика в особливих випадках
Відео: З днем народження, Професор !!!
У хворих з нефротичним синдромом або у хворих, які перебувають на гемодіалізі, рівні кальцитріолу в сироватці знижені, а максимальна концентрація досягається пізніше.
Показання до застосування. Підтверджений постменопаузальний остеопороз- ниркова остеодистрофія у хворих із хронічною нирковою недостатністю, особливо які знаходяться на гемодіалізе- післяопераційний гіпопаратіреоз- ідіопатичний гіпопаратіреоз- псевдогіпопаратіреоз- вітамін-D-залежний рахіт- гіпофосфатемічний вітамін-D-резистентний рахіт (фосфат-діабет).
Спосіб використання і дози.
Під час терапії кальцитріолом доза залежить від виду і тяжкості гіпокальціємії пацієнта і повинна підбиратися індивідуально для підтримки концентрацій кальцію в сироватці на рівні 9 - 10 мг / дл.
Відео: Ліки, таблетки. Шок, медицина вбиває! Історія всеросійського обману
При нирковій недостатності: Для лікування гіпокальціємії і наслідків остеопорозу у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, звичайна вихідні оральна доза кальцитріолу для дорослих становить 0.25 мкг / добу при інтервалах від 4 до 8 тижнів. Для більшості пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, необхідні дози кальцитріолу 0.5-1.0 мкг / добу. У дітей старше 6 років, які перебувають на гемодіалізі, застосовуються дози кальцитріолу 0.25-2.0 мкг / добу для збільшення вмісту кальцію в сироватці і зниження концентрації паратиреоїдного гормону.
Додіалізному період: Для лікування вторинного гіперпаратіреодізма і остеопорозу у дорослих і дітей віком 6 років і старше з нирковою недостатністю від помірної до важкої, звичайна початкова доза кальцитріолу становить 0.25 мкг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 0.5 мкг 1 раз на добу.
Гіпопаратіреодізм і псевдогіпопаратіреодізм, рахіт: Для лікування гіпопаратіреодізма і псевдогіпопаратіреодізма у дорослих і дітей віком 1 годину і старше звичайна початкова доза кальцитріолу становить 0.25 мкг / добу. Доза може бути збільшена на термін від 2 до 4 тижнів. Для більшості дорослих і дітей віком 6 років і старше необхідні дози кальцитріолу 0.5-2.0 мкг / добу. Для більшості дітей віком 1-5 років з гіпопаратіреодізмом необхідні дози кальцитріолу 0.25-0.75 мкг / добу.
Дози при інших станах: У дітей старше 6 років і деяких дорослих з вітамін D-залежним рахітом застосовувалися дози кальцитріолу 1мкг / добу для контролю вмісту кальцію в сироватці і лікування рахіту або остеомаляції. Допускається одночасне використання фосфатних солей.
Побічна дія. Вітамін D як правило добре переноситься. Можуть виникнути такі побічні ефекти: нудота, блювота, втрата апетиту, запор, діарея, болі в шлунку, спрага, слабкість, головний біль, сонливість, запаморочення, болі в кістках, сухість у роті, підвищене сечовипускання, рідко - незначне підвищення АЛТ, АСТ в плазмі. Можливі алергічні реакції (свербіж, висипання).
Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до будь-якого інгредієнта, що входить до складу препарату. Гіперкальціємія, гіпермагніямія, гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіпопаратиреозі), періоди вагітності та лактації, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, захворювання печінки, нефролітіаз.
Передозування. Симптоми передозування можуть включати слабкість, головний біль, втрату апетиту, нудоту, блювоту, спазми шлунка, запаморочення і шум у вухах. Специфічного антидоту не має. У разі передозування лікування повинно бути симптоматичним.
особливості використання. Існує тісний зв`язків між лікуванням кальцитріолом і виникненням гіперкальціємії. Гіперкальціємія може викликати раптову збільшенням надходження кальцію в організм при зміні харчування (наприклад, підвищеному споживанні молочних продуктів) чи безконтрольному прийомі препаратів кальцію. При застосуванні Форкалу обов`язково необхідна підтримка запропонованої дієти-пацієнтів слід також навчити розпізнавати симптоми гіперкальціємії.
Особливо великому ризику розвитку гіперкальціємії піддаються хворі, тривалий час прікуті до ліжка, наприклад, ті, що перенесли операцію.
Кальцитриол збільшує вміст неорганічних фосфатів у сироватці. Цей ефект, будучи бажаним у хворих з гіпофосфатемією, вимагає обережності щодо хворих з нирковою недостатністю через небезпеку ектопічної кальцифікації. У таких випадках слід підтримувати вміст фосфатів у плазмі на нормальному рівні (2-5 мг / 100 мл, або 0.65-1.62 ммоль / л) шляхом перорального прийому препаратів, що зв`язують фосфати, і низькофосфатної дієти.
Хворим з вітамін-D-резистентним рахітом (сімейною гіпофосфатемією), які отримують Форкал, потрібно продовжувати пероральний прийом фосфатів. Необхідно, однак, пам`ятати про стимуляцію кишкового всмоктування фосфатів під дією Форкалу, оскільки цей ефект може змінити потребу в додатковому введенні фосфатів. Необхідно регулярно визначати вміст кальцію, фосфору, магнію і лужної фосфатази в сироватці, а також кальцію і фосфатів у добовій сечі. В ході стабілізуючого фази лікування Форкалом необхідно контролювати вміст кальцію в сироватці крові не рідше 2 разів на тиждень.
Оскільки кальцитріол - найбільш дієвий метаболіт вітаміну D з усіх існуючих, в період лікування Форкалом не слід призначати інші препарати вітаміну D, щоб уникнути розвитку гіпервітамінозу D.
Якщо хворий переводиться з ергокальциферолу (вітамін D2) На кальцитріол, нормалізація вмісту ергокальциферолу в крові може прийняти кілька місяців.
Хворим з нормальною функцією нирок, що приймають Форкал, потрібно уникати зневоднення, стежачи за достатнім надходженням рідини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки кальцитріол - один з важливих активних метаболітів вітаміну D3, щоб уникнути можливих адитивних ефектів і гіперкальціємії на час лікування Форкалом слід припинити прийом лікарських доз вітаміну D і його похідних.
Хворим потрібно суворо дотримуватися дієтичних рекомендацій, що особливо стосуються споживання кальцію, а також уникати неконтрольованого додаткового прийому препаратів, які містять кальцій.
Одночасне лікування тіазиднимидіуретиками збільшує ризик гіперкальціємії. Хворим, які отримують препарати наперстянки, дозу кальцитріолу потрібно підбирати дуже обережно, оскільки гіперкальціємія у них може провокувати аритмії.
Існує функціональний антагонізм між аналогами вітаміну D, що посилюють всмоктування кальцію, і кортикостероїдами, що його пригнічують.
Препарати, які містять магній (наприклад, антациди), можуть викликати гіпермагніямію і тому не повинні призначатися хворим, які отримують лікування програмним гемодіалізом в період лікування Форкалом.
Оскільки Форкал впливає на транспорт фосфатів у кишечнику, нирках і кістках, доза препаратів, що зв`язують фосфати, повинна бути скоригована в залежності від рівня фосфатів у сироватці (у нормі - 2-5 мг / 100 мл, або 0.65-1.62 ммоль / л) .
Використання таких індукторів ферментів, як фенітоїн чи фенобарбітал, може посилити метаболізм і тим самим знизити концентрацію кальцитріолу в сироватці, тому при одночасному застосуванні цих препаратів можуть знадобитися більш високі дози кальцитріолу.
Холестирамін може знижувати кишкове всмоктування жиророзчинних вітамінів і, в тому числі, кальцитріолу.
Слід дотримуватися обережності у пацієнтів, які приймають дигоксин, холестирамін, колестипол, мінеральну олію, тріазідние діуретики, фенобарбітал, фенітоїн, стероїди.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С
Термін зберігання - 24 місяці.
