Форкал плюс

Форкал плюс (Phorcal plus)

Основні фізико-хімічні характеристики: М`які желатинові капсули, коричневого кольору, подовженої форми, які містять маслянисту пасту кремового кольору, в якій допускаються вкраплення темного кольору;

Склад. 1 капсула містить: кальцитріолу В.Р. 0.25 мкг, кальцію карбонату 500 мг (еквівалентно елементарному кальцію 200 мг);

допоміжні речовини: олія соєва очищена, олія рослинна гідрогенізована, лецитин соєвий, гідроксіанізол бутильований, віск бджолиний.

желатинова оболонка: желатин, гліцерин, сорбітол 70% розчин, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, червоний оксид, барвник, титану двоокис, вода очищена.

Форма випуску лікарського засобу. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Препарати вітаміну D та його аналогів.

Код АТС А11С СО4.

дія ліків. Кальцитриол - один з важливих активних метаболітів вітаміну D₃. Він як правило утворюється в нирках з свого попередника - 25-гідроксихолекальциферолу. У нормі організм людини виробляє 0.5-1.0 мкг кальцитріолу за добу, в період посиленого розвитку кісток (ріст або вагітність) - трохи більше. Кальцитриол сприяє всмоктуванню кальцію в кишечнику і регулює мінералізацію кісток. Фармакологічний ефект разової дози кальцитріолу триває 3-5 днів.

Ключова роль кальцитріолу в регуляції кальцієвого обміну, що проявляється в стимуляції активності остеобластів кістяка, є надійною фармакологічною основою для його терапевтичної дії при остеопорозі.

Кальцію карбонат поповнює дефіцит кальцію, має антацидні властивості. Пригнічує активність остеокластів і гальмує резорбцію кісткової тканини. Нейтралізує соляну кислоту і знижує кислотність шлункового соку.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Кальцитриол швидко всмоктується в кишечнику. Після одноразового перорального прийому 0.25-1.0 мкг препарату максимальна концентрація в сироватці досягається через 3-6 год. При повторному прийомі однакові концентрації досягаються 7 доби і залежать від величини дози.

Кальцій всмоктується в іонізованій формі в проксимальному відділі тонкого кишечнику за допомогою активного, D-вітамін в залежного транспортного механізму.

Розподіл.

Після одноразового перорального прийому 0.5 мкг препарату середнє значення концентрації кальцитріолу в сироватці піднімалося від вихідної величини 40.0 ± 4.4 пкг / мл до 60.0 ± 4.4 пкг / мл через 2 годину, а потім падав до 53.0 ± 6.9 через 4 годину, до 50.0 ± 7.0 через 8 годину, до 44 ± 4.6 через 12 годину і 41.5 ± 5.1 пкг / мл через 24 год.

У крові кальцитріол та інші метаболіти вітаміну D зв`язуються зі специфічними білками плазми.

Можна припускати, що екзогенний кальцитріол проникає з крові матері в кровоток плода та в грудне молоко.

Метаболізм.

Було ідентифіковано кілька метаболітів кальцитріолу, кожний з яких має різні властивості вітаміну D: 1 , 25-дигідрокси-24-оксохолекальціферол, 1 , 23, 25-тригідрокси-24-оксохолекальціферол, 1 , 24R, 25-трігідроксіхолекальціферол, 1 , 25R-дігідроксіхолекальціферол -26, 23S-лактон, 1 , 25S, 26-три-гідроксихолекальциферол, 1 , 25-дигідрокси-23-оксохолекальціферол, 1 , 25R, 26-тригідрокси-23-оксохолекальціферол і 1 гідрокси-23-карбокси-24, 25 , 26, 27-тетранорхолекальціферол.

Виведення.

Період напіввиведення кальцитріолу із сироватки становить 9-10 год. Однак фармакологічна дія одноразової дози кальцитріолу триває не менше 7 діб. Кальцитриол виводиться з жовчю і піддається ентерогепатичній циркуляції. Після внутрішньовенного введення міченого кальцитріолу здоровим добровольцям у межах 24 год приблизно 27% радіоактивності виявляється в калі і майже 7% - у сечі. Після перорального прийому 1 мкг міченого кальцитріолу здоровими добровольцями приблизно 10% загальної радіоактивності виявляється в сечі протягом 24 год. На 6-й день після внутрішньовенного введення міченого кальцитріолу в сечі виявляється 16%, а в калі - 49% сумарної радіоактивності.

Фармакокінетика в особливих випадках.

У хворих з нефротичним синдромом або у хворих з нирковою недостатністю, рівні кальцитріолу в сироватці знижені, а максимальна концентрація досягається пізніше.

Показання для використання. Підтверджений постменопаузальний остеопороз- вторинний гіперпаратиреоз і остеопороз у хворих з нирковою недостаточностью- післяопераційний гіпопаратіреоз- ідіопатичний гіпопаратіреоз- псевдогіпопаратіреоз- вітамін-D-залежний рахіт- гіпофосфатемічний вітамін-D-резистентний рахіт (фосфат-діабет).

Спосіб використання і дози.

Під час терапії кальцитріолом дози залежать від виду і тяжкості гіпокальціємії пацієнта і повинна підбиратися індивідуально для підтримки концентрацій кальцію в сироватці на рівні 9 - 10 мг / дл.

Ниркова недостатність. Для лікування вторинного гіперпаратіреодізма і остеопорозу у дорослих і дітей віком від 6 років і старше з нирковою недостатністю, звичайна початкова доза кальцитріолу становить 0.25 мкг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 0.5 мкг 1 раз на добу.

Гіпопаратіреодізм і псевдогіпопаратіреодізм. Для лікування гіпопаратіреодізма і псевдогіпопаратіреодізма у дорослих і дітей віком 1 годину і старше звичайна початкова доза кальцитріолу - 0.25 мкг / добу. Доза може бути збільшена протягом від 2 до 4 тижнів. Для більшості дорослих і дітей віком від 6 років і старше необхідні дози кальцитріолу 0.5-2.0 мкг / добу. Для більшості дітей віком 1-5 років з гіпопаратіреодізмом необхідні дози кальцитріолу 0.25-0.75мкг / добу.

Дозування при інших станах. У дітей і деяких дорослих з вітамін D-залежним рахітом застосовувалися дози кальцитріолу 1мкг / добу для контролю вмісту кальцію в сироватці і лікування рахіту або остеомаляції. Допускається одночасне використання фосфатних солей.

Побічна дія. Форкал Плюс як правило добре переноситься. Можуть виникнути такі побічні ефекти: нудота, блювота, втрата апетиту, запор, діарея, болі в шлунку, спрага, слабкість, головний біль, сонливість, запаморочення, болі в кістках, сухість у роті, підвищене сечовипускання, рідко - незначне підвищення АЛТ, АСТ в плазмі. Можливі алергічні реакції (свербіж, висипання).

Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до будь-якого інгредієнта, що входить до складу препарату. Гіперкальціємія, гіпермагніямія, гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіпопаратиреозі), періоди вагітності та лактації, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, захворювання печінки, виражена ниркова недостатність, нефролітіаз.

Передозування. Симптоми передозування можуть включати слабкість, головний біль, втрату апетиту, нудоту, блювання, спазми шлунка, запаморочення і шум у вухах. Специфічного антидоту немає. У разі передозування лікування має бути симптоматичним.

особливості використання. Існує тісний зв`язок між лікуванням кальцитріолом і виникненням гіперкальціємії. Гіперкальціємія може викликатися раптовим збільшенням надходження кальцію в організм при зміні харчування (наприклад, підвищеному споживанні молочних продуктів) чи безконтрольному прийомі препаратів кальцію. При застосуванні Форкалу Плюс обов`язково необхідно дотримуватися запропонованої дієти-пацієнтів варто також навчити розпізнавати симптоми гіперкальціємії.

Особливо великому ризику розвитку гіперкальціємії піддаються хворі, які повинні знаходитися довго в ліжку, наприклад ті, хто перенесли операцію.

Кальцитриол збільшує вміст неорганічних фосфатів у сироватці. Цей ефект, будучи бажаним у хворих з гіпофосфатемією, вимагає обережності щодо хворих з нирковою недостатністю через небезпечність ектопічної кальцифікації. У таких випадках варто підтримувати вміст фосфатів у плазмі на нормальному рівні (2-5 мг / 100 мл, або 0.65-1.62 ммоль / л) шляхом перорального прийому препаратів, що зв`язують фосфати, і низькофосфатної дієти.

Хворим з вітамін-D-резистентним рахітом (сімейною гіпофосфатемією), які отримують Форкал Плюс, потрібно продовжувати пероральний прийом фосфатів. Необхідно, однак, пам`ятати про стимуляцію кишкового всмоктування фосфатів під дією Форкалу Плюс, оскільки цей ефект може змінити потребу в додатковому введенні фосфатів. Необхідно регулярно визначати вміст кальцію, фосфору, магнію і лужної фосфатази в сироватці, а також кальцію і фосфатів у добовій сечі особливо у хворих з нирковою недостатністю. Під час стабілізуючого фази лікування Форкалом Плюс необхідно контролювати вміст кальцію в сироватці крові не рідше двох разів на тиждень.

Оскільки кальцитріол - найбільш дієвий метаболіт вітаміну D з усіх існуючих, в період лікування Форкалом Плюс не слід призначати інші препарати вітаміну D, щоб уникнути розвитку гіпервітамінозу D.

Якщо хворий переводиться з ергокальциферолу (вітамін D2) на кальцитріол, нормалізація вмісту ергокальциферолу в крові може тривати кілька місяців.

Хворим з нормальною функцією нирок, що приймають Форкал плюс, потрібно уникати зневоднення, стежачи за достатнім надходженням рідини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки кальцитріол - один з важливих активних метаболітів вітаміну D₃, щоб уникнути можливих адитивних ефектів і гіперкальціємії на час лікування Форкалом Плюс варто припинити приймання лікарських доз вітаміну D і його похідних.

Хворим потрібно суворо дотримуватися рекомендацій щодо дієти, це особливо стосується споживання кальцію. Слід також уникати неконтрольованого додаткового прийому препаратів, які містять кальцій.

Одночасне лікування тіазиднимидіуретиками збільшує ризик гіперкальціємії. Хворим, які отримують препарати наперстянки, дозу кальцитріолу потрібно підбирати дуже обережно, оскільки гіперкальціємія у них може провокувати аритмії.

Існує функціональний антагонізм між аналогами вітаміну D, що посилюють всмоктування кальцію, і кортикостероїдами, що його пригнічують.

Оскільки Форкал Плюс впливає на транспорт фосфатів у кишечнику, нирках і кістках, доза препаратів, що зв`язують фосфати, повинна бути скоригована в залежності від рівня фосфатів у сироватці (у нормі - 2-5 мг / 100 мл, або 0.65-1.62 ммоль / л ).

Використання таких індукторів ферментів, як фенітоїн чи фенобарбітал, може посилити метаболізм і тим самим знизити концентрацію кальцитріолу в сироватці, тому при одночасному застосуванні цих препаратів можуть знадобитися вищі дози кальцитріолу.

Холестирамін може знижувати кишкове всмоктування жиророзчинних вітамінів і, в тому числі, кальцитріолу.

Слід дотримуватися обережності у пацієнтів, які приймають дигоксин, холестирамін, колестипол, мінеральну олію, тріазідние діуретики, фенобарбітал, фенітоїн, стероїди.

Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С

Термін зберігання - 24 місяці.