Армотраз
Армотраз (Armotraz)
міжнародна та хімічна назви: анастрозол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладкі з обох боків;
Склад. 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1 мг анастрозолу;
допоміжні речовини: лактоза, лактоза безводна, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, Опадрі білий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів і аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02BG03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Анастрозол - ефективний і високоселективний нестероїдний інгібітор ароматази. У жінок в постменопаузі естрадіол в основному продукується шляхом перетворення в периферичних тканинах андростендіону в естрон за участю ферменту ароматази. Естрон надалі перетворюється в естрадіол. Знижені рівня циркулюючого в крові естрадіолу має терапевтичний ефект у жінок із захворюванням на рак молочної залози. У жінок в постменопаузі Армотраз в добовій дозі 1 мг обумовлює зниження рівня естрадіолу на 80%. Армотраз не має прогестогенов, андрогенної активності. Армотраз в добових дозах до 10 мг не впливає на секрецію кортизолу і альдостерону. Внаслідок цього заміщає введення кортикостероїдів не потрібно.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні анастрозол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2 годин (натще). Анастрозол виводиться повільно, період напіврозпаду в плазмі становить близько 50 годин. Їжа трохи зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування. Невеликі зміни швидкості всмоктування немає впливають на постійну концентрацію препарату в плазмі при щоденному прийомі 1 мг анастрозолу. Приблизно 90-95% від постійної концентрації досягається після 7 днів прийому препарату. Відсутні інформації про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок в постменопаузі. Анастрозол зв`язується з білками плазми на 40%. Анастрозол інтенсивно метаболізується, менше 10% дози виводиться з сечею в незмінному вигляді протягом 72 годин
після перорального прийому препарату. Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілування, гідроксилювання і глюкуронізацією. Метаболіти виводяться переважно з сечею. Триазол, основний метаболіт, що визначається в плазмі і сечі, не пригнічує ароматазу. Клінічні дослідження показали, що кліренс анастрозола після перорального прийому у добровольців з стабілізованою цирозом печінки або порушенням функції нирок не відрізняється від кліренсу, що визначається у здорових добровольців.
Показання до застосування.
Адьювантная терапія в постменопаузі при раку молочної залози в початковій стадії з позитивним результатом тесту на чутливість рецепторів до естрогенів.
Терапія першої лінії в постменопаузі при місцево поширеному або метастатичному раку молочної залози з позитивним або невстановленим результатом тесту на чутливість рецепторів до естрогенів.
Лікування поширеного раку молочної залози у жінок в постменопаузі з прогресуванням захворювання на фоні терапії тамоксифеном.
У пацієнток з негативним результатом тесту на рецептори до естрогенів і при відсутності ефекту від попередньої терапії тамоксифеном ефективність використання анастрозола спостерігалася рідко.
Спосіб використання і дози. Армотраз призначають в дозі 1 мг (1 таблетка) один раз на добу. У пацієнтів з поширеним раком молочної залози препарат слід застосовувати до припинення прогресування пухлини.
Для адьювантной терапії жінок в постменопаузі при початковій стадії раку молочної залози оптимальна тривалість терапії не встановлена.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Відсутні відомості про безпеку і ефективність використання Армотраза у пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки або нирок (кліренс креатиніну нижче 20 мл / хв).
Пацієнти з нирковою недостатністю. Не має потреби в зміні дози для пацієнток з незначними і помірними порушеннями функції нирок.
Пацієнти похилого віку. Не має потреби в корекції дози.
Побічна дія.
Армотраз в цілому добре переноситься. Несприятливі явища були в основному легкі і помірні. В поодиноких випадках Армотраз може обумовлювати "припливи", Сухість слизової піхви, утоньшение волосся, анорексію, нудоту, блювання, діарею, астенію, сонливість, головний біль, висипання на шкірі, артралгія. Чи не встановлено причинний зв`язок між анастрозолом і тромбоемболітіческімі порушеннями. У пацієнтів з поширеним раком молочної залози з метастазами в печінку відзначалося підвищення рівня гамма-ГТ і, рідше, лужної фосфатази. Причинний зв`язок цих змін не з`ясовувалася. Також відзначалося незначне підвищення рівня холестерину. Дуже рідко в період перших кілька тижнів прийому Армотраз може викликати вагінальну кровотечу у пацієнток після скасування попередньої гормональної терапії.
Протипоказання. Гіперчутливість до анастрозола або до інших складових препарату, вагітність і період лактації.
Передозування. Випадки передозування не описані. Як правило, в терапевтичних дозах препарат добре переноситься. Разова доза Армотраза, яка б виробляла до загрожують життю симптомів, не встановлена. Специфічного антидоту немає. Оскільки Армотраз мало зв`язується з білками, у випадках передозування ефективним може бути діаліз. При передозуванні показана симптоматична терапія і контроль за функцією життєво важливих органів і систем.
Особливості використання. Менопауза повинна підтвердитися біохімічними аналізами в разі сумніву в гормональному статусі пацієнтки. Малоймовірно, що Армотраз впливає на здатність керувати транспортними засобами і механзмамі, проте в зв`язку з повідомленнями про астенію, сомноленція, які пов`язані з прийомом Армотраза, рекомендовано уникати водіння технікою в період лікування Армотразом.
Армотраз не застосовують для лікування дітей.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічні дослідження стосуються лікарського взаємодій з антипірином і циметидином вказують на те, що одночасний прийом Армотраза з зазначеними препаратами та іншими препаратами, які метаболізуються за участю цитохрому Р450, навряд чи призведе до клінічно значимого лікарських взаємодій. Дослідження взаємодій анастрозола з варфарином не виявили істотного впливу анастрозола на фармакокінетику і антикоагулянтну активність варфарину. Клінічні і фармакокінетичні дослідження показали, що тамоксифен не слід одночасно застосовувати з анастрозолом, оскільки він пригнічує фармакологічну дію останнього. На даний момент відсутні інформації про використання Армотраза в комбінації з іншими протипухлинними засобами. Естрогени не повинні призначатися одночасно з Армотразом, оскільки ці препарати мають протилежну фармакологічну дію.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
