Амлонг
Амлонг (Amlong)
міжнародна та хімічна назви: амлодипін, амлодипін бензенсульфонат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі круглі плоскі таблетки зі скошеними краями і рискою на одному боці;
склад 1 таблетка Амлонга містить 5 або 10 мг амлодипіну;
допоміжні речовини:
таблетки 5 мг: целюлоза мікрокристалічна, дикальцію фосфат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат.
таблетки 10 мг: целюлоза мікрокристалічна, дикальция фосфат безводний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, повідон, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. АТС C08C A01.
Фармакологічні властивості:
· Фармакодинаміка. Амлодипін - блокатор кальцієвих каналів групи дигідропіридину, який інгібує трансмембранне перенесення іонів кальцію в клітини гладеньких м`язів міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії препарату обумовлений розслаблюючим ефектом на гладкі м`язи судин. Точний механізм дії амлодипіну при стенокардії не встановлено, але відомо, що амлодипін зменшує ішемію міокарда двома шляхами:
1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і знижує загальний периферичний опір, на подолання якого використовується робота серця. Оскільки частота серцевих скорочень не змінюється, то зниження навантаження на серце призводить до зниження потреби в кисні.
2. Механізм дії амлодипіну, ймовірно, також включає в себе розширення основних коронарних артерій та коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда.
· фармакокінетика. Всмоктування. Після внутрішнього використання амлодипін повільно та майже повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті незалежно від їжі, при цьому максимальна концентрація препарату в плазмі крові спостерігається через 6 - 12 год. Біодоступність амлодипіну становить 60 - 65%.
Розподіл. Обсяг розподілу препарату становить приблизно 20 л / кг. Приблизно 97,5% амлодипіну зв`язуються з білками плазми крові. Амлодипін добре проникає в органи і тканини організму. Стійка концентрація амлодипіну в плазмі крові досягається через 7 - 8 діб безперервного застосування препарату.
Метаболізм. Амлодипін біотрансформується в печінці до неактивних метаболітів.
Виведення. Амлодипін виводиться з організму з сечею: 10% дози - у незмінному стані і 60% - у вигляді неактивних метаболітів. Виведення метаболітів амлодипіну є двофазним, період напіввиведення в середньому становить 35 - 50 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. При порушенні функції печінки термін напіввиведення амлодипіну збільшується.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія і ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
Спосіб використання і дози. У дорослих препарат застосовують по 5 мг один раз на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної чутливості, може бути підвищена до 10 мг.
Безпека і ефективність застосування препарату у дітей не виявлені.
У хворих похилого віку рекомендується застосовувати препарат в середніх рекомендованих дозах.
Амлодипін можна застосовувати в середніх рекомендованих дозах для лікування хворих з нирковою недостатністю.
Побічна дія. Зазвичай препарат добре переноситься хворими, але можлива поява таких побічних ефектів:
з боку серцево-судинної системи: набряки, серцебиття, задуха, припливи;
з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття стомлюваності, рідко - зміна настрою, астенія, м`язові судоми, міалгія, порушення зору, парестезії;
з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні симптоми, нудота, біль в жівоте- рідко - підвищення рівня печінкових трансаміназ і жовтяниця (обумовлені холестазом);
з боку сечостатевої системи: рідко - частіше сечовиділення, гінекомастія, імпотенція;
дерматологічні реакції: рідко - мультиформна еритема;
алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж;
інші: набряки, гіперплазія ясен.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, дитячий вік.
Взаємодія Амлонга з іншими лікарськими засобами. Клінічно значущих взаємодій амлонга з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними препаратами не виявлено.
При поєднаному застосуванні циметидину та амлодипіну фармакокінетичні показники останнього не змінюються.
У здорових добровольців одночасне використання амлодипіну суттєво не змінювало впливу варфарину на протромбіновий час.
Результати досліджень in vitro з використанням плазми людини свідчать про те, що амлодипін не впливає на зв`язування з білками дигоксину, фенітоїну, кумарину, індометацину.
Згідно з даними фармакокінетичних досліджень, амлодипін суттєво не впливає на фармакокінетичні параметри циклоспорину.
Передозування. симптоми: виражена артеріальна гіпотензія.
лікування: підтримка функції серцево-судинної системи. Для поновлення тонусу судин варто використовувати судинозвужувальні препарати (при відсутності протипоказань до їх використання) - для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.
Особливості використання. Вагітність і лактація. Безпека використання амлодипіну в період вагітності та годування груддю не виявлено. У разі необхідності застосування препарату в період вагітності та лактації слід враховувати можливу користь від лікування для матері і ризик для плоду або дитини.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі, в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін зберігання - 30 місяців.
