Амлодипін-фітофарм
Амлодипін-Фітофарм (Amlodipine-Phytopharm)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Amlodipine;
3-етил-5-метил-2- (2-аміноетоксіметіл) -4- (2-хлорфеніл) -6-метил-1, 4-дигідропіридин-3, 5-дикарбоксилат бензенсульфонат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, круглі, плоскі таблетки з фаскою та рискою на одному боці.
Склад. 1 таблетка містить 5 мг амлодипіну;
допоміжні речовини: магнію карбонат основний, мікрокристалічна целюлоза, крохмаль картопляний, магнію стеарат, полівінілпіролідон, тальк.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС C08С А01.
дія ліків. Амлодипін пригнічує трансмембранний потік іонів кальцію в клітинах серця і гладких м`язах судин. Антигіпертензивний ефект обумовлений прямим релаксуючим впливом амлодипіну на гладкі м`язи судин і зниженням системного периферичного судинного опору. При стенокардії амлодипін зменшує ішемію як за рахунок розширення периферичних артеріол, який призводить до зниження навантаження на серце без істотних зміни ЧСС і зниження потреби міокарда в кисні, так і за рахунок розширення коронарних артерій, що призводить до збільшення надходження кисню в міокард.
Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Супутньої прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимум концентрації в плазмі досягається через 6-12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність приблизно 63%. Зв`язування з білками плазми крові - 93-96%. Період напіввиведення в середньому 30-35 годин. Амлодипін активно метаболізується в печінці. Приблизно 60% і 20-25% неактивних метаболітів виводиться відповідно з сечею і фекаліями. 10% дози виводиться в неметаболізованом вигляді з сечею. Загальний кліренс становить 7 мл / хв / кг (25 л / год) для хворих з масою тіла 60 кг. У хворих похилого віку - 19 л / год.
Показання для використання. Амлодипін застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, стабільної і вазоспастической стенокардії (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
Спосіб використання і дози. При артеріальній гіпертензії або стенокардії початкова терапевтична доза для дорослих становить 5 мг один раз на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної чутливості хворого, може бути підвищена до максимальної - 10 мг.
Для хворих похилого віку, а також при порушеннях функції нирок препарат призначають в середніх рекомендованих дозах.
Доза амлодипіну повинна бути знижена (до 2, 5 мг на добу) для хворих з зміною функції печінки, тому що час напіврозпаду препарату в таких хворих збільшується. Досвід застосування препарату при наявності печінкової недостатності на даний час обмежений.
Безпека і ефективність застосування препарату при лікуванні дітей не встановлені.
Побічна дія. Зазвичай амлодипін добре переноситься хворими, але можлива поява таких побічних ефектів:
з боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, задуха, припливи;
з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття стомлюваності, рідко - зміна настрою, м`язові судоми, біль у м`язах, порушення зору, порушення чутливості;
з боку шлунково-кишкового тракту: порушення травлення, нудота, біль в жівоте- рідко - жовтяниця (обумовлено затримкою виділення жовчі);
з боку сечостатевої системи: рідко - часте сечовиділення, імпотенція;
алергічні реакції - висипання на шкірі, свербіж;
інші - набряки, захворювання ясен.
Протипоказання. Препарат не слід використовувати при підвищеній чутливості до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину або до інших інгредієнтів таблетки, нестабільної стенокардіі- клінічно значного стенозу аорти- вагітності та годуванні грудью- для лікування
дітей.
Передозування. При передозуванні можливі: виражене зниження артеріального тиску, яке проявляється серцебиттям, задишкою, приливами, запамороченням, головним болем, сонливістю, відчуттям стомлюваності.
Лікування отруєння передбачає підтримку функції серцево-судинної системи. Для поновлення тонусу судин варто застосовувати судинозвужувальні препарати (при відсутності протипоказань до їх використання) - для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію.
Гемодіаліз неефективний.
Особливості використання. Препарат не застосовують у період інфаркту та протягом одного місяця після нього. Чи не застосовують препарат і при гіпертонічному кризі. При прийомі препарату не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з лікарськими засобами. Таблетки Амлодипін-Фітофарм можна застосовувати разом з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокатарамі, інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, антибіотиками та протидіабетичними препаратами для внутрішнього прийому. Нестероїдні протизапальні засоби і симпатоміметики можуть знижувати антигіпертензивну дію амлодіпіна- при одночасному застосуванні препаратів літію - можливі прояви нейротоксичності (нудота, блювота, атаксія, шум у вухах). Амлодипін не змінює концентрацію дигоксину в крові та його нирковий кліренс одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну. Одночасне використання варфарину та амлодипіну не змінює вплив варфарину на протромбіновий час. Засоби для інгаляційного наркозу можуть посилити антигіпертензивний ефект препарату. Індуктори ферментів зменшують ефективність амлодипіну, а їх інгібітори - збільшують концентрацію амлодипіну в плазмі, підвищуючи ризик розвитку побічних ефектів. Сік грейпфрута може збільшити концентрацію амлодипіну в крові, але це збільшення незначне і не супроводжується клінічно значущим зниженням артеріального тиску.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 ° C до 25 ° C в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки 6 міс.
