Флулем
Флулем (Flulem)
Загальна характеристика.
міжнародна та хімічна назви: флутамид;
Основні фізико-хімічні характеристики:
склад 1 таблетка містить 250 мг флутаміду;
допоміжні речовини:.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакологічна група. Антагоністи гормонів і аналогічні засоби. Антиандрогенні кошти. АТС: L02В B01.
дія ліків. Флулем - антиандрогенний препарат нестероидной структури, який не має власної андрогенної активності. Флутамід і його метаболіти теж виявляють агоністичної або антагоністичної активності щодо рецепторів глюкокортикостероїдів, мінералокортикоїдів та естрогенів. Основний метаболіт, 2-гідроксифлутамід, має в 25 разів більшу спорідненість з рецепторами андрогенів, ніж флутамід, що дає можливість розглядати його як активну форму флутаміду. Конкуруючи з андрогенами, флутамид і його метаболіти інгібують зв`язування дигідротестостерону з ядерними рецепторами андрогенів. Блокада рецепторів може також відбуватися на рівні клітинної мембрани і в цитоплазмі клітини.
Блокуючи андрогенні рецептори клітин-мішеней, флутамид перешкоджає розвитку біологічних ефектів ендогенних андрогенів, що призводить до порушення реплікації клітин пухлини. Сприяє зниженню розмірів і щільності передміхурової залози, перешкоджає розвитку метастатичного процесу. Однак флутамид не проявляє переважної дії на андрогенопосредствованную секрецію гонадотропін-РГ гіпоталамусом або на чутливість гіпофізу до нього. Це призводить до підвищення вмісту гонадотропних гормонів, наслідком чого є стимуляція гіперпродукції тестостерону.
Фармакокінетика. Після прийому всередину флутамид швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна його концентрація в плазмі крові досягається через 2 години після прийому. Препарат швидко метаболізується до біологічно активного a-гідроксильованого метаболіту - 2-гідроксифлутаміду, період напіввиведення якого становить 5 - 6 годин. У пацієнтів похилого віку період напіввиведення становить 8 годин після одноразового введення і 9,6 годин - при однаковій концентрації. Взагалі відомо не менше 10 метаболітів флутаміду. Флутамід і 2-гідроксифлутамід зв`язуються з білками плазми крові на 94 - 96% і 92 - 94% при однаковій концентрації в плазмі.
Виводиться в основному з сечею, 4,2% дози виводиться з калом протягом 72 годин.
Показання до застосування. Лікування первинного раку передміхурової залози та раку передміхурової залози з метастазами при відсутності попередньої терапії або при неефективний гормонотерапіі- в комбінації з агоністами ЛГРГ (лютеїнізуючий гонадотропін-рилізинг гормон) або як терапія у пацієнтів, які отримують препарати ЛГРГ- при інших станах, коли необхідне зниження ефектів чоловічих статевих гормонів.
Спосіб використання і дози. Препарат призначають по 250 мг 3 рази на добу як монотерапія або в комбінації з аналогом ЛГРГ. При застосуванні в комбінації з ЛГРГ обидва препарати можуть призначатися одночасно або прийом Флулема повинен починатися за 24 години до початку прийому аналога ЛГРГ.
Побічна дія.
З боку ендокринної системи: гінекомастія і / або галакторея.
кровотворення: пригнічення кровотворення і як наслідок цього, лейкопенія- рідко - тромбоцітопенія- в окремих випадках - еритроцитопенія.
З боку травної системи: нудота, блювота, жовтяниця, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку водно-електролітного балансу: затримка рідини.
інші: головний біль, тромбоемболія, порушення функції нирок, порушення сну, підшкірні крововиливи, вовчакоподібний синдром.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Флулема іварфарину відзначається збільшення протромбінового часу.
Передозування. симптоми: Нудота, блювота, підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції нирок, затримка рідини.
лікування: З огляду на високий ступінь зв`язування Флулема з білками плазми крові, слід очікувати незначного ефекту від проведення діалізу у хворих з передозуванням препарату. Як і при лікуванні симптомів передозування іншими медикаментами, слід враховувати можливість одночасного прийому кілька препаратів. При відсутності блювоти необхідно викликати його штучним методом (якщо хворий в свідомості). Показано вживання загальних заходів по контролю і підтримки життєво важливих функцій.
Особливості використання. При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати функцію печінки, нирок, проводити дослідження сперми. Використання Флулема у чоловіків призводить до зниження числа сперматозоїдів.
Прийом Флулема слід починати за 8 тижнів до променевої терапії і продовжувати протягом усього часу променевої терапії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці.
