Атокор
Відео: ФЕЇ ПОВЕРНУЛИСЯ! Містик І Лаггер! :)
Атокор (Atocor)
хімічна і міжнародне найменування: atorvastatin- кальцієва сіль ( R, R) -2- (n-фторфеніл) - , -дигідрокси-5-ізопропіл-3-феніл-4- (фенілкарбомойл) пірол-1-гептаноата;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі, тригранно, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою з монограмою "А" з одного боку і монограмою "10" або "20" з іншого боку;
склад 1 таблетка містить аторвастатину кальцію тригідрату (мікронізованного) в перерахунку на аторвастатин 10 мг або 20 мг;
інші складові: Лактоза, кальцію карбонат, натрію кроскармелоза, полісорбат-80, гідроксипропілметилцелюлоза (Klucel LF), лактоза (лактоза DT), магнію стеарат;
оболонка: гіпромелоза 15 сПз, пропіленгліколь, тальк очищений, титану діоксид.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби, які знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітор ГМГ КоА-редуктази. Код АТС С10А А05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Селективний конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалоновую кислоту, яка є попередником стеролів, включаючи холестерин. Атокор знижує рівень холестерину і ліпопротеїдів у плазмі крові за рахунок гальмування 3-гідрокси-3-метилглутарил коензиму-редуктази і синтезу холестерину в печінці, а також збільшення кількості рецепторів ліпопротеїдів низької щільності на поверхні гепатоцитів, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ліпопротеїдів низької щільності . Препарат знижує рівень ліпопротеїдів низької щільності у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією. Атокор знижує рівень загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпоротеіна В і тригліцеридів, викликає підвищення рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності та аполіпопротеїну А. Ці результати реєструються у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією і змішаною гіперліпідемією, включаючи хворих на інсулінозалежний цукровий діабет.
Фармакокінетика. Аторвастатин швидко всмоктується після прийому внутрішньо максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Ступінь всмоктування підвищується пропорційно дозі аторвастатину. Біодоступність препарату становить 95-99%. Абсолютнабіодоступність аторвастатину - близько 12%, а системна доступність інгібуючої активності відносно 3-гідрокси-3-метилглутарил коензиму-редуктази - близько 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним кліренсом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і / або біотрансформацією при первинному проходженні через печінку. Середній обсяг розподілу аторвастатину становить близько 565 л. Аторвастатин зв`язується з білками плазми крові близько 98%, біотрансформується під дією цитохрому Р450 3 А4 з утворенням орто- і парагідроксильованих похідних і різних продуктів бета-окислення. Ефект аторвастатину стосуються 3-гідрокси-3-метилглутарил коензімА- редуктази близько на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Препарат виводиться з жовчю після печінкової і / або внепеченочной біотрансформації. Препарат не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції. Середній період напіввиведення аторвастатину становить близько 14 год. Інгібуюча активність відносно 3-гідрокси-3метілгрутаріл коензимА-редуктази зберігається близько 20-30 год завдяки наявності активних метаболітів. Дані з фармакокінетики препарату у дітей відсутні.
Показання до застосування. Як доповнення до дієти з метою зниження підвищеного рівня загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпопротеїну В і тригліцеридів у хворих на первинну гіперхолестеринемію, комбіновану (змішану) гіперліпідемію і гетерозиготну і гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію в тих випадках, коли дієта та інші немедикаментозні методи не забезпечують достатнього ефекту.
Спосіб використання і дози. Перед початком терапії Атокором хворому потрібно призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинен дотримуватися в період лікування. Дозу потрібно призначати індивідуально, враховуючи початковий рівень ліпопротеїдів низької щільності і мета терапії. Рекомендована початкова доза становить 10 мг 1 раз на добу. Змінювати дозу потрібно з інтервалом 4 тижні і більше. Максимальна доза становить 80 мг 1 раз на добу. Препарат можна вживати в будь-яке годину дня, незалежно від прийому їжі.
При первинній гіперхолестеринемії і комбінованій (змішаній) гіперліпідемії призначають по 10 мг 1 раз на добу. Ефект виявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект розвивається протягом 4 тижнів. При тривалій терапії ефект зберігається.
При гомозиготною сімейної гіперхолестеринемії у більшості дорослих пацієнтів використання Атокору в дозі 80 мг на добу призводити до зниження рівня ліпопротеїдів низької щільності більш ніж на 15% (18-45%).
Досвід використання аторвастатину в дозі 80 мг на добу обмежений.
У хворих з порушеннями функції нирок концентрація аторвастатину в плазмі крові і його гіполіпідемічна дія не змінюються, тому корекція дози не потрібна.
Побічна дія. Запор, метеоризм, диспепсія, біль у животі, нудота, діарея- головний біль, астенія, міалгія, порушення сну. Рідко - судоми, міозит, міопатія, парестезія, периферична нейропатія, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, блювота, гепатотоксичність, алопеція, свербіж, висипання, імпотенція, катаракта, гіперглікемія, гіпоглікемія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Активні захворювання печінки або підвищення активності сироваткових трансаміназ (більш ніж у 3 рази) невстановленого генезу, вагітність і період лактації. Препарат не призначають жінкам дітородного віку, які не використовують адекватні методи контрацепції. Діти до 15 років.
Передозування. При передозуванні можливий розвиток рабдоміолізу, порушення функції печінки. Специфічного антидоту не існує. У разі передозування проводять
симптоматичне і підтримуюче лікування. Через активне зв`язування препарату з білками плазми крові гемодіаліз малоефективний.
Особливості використання. Жінкам дітородного віку при лікуванні Атокором потрібно використовувати адекватні методи контрацепції.
Захворювання нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові і на його гіполіпідемічну дію, тому корекція дози не потрібна.
З обережністю призначають пацієнтам, які зловживають алкоголем і / або мають захворювання печінки. До початку лікування Атокором потрібно проконтролювати стан показників функції нирок і печінки. Перед початком і весь період лікування потрібно дотримуватися стандартної холестеринзнижувальної дієти. У разі підвищення активності трансаміназ показники потрібно контролювати доти, поки вони не повернуться до нормальних. Якщо підвищення активності аспартатамінотрансферази або аланінамінотрансферази більше ніж у 3 рази, рекомендується знижені дози або відміна препарату.
Для людей похилого віку корекція дози не потрібна. У процесі досліджень були виявлені безпеку і ефективність препарату для пацієнтів цієї групи при максимальній дозі 80 мг на добу.
Терапію Атокором потрібно призупинити в разі вираженого підвищення активності креатинфосфокінази або розвитку міопатії (або передумови на її наявність). При появі ознак міопатії потрібно визначити активність креатинфосфокінази. Якщо значне підвищення рівня креатинфосфокінази зберігається, рекомендується знизити дозу або відмінити препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання Атокору і дігоксину супроводжується підвищенням рівноважної концентрації дигоксину в плазмі крові майже на 20%. При одночасному лікуванні дигоксином необхідно адекватно спостерігати за хворим.
У здорових людей паралельне використання еритроміцину (500 мг 4 рази на добу), що інгібує цитохром Р450 3А4, призводило до підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові.
При застосуванні Атокору і гормональних контрацептивів підвищується концентрація норетидрону і етинілестрадіолу. При встановленні дози контрацептивного засобу необхідно враховувати можливе підвищення контрацепції цих засобів.
Холестирамін знижує концентрацію аторвастатину майже на 25%. При цьому частота серцевих комбінації Атокору і колестираміну вище, ніж в період дії окремо кожного препарату.
Одночасне використання всередині суспензії, яка включає магнію і алюмінію гідроксид, може знижувати концентрацію аторвастатину в плазмі крові майже на 35%, не змінюючи при цьому впливу Атокору на рівень ліпопротеїдів низької щільності.
Ризик розвитку міопатії під час лікування іншими препаратами цієї групи збільшується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів, які належать до групи азолів, і кислоти нікотинової.
Умови та термін зберігання. зберігати у недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
