Флутан
ФЛУТАН (Flutan)
міжнародна та хіміческоеназваніе:flutamidum- 2-метил-N- [4-нітро-3- (трифторметил) феніл] пропанамід);
Основні фізико-хімічні характеристики: Світло-жовті, круглі, двоопуклі таблетки з рискою;
Склад. кожна таблетка містить: флутаміду - 250 мг;
допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, повідон, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат та магніястеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні кошти. ATC L02B B01.
дія ліків. Фармакодинаміка. ФЛУТАН - антиандрогенний препаратнестероідной структури, який не має власної андрогенної активності. ФЛУТАН иего метаболіти також не мають агоністичних або антагоністичних свойствотносітельно рецепторів глюкокортикостероїдів (ГКС), мінералокортикоїдів іекстрогенов. Головний метаболіт, 2-гідроксифлутамід, має в 25 разів більшу спорідненість з рецепторами андрогенів, ніж флутамід, що дозволяє розглядати його як актівнуюформу ФЛУТАНУ. Вступаючи в конкуренцію з андрогенами, ФЛУТАН і егометаболіти інгібують зв`язування дигідротестостерону з ядерними рецептораміандрогенов. Блокада рецепторів може також відбуватися на рівні клеточноймембрани і в цитоплазмі клітини.
ФЛУТАН блокує андрогенові рецептори клітин у передміхуровій залозі, гіпоталамусі і гіпофізі та інгібує біологічні ефекти ендогенних андрогенов.Однако, ФЛУТАН НЕ діє подавляюще на андрогеноопосредованную секреціюгонадотропін-РГ гіпоталамусом або на чутливість гіпофізу до нього. Етопріводіт до підвищення вмісту гонадотропних гормонів (лютеїнізуючий гормон / ЛГ / або фолікулостимулюючий гормон / ФСГ /), наслідком чого є стімуляціягіперпродуцірованіе тестостерону.
Фармакокінетика. Після прийому всередину флутамид хорошовсасивается в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація його вплазме крові досягається через 2 години після прийому. Препарат швидко метаболізіруетсядо біологічно-активного a-гідроксильованого метаболіту - 2-гідроксифлутаміду, період напіввиведення якого становить 5 - 6 годин. В цілому відомо не менше 10метаболітов флутаміду. Флутамід і 2-гідроксифлутамід зв`язуються з белкаміплазми крові на 94 - 96% і 92 -94%, при однаковій концентрації в плазмі, котораясоставляет 24 - 76 нг / мл і 1556 - 2284 нг / мл, відповідно. Флутамід виводітсяпреімущественно з сечею.
Показання для використання. ФЛУТАН застосовується: для лікування первічногорака передміхурової залози і раку передміхурової залози з метастазами разом схірургіческой або хімічної кастраціей- в комбінації з агоністами гонадотропін-РГілі як ад`ювантна терапія у пацієнтів, які отримували препаратигонадотропін-РГ- також для лікування хворих, які не реагують на інші відигормонального втручання або не переносять його-при інших станах, когданеобходімо зниження ефектів чоловічих статевих гормонів.
Спосіб використання і дози. ФЛУТАН застосовують всередину по 250 мг 3рази на добу з 8-годинним інтервалом.
Побічна дія. Гінекомастія, галакторея, затримка рідини в організмі, нудота, блювота і інші диспепсичні явища, жовтяниця, зрідка -тромбоемболія, анорексія, шкірні висипання, неврологічна симптоматика.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Прийом ФЛУТАНУ в добовій дозі 1500 мг, заклініческімі даними, не викликає серйозних побічних ефектів. Однак, максімальнопереносіма добова доза ще не виявлено. Описаний випадок виживання пацієнта (безтяжелих наслідків), який прийняв одноразово більше 5000 мг препарату. Учітиваявисокая ступінь зв`язування флутаміду з білками плазми крові, слід ожідатьнезначітельного ефекту від проведення діалізу у хворих з ознаками передозіровкіпрепарата. Як і при лікуванні передозування іншими препаратами, слідвраховувати можливість одночасного прийому кілька препаратів. При відсутності блювання, слід викликати його штучно (якщо хворий не в свідомості) .Показано проведення спільних заходів по контролю та підтримці життєво-важнихфункцій.
Особливості використання. Під час лікування Флутаном слід контроліроватьфункціональное стан печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні ФЛУТАНУ і варфарину потрібен контроль протромбінового часу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі нижче 25 ° С.
Термін придатності препарату - 5 років.
