Ампіцилін 125 мг

Ампіцилін 125 мг (Амрісillin)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ампіціллін- (2S, 5R, 6R) -6 - [- 2-аміно-2-фенілаце тадетамідо] -3, 3-диметил -7-окси-4-тіо-1 -азабіціло [3.2.0] гептан-2 карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: дробнозерністий порошок від світло-рожевого до рожевого кольору з білими частинками;

Склад. 5 мл готової суспензії містять 125 мг або 250 мг ампіциліну (у вигляді ампіциліну тригідрату);

допоміжні речовини: натрію цитрат, аеросил-200, натрію карбоксиметилцелюлоза, лактоза, метилгідроксибензоат,

пропілгидроксибензоат, цукор, кислота лимонна, бронопол, полівінілшролідон, еритрозин, ароматизатор малиновий, ароматизатор манго.

Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування суспензії для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування, бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. Код АТС JОІС АОІ.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ампіцилін є антибіотиком, який проявляє бактерицидну активність і руйнується пеніциліназою. Спектр його дії поширюється на грампозитивні коки, (наприклад, стрептококи, ентерококи, стафілококи), які не створюють пенициллиназу, пневмококи, лістерії, коринебактерії, клостридії, Ваcullus аnthracis, Егуsipelothrix гusiopathiase і грамнегативні мікроорганізми, такі як Наеmophilus іnfluenzae, менінгококи, гонококи, Воrdetella petrussis, Ргоteus mirabilis, сальмонели, шигели, Е. соlі. Ступінь резистентності кишкової бактерії Е. соlі становить 20-50%. Мікроорганізми, що входять до групи Ргоteus: Ргоteus mirabilis є резистентними на 15-40%, а Ргоteus vulgaris - на 45-70 `%. Сальмонели і шигели виявляють різний ступінь резистентності, який залежить від регіону, з тенденцією до підвищення. Описані в англо-американському регіони тенденції розвитку резистентності Наеmophilus іnfluenzae, які мають місце в 7-10% штамів, уточнити в Німеччині до теперішнього часу не

вдалося. Ступінь резистентності становить в даному випадку не більше 2%. Моrganella morganii і Providencia rettgeri майже повністю є резистентними. До терапевтичного спектра дії ампіциліну не входить Рseudomonas aeruginosa, Кlebsiella, Enterobacter, Sеггаtuа, Сіtrobacteг, Yersinia, Аегоbacter аегоgепеs, а також всі пеніциліназоутворюючі мікроорганізми. Залежно від частоти використання спостерігається тенденція до збільшення ступеня резистентності, зумовленого утворенням -лактамази.

Фармакокінетика. Після перорального прийому біодоступність досягає 30-62%. Одночасний прийом їжі впливає на біодоступність. Максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 90-120 хвилин. Період напіввиведення з сироватки становить 1-2 години. 8-30% ампіциліну зв`язується з білками плазми. Ампіцилін добре проникає в тканини, проникає через плацентарний бар`єр,

переходити в материнське молоко. До спинномозкової рідини переходити при інтактних мозкових оболонках тільки 5% від концентрації в плазмі. При запаленні мозкових оболонок концентрація в лікворі може підвищуватися до 50 % від концентрації в плазмі. Виведення відбувається переважно нирками в незміненому

стані, а також з жовчю і калом.

Показання для використання. Гострі і хронічні бактеріальні інфекції різноманітної локалізації та інтенсивності, спричинені чутливими до ампіциліну збудниками (наприклад, менінгіт, ендокардит, сепсис і остеомієліт), в тому числі при чутливих до Ампіциліну Наеmophilus іnfluenzae, ентерококи і лістерії. Інфекції в зоні вуха, горла і носа- інфекції дихальних шляхів, включаючи коклюш- інфекції сечостатевих органів-інфекції жовчного міхура та жовчних шляхів- інфекції шлунково-кишкового тракту (включаючи санацію носіїв, які протягом тривалого часу виділяють Salmonella typhi) - інфекції шкіри і м`яких тканин-інфекції очей.

Спосіб використання і дози. Діти віком до 6 років: з розрахунку 100 мг на 1 кг маси тіла на добу, на 3-4 прийоми. Дорослі та діти старше 6 років: призначають сумарну добову дозу 2-6 г Ампіциліну, на 3-4 прийоми. Що стосується всіх лікарських форм: при наявності обмеженої функції нирок з гломерулярной фільтрацією близько 30 мл / хв і нижче дозу препарату рекомендують знижувати, враховуючи накопичення Ампіциліну. Дозування при обмеженій функції нирок: при кліренсі креатиніну 20-30 мл / хв дозу рекомендують знижувати до 2/3, а при кліренсі креатиніну нижче за 20 мл / хв - до 1/3. За тяжкій нирковій недостатності доза Ампіциліну не повинна перевищувати 1 г кожні 8 годин. Перед застосуванням препарату з порошку Ампіциліну готують суспензію. Для цього в флакон з порошком орієнтовно до рівня нижче позначки наливають кип`ячену, охолоджену до кімнатної температури питну воду, і інтенсивно збовтують. Після того як осяде виникла піна, кип`ячену охолоджену питну воду доливають до позначки. Готова суспензія є придатною для використання, термін її придатності при зберіганні в холодильнику (2-8 ° С) становить 10 діб. Перед кожним застосуванням флакон інтенсивно збовтують і залишають стояти до тих пір, поки не осяде виникла піна. Суспензію приймають з великою кількістю рідини за 0,5-1 годину до або через 2 години після їжі. Одночасний прийом їжі погіршує всмоктуваність препарату. Тривалість застосування залежить від перебігу хвороби. Ампіцилін застосовують протягом 7-10 днів, ще 2-3 дні після того, як зникнуть симптоми хвороби. При лікуванні інфекцій, спричинених -гемолітичними стрептококами, показано лікування протягом не менше 10 днів для того, щоб запобігати появі пізніх ускладнень (ревматична пронос, гломерулонефрит). Необхідно враховувати, що довготривале і повторне використання може призводити до розвитку суперінфекцій, які спричиняються стійкими до цього засобу бактеріями і дріжджоподібними грибками. При важких шлунково-кишкових розладах з блювоті і проносом пероральне використання Ампіциліну є недоцільним, оскільки не забезпечено його достатня біодоступність.

Побічна дія. Часто спостерігаються порушення шлунково-кишкового тракту у вигляді нудоти, блювання, метеоризму, м`якого випорожнення або проносу, які в більшості випадків мають легке форму і нерідко проходять в період курсу лікування або зникають після відміни препарату. За появи важких і тривалих проносів в період або ж після закінчення курсу лікування необхідно допустити наявність псевдомембранозного ентероколіту, який необхідно негайно лікувати (наприклад, призначають перорально ванкоміцин 4 рази на день по 250 мг). Препарати, які пригнічують перистальтику, протипоказані. Іноді можуть мати місце екзантеми і запалення слизових оболонок, особливо в порожнині рота. Типова кореподобная висип, що розвивається на 5-11-ту добу від початку курсу лікування, дозволяє проведення подальшої терапії похідними пеніциліну. Часто розвиваються шкірні реакції, такі як висип, свербіж та почервоніння. Негайна реакція по типу кропивниці в більшості випадків вказує на справжню алергію на пеніцилін і прімушуе припинити лікування. Можуть виникнути важкі алергічні реакції як наслідок сенсибілізації стосуються групи 6-аміно-пенициллиновой кислоти, наприклад, у формі медикаментозної лихоманки, еозинофілії, ангіоневротичного набряку, набряку гортані, сироваткової хвороби, гемолітичної анемії, алергічного васкуліту або нефриту, анафілактичного шоку. Іноді спостерігаються зміни складу крові у формі гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії або мієлосупресії, а також зміни часу згортання крові і протромбінового часу. Ці симптоми носять зворотний характер. Зрідка може виникнути інтерстиціальнийнефрит, який в більшості випадків проходить субклінічними. Можливе підвищення активності трансаміназ. При досить високих концентраціях в сироватці крові, що можуть бути обумовлені або застосуванням досить високих внутрішньовенних доз (при одноразових дозах вище 10 г), або обмеженою функцією нирок, мають місце стану збудження ЦНС, міоклонії і судоми. Довготривале і повторне використання іноді призводить до розвитку суперінфекцій, спричинених стійкими до ампіциліну бактеріями або дріжджовими грибами. При пероральному застосуванні короткочасно може спостерігатися сухість у роті і зміна смакових відчуттів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до пеніциліну. Необхідно враховувати можливість розвитку перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками (наприклад,

цефалоспоринами). Ампіцилін рекомендують застосовувати тільки після ретельного вивчення співвідношення користі і можливого ризику: в лікуванні хворих з схильністю до алергії (через більш високу ймовірність появи алергічних реакцій) - пацієнтів з вірусними захворюваннями, (особливо з інфекційний мононуклеоз), а також хворих з лімфатичної лейкемію, оскільки в таких випадках має місце явно підвищений ризик розвитку екзантеми. Чи не призначається новонародженим і жінкам в період лактації.

Передозування. Ампіцилін має широкий терапевтичний спектр. Гострі інтоксикації Ампіциліном до сьогодні невідомі. У спеціальних заходах при передозуванні, за винятком відміни препарату, немає необхідності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ампіцилін / пробенецид: внаслідок загальмованості виведення нирками одночасний прийом з пробенецидом призводить до виникнення більш високих концентрацій Ампіциліну в сироватці крові і в жовчному міхурі, що зберігаються протягом тривалого часу. Ампіцилін / адсорбенти: при пероральному застосуванні Ампіциліну протягом 2 годин після прийому адсорбентів зменшується його біодоступність. Ампіцилін / гормональні протизаплідні засоби: використання ампіциліну може короткочасно знижувати рівень естрогенів і гестагенів в плазмі крові. Під час лікування Ампіциліном в рідкісних випадках може стати сомненіеною ефективність протізаплодной дії гормональних протизаплідних засобів (пероральних контрацептивів). Рекомендують додатково застосовувати також негормональні протизаплідні засоби. Вплив на лабораторні дослідження: неферментний методи з`ясування цукру в сечі можуть давати помилково позитивний результат. Може бути також невірним підтвердження наявності уделаліногена.

особливості використання. Ампіцилін проникає через плаценту. Проведені до цього часу широкі дослідження з пеніцилінами не дали ніякого інформацію на тему фетотоксичну дії. Тому, при наявності відповідного показання, Ампіцилін можна призначати в період вагітності. Ампіцилін проникає в грудне молоко. Тому в дитини, яку годують груддю, можуть спостерігатися проноси і заселення слизових оболонок грибами (кандидоз). При необхідності лікування препаратом годування груддю потрібно припинити. До складу препарату входить цукор, тому хворим на цукровий діабет необхідно це враховувати.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін збереження порошку - З року. Термін зберігання приготовленої з порошку суспензії при зберіганні в холодильнику (2-8 ° С) - 10 діб.