Ампіцилін-дурниці
Ампіцилін-Дарниця (Ampicillin-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: ampicillin- (2S, 5R, 6R) -6 - [[(2R) -2-аміно-2-фенілацетіл] аміно] -3, 3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азобіцікло [3.2.0 ] гептан-2-карбоксилової кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору з плоскою поверхнею, рискою і фаскою;
склад: 1 таблетка містить ампіциліну тригідрату - 0, 2886 г, в перерахунку на ампіцилін - 0,25 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат або магнію стеарат, тальк.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектру дії. Код АТС J01C A01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ампіциліну тригідрат напівсинтетичний антибіотик групи пеніциліну. Виявляє бактерицидну дію за рахунок блокування ферментів транспептидаз в клітинних мембранах бактерій. Кислотостойкий.
Ефективний відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій, які знаходяться в стадії проліферації. Окремо, його активність поширюється на E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhоeae, Neisseria meningitidis. Ампіцилін тригідрат активний також і відносно грампозитивних анаеробних бактерій.
Пеніциліназоутворюючі стафілококи резистентні до ампіциліну тригідрату.
Фармакокінетика. Добре всмоктується при прийомі всередину, не руйнуючись у кислому середовищі шлунка. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) В плазмі крові близько 1-2 годин. Зв`язування з білками плазми крові в межах 28%.
Рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній, амніотичній та синовіальній рідинах, лікворі, вмісті пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечника, кістках, жовчному міхурі, легенях, тканинах жіночих статевих органів, жовчі , в бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті накопичення слабке), придаткових пазухах носа, рідині середнього вуха, слині, тканинах плоду. Погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр (проникність збільшується при запаленні мозкових оболонок).
Період напіввиведення з плазми крові (Т1/2) Становить 1-2 години. У хворих похилого віку і у людей з функціональною недостатністю нирок він може тривати. До 30% прийнятої дози метаболізується в печінці. Виводиться переважно нирками, причому в сечі утворюються високі концентрації незміненого антибіотика. Частково виводиться з жовчю.
Показання для використання. Бактеріальні інфекції, викликані чутливими до препарату збудниками: ЛОР-органів і дихальної системи (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит, бронхіт, пневмонія, абсцес легенів); - інфекції нирок і сечовивідних шляхів (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит) - гонорея- інфекції біліарної системи (холангіт, холецистит) - Хламідійні інфекції у вагітних жінок (при неспріеманні еритроміцину) - цервіціт- інфекції шкіри і м`яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози); - інфекції опорно-рухового апарату-пастереліоз- лістеріоз- інфекції шлунково-кишкового тракту (черевний тиф і паратифи , дизентерія, сальмонельоз) - абдомінальні інфекції (перитоніт) - ендокардит (профілактика і лікування) - сепсис.
Спосіб використання і дози. Ампіцилін-Дарниця приймають всередину незалежно від прийому їжі. Разова доза для дорослих становить 0,5 г, добова - 2-3 г. Дітям до 4 років препарат призначають в добовій дозі 100 мг / кг маси тіла, старше 4 років - у добовій дозі 100-150 мг / кг. Добову дозу ділять на 4-6 прийомів. Тривалість терапії Ампіциліном-Дарниця встановлюється індивідуально в залежності від тяжкості та форми захворювання, ефективності лікування та становить від 7-14 днів до 2-3 тижнів.
Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату. А саме:
з боку системи травлення: дисбіоз, стоматит, гастрит, сухість у роті, зміна смаку, біль у животі, блювота, нудота, діарея, стоматит, глосит, помірне підвищення рівня "печінкових" трансаміназ, псевдомембранозний коліт;
з боку центральної нервової системи: головний біль, тремор, судоми (при терапії високими дозами);
з боку крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія;
алергічні реакції:
можливі - лущення шкіри, свербіж, кропив`янка, риніт, кон`юнктивіт, набряк Квінке;
рідко - пронос, біль у суглобах, еозинофілія, еритематозний та макулопапульозний сип, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), Реакції, подібні до до сироваткової хвороби;
в поодиноких випадках - анафілактичний шок, неалергічний ампіциліновий сип може зникнути без припинення прийому препарату;
інше: інтерстиціальний нефрит, нефропатія, суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму), кандидоз піхви.
Протипоказання. Використання Ампіциліну-Дарниця протипоказане дітям до 3 років (у даній лікарській формі), при підвищеній чутливості до препаратів групи пеніциліну, інфекційному мононуклеозі, лімфолейкозі, годуванні грудьми.
Передозування. Симптомами передозування є нудота, блювота, діарея, порушення водно-електролітного балансу, судоми.
Лікування. Симптоматичне. Промивання шлунка, приймання сольових проносних, активованого вугілля. У важких випадках - форсований діурез, гемодіаліз.
Особливості використання. При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції в зв`язку з ростом нечутливою до препарату мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії. При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріоліз (реакція Яриша-Герксгеймера). У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції. При лікуванні легкої діареї на тлі курсового лікування варто уникати протідіарейних препаратів, які знижують перистальтику кишечника.
Прийом препарату повинен обов`язково тривати протягом ще 48-72 годину після зникнення клінічних ознак захворювання.
при бронхіальній астмі, сінну лихоманку, інших алергічних захворюваннях і станах препарат застосовують при одночасному призначенні десенсибилизирующих засобів.
При недостатності печінки Ампіцилін-Дарниця застосовують під контролем біохімічних показників печінки.
Під час вагітності препарат застосовують за життєвими показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, глюкозамін, проносні засоби, їжа та аміноглікозиди сповільнюють та знижують абсорбцію ампіциліну трігідрата- аскорбінова кислота підвищує абсорбцію ампіциліну тригідрату. Бактерицидні антибіотики (в т. Ч. Аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) роблять сінергідное дія-бактериостатические препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) - антагоністичну. Ампіцилін-Дарниця підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). Препарат зменшує ефективність естрогенадержівающіе пероральних контрацептивів (необхідно використовувати інші методи контрацепції) та лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіолу (у останньому випадку підвищується ризик розвитку кровотеч "прориву"). Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, препарати, які блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію ампіциліну тригідрату (за рахунок зниження канальцевої секреції). Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу при його спільному застосуванні з Ампіциліном-Дарниця. Препарат зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату, а також підсилює всмоктування дигоксину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
