Уназин

уназин (Unasyn)

Основні фізико-хімічні характеристики: Стерильний порошок білого кольору, розчинний у воді (з утворенням розчину жовтуватого або жовтого кольору);

Склад. Уназин 0,75 г: 1 флакон (0, 862 г сухої речовини) включає 0, 574 г ампіциліну натрію безводному, що відповідає 0,5 г ампіциліну і 0, 288 г сульбактаму натрію, що відповідає 0,25 г сульбактаму безводному. Концентрація натрію в флаконі становить приблизно 2, 5 ммоль;

Уназин 1,5 г: 1 флакон (1, 728 г сухої речовини) включає 1, 149 г ампіциліну натрію, що відповідає 1 г ампіциліну безводному і 0, 579 г сульбактаму натрію, що відповідає 0,5 г сульбактаму безводному. Концентрація натрію в флаконі становить приблизно 5 ммоль;

Уназин 3 г: 1 флакон (3, 457 г сухої речовини) включає 2, 299 г ампіциліну натрію, що відповідає 2 г ампіциліну безводному 1, 158 г сульбактаму натрію, що відповідає 1 г сульбактаму безводному. Концентрація натрію в флаконі становить приблизно 10 ммоль.

Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальний препарат для системного застосування. Ампіцилін і інгібітор ферменту. Код АТС J01C R01.

дія ліків.

Фармакодинаміка. У біохімічних дослідженнях з використанням безклеточную бактеріальних систем було показано, що сульбактам є необоротним інгібітором більшості основних бета-лактамаз, які продукуються пеніцилін-резистентними мікроорганізмами.

Він має важливу антибактеріальну активність тільки стосуються Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis Pseudomonas cepacia. Здатність сульбактаму натрію запобігати руйнуванню пеніцилінів та цефалоспоринів стійкими мікроорганізмами була підтверджена в дослідженнях з використанням цілісних резистентних клітин сульбактам натрію мав синергізм дії з пеніцилінами і цефалоспоринами. Сульбактам також зв`язується з деякими білками, що зв`язують пеніцилін, тому деякі чутливі штами більш чутливі до комбінації, ніж до одного бета-лактами.

Бактерицидну компонентом препарату є ампіцилін - амінопеніцилін, який, на приклад бензилпеніциліну, діє на чутливі мікроорганізми у фазі активного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептида клітинної стінки.

Сульбактам натрію / ампіцилін натрію активний щодо широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи Staphylocosssus aureus і Staphylocosssus epidermidis (у тому числі пеніцилін-резистентних і деякі метицилін-резистентні штами) - Streprococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis Streptococcus, Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae (штами, що продукують і не продукують бета-лактамази) - Branhamella catarrhalis- анаероби, в тому числі Bacteroides fragilis, і близькі до нього види-Escherichia coli, Klebsiellа spp., Proteus spp. (Індолпозітівние і індолнегатівние) - Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis і Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокінетика. Сульбактам натрію / ампіцилін натрію добре розподіляється в більшості тканин і рідин організму людини. Ступінь проникнення в рідини головного і спинного мозку низький, проте він підвищується за наявності запалення мозкових оболонок. Після внутрішньовенного або внутрішньом`язового введення досягаються високі концентрації сульбактаму та ампіциліну в крові-період напіввиведення обох препаратів становить приблизно одну годину. Велика частина сульбактаму натрію / ампіциліну натрію виводиться в незмінному стані з сечею.

Показання для використання. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, у тому числі синусит, середній отит і епіглотит, бактеріальні пневмонії, інфекції сечових шляхів і пієлонефрит, внутреннебрюшние інфекції, в тому числі перитоніт, холецистит, ендометрит і целюліт малого таза- бактеріальна септіцемія- інфекції шкіри, м`яких тканин, кісток і суглобів, а також гонококові інфекції.

Для зниження частоти післяопераційних ранових інфекцій у хворих, яким проводять оперативні втручання на органах черевної порожнини і малого таза, що супроводжуються можливим інфікуванням черевної порожнини. Профілактично з метою зниження ризику післяопераційного сепсису в період операцій переривання вагітності та кесаревого розтину.

Спосіб використання і дози.

Розчин уназин можна вводити внутрішньовенно та внутрішньом`язово.

Можуть застосовуватися такі розведення:

Для внутрішньовенного введення Уназин слід розвести стерильною водою для ін`єкцій або будь-яким іншим сумісним розчином та дати постояти до повного зникнення піни, що утворюється, щоб візуально оцінити повноту розчинення. Дозу можна вводити у вигляді болюсної ін`єкції протягом принаймні 3 хв. А за більш високого розведення дозу можна вводити як у вигляді болюсної ін`єкції, так і у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 15-30 хвилин.

Сульбактам натрію / ампіцилін натрію для парентерального використання можна також вводити глибоко в мишцу- якщо ін`єкції болючі, то для розчинення порошку можна використовувати 0,5% стерильний розчин лідокаїну гідрохлориду для ін`єкцій.

Використання у дорослих

Як правило, доза уназин варіює від 1,5 до 12 г / добу за кілька прийомів кожні 6 або 8 годин-максимальна добова доза сульбактаму становить 4 г. При менш тяжких інфекціях препарат можна вводити через 12 годин.

Кратність введення дози залежить від ступеня тяжкості захворювання та функції нирок пацієнта. Як правило, лікування продовжують ще протягом 48 годин після нормалізації температури тіла і зникнення інших патологічних ознак. Тривалість курсу терапії становить 5 - 14 днів, однак у більш тяжких випадках її можна збільшити або додатково призначити ампіцилін.

1 500 мг сульбактаму натрію / ампіциліну натрію включає приблизно 115 мг (5 ммоль) натрію.

Для профілактики хірургічних інфекцій доза уназин становить 1,5 - 3 г, її слід вводити в період наркозу, що забезпечує достатньо часу для досягнення ефективних концентрацій у сироватці і тканинах під час операції. Дозу можна вводити повторно через кожні 6 - 8 годин-в більшості хірургічних втручань використання антибіотика, як правило, припиняють через 24 години після операції, якщо не показано введення уназин з лікувальною метою.

Для лікування неускладненої гонореї Уназин можна вводити один раз в дозі 1,5 г.

З метою збільшення тривалості наявності сульбактаму та ампіциліну в плазмі слід одночасно призначати пробенецид у дозі 1г перорально.

Використання для лікування дітей

Під час лікування більшості інфекцій у новонароджених та дітей доза уназин становить 150 мг / кг / добу (що відповідає 50 мг / кг / добу сульбактаму і 100 мг / кг / добу ампіциліну).

Дітям, немовлятам та новонародженим препарат, як правило, вводять кожні 6 - 8 годин відповідно до звичайної практики використання ампіциліну.

Новонародженим в період першого тижня життя (особливо недоношеним) препарат, як правило, призначають у дозі 75 мг / кг маси тіла (що відповідає 25 мг / кг / добу сульбактаму і 50 мг / кг / добу ампіциліну) з інтервалом 12 годин.

Використання у хворих з порушенням функції нирок

У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну lt; = 30 мл / хв) виведення сульбактаму та ампіциліну порушується однаково, тому порівняння їх в плазмі не змінюється. Таким хворим Уназин слід вводити рідше, відповідно до звичайної практики використання ампіциліну.

несумісність

Сульбактам натрію / ампіцилін натрію та аміноглікозиди слід розчиняти і вводити окремо, оскільки аміноглікозиди in vitro інактивуються будь-якими амінопеніцилінами.

Інструкції щодо розчинення

Сульбактам натрію сумісний з більшістю розчинів для внутрішньовенного введення, однак ампіцилін натрію і, отже, Уназин менш стійкий в розчинах, які містять декстрозу та інші вуглеводи його не слід змішувати з препаратами крові або білковими гідролізатами. Ампіцилін, а, отже, і Уназин внутрішньом`язово, внутрішньовенно не сумісні з аміноглікозидами, тому їх не слід змішувати в одній посудині.

Концентрований розчин для внутрішньом`язового застосування слід використати протягом 1 години після розчинення. Час використання препарату для внутрішньовенної інфузії, залежно від типу обраного розчинника, зазначено нижче:

Побічна дія. Як і при застосуванні інших парентеральних антибіотиків, найбільш часта побічна реакція - біль у місці ін`єкції, особливо при внутрішньом`язовому введенні. У невеликої кількості хворих після внутрішньовенного запровадження розвивається флебіт.

Імунна система - анафілактоїдні реакції та анафілактичний шок.

Центральна і периферична нервові системи - дуже рідко судоми.

Шлунково-кишковий тракт - нудота, блювота, діарея, псевдомембранозний коліт.

Кровотворна та лімфатична системи - анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія та лейкопенія. Ці реакції були проходять і зникали при відміні лікування, вони розглядалися як реакції гіперчутливості.

Печінка / жовч - спостерігались оборотне підвищення активності аланиновой (АЛТ) і аспарагінової (АСТ) амінотрансфераз, білірубінемія, порушення функції печінки і жовтяниця.

Шкіра / структури шкіри - висипання, свербіж, інші шкірні реакції, дуже рідко синдром Стівенса-Джонсона, епідермальнийнекроліз і мультиформна еритема.

Сечовивідна система - дуже рідко інтерстиціальний нефрит.

Небажані явища, пов`язані із застосуванням ампіциліну, можуть бути характерні і для використання сульбактаму натрію / ампіциліну натрію.

Протипоказання. Використання комбінованого препарату протипоказане пацієнтам, які перенесли алергічну реакцію до пеніцилінів в анамнезі.

Передозування. Інформація щодо гострої токсичності сульбактаму натрію / ампіциліну натрію обмежена. Посилення ступені тяжкості небажаних явищ, характерних для препарату, можна розглядати як передозування. Високі концентрації b-лактамних антибіотиків у спинномозковій рідині можуть викликати неврологічні ефекти, які включають судоми. Оскільки і ампіцилін, і сульбактам виводяться з циркуляторного русла за допомогою діалізу, ця процедура може прискорити виведення препарату з організму, якщо передозування виникло у пацієнтів з недостатністю функції нирок.

Особливості використання. При наявності інфекції мононуклеозу вірусного походження, препарат не повинен застосовуватися для лікування. У значного відсотка пацієнтів з мононуклеозом, які застосовували ампіцилін, мало місце ускладнення у вигляді висипів на шкірі.

У деяких пацієнтів, які застосовували сульбактам натрію / ампіцилін натрію були зареєстровані серйозні, а часом навіть фатальні випадки. Такі реакції частіше зустрічаються у пацієнтів, які перенесли алергічні реакції на пеніциліни або мають множинні алергени в анамнезі.

Відомі також випадки тяжких реакцій при лікуванні цефалоспоринами хворих, у яких в анамнезі спостерігалися реакції гіперчутливості до пеніцилінів.

Якщо виявлено алергічна реакція на лікарський препарат, слід припинити лікування препаратом і надати хворому відповідне лікування алергічної реакції.

Перед призначенням пеніциліну слід детально розпитати хворого щодо реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів та інших алергенів, які він переніс.

Серйозні анафілактичні реакції вимагають негайного лікування адреналіном. При необхідності призначають кисень, стероїди внутрішньовенно, а також заходи, спрямовані на поліпшення прохідності дихальних шляхів, включаючи і інтубацію.

Як і при застосуванні будь-якого антибіотика, важливе значення має постійне спостереження з метою виявити ознаки надмірного росту нечутливих організмів, включаючи гриби.

Якщо розвивається суперінфекція, препарат слід відмінити та / або призначити відповідну терапію.

Як і в період прийому будь-якого сильного парентерального препарату, під час тривалої терапії рекомендується періодично контролювати показники функцій внутрішніх органів, включаючи нирки, печінку і систему кровотворення. Це особливо важливо для новонароджених (перш за все - для недоношених) та маленьких дітей.

Вагітність і лактація. При дослідженні сульбактаму та ампіциліну на тваринах не було виявлено ознак погіршення заплідненості або шкідливого впливу на плід. Сульбактам проникає через плацентарний бар`єр. Безпека препарату для вагітних жінок і жінок, які годують груддю, не встановлено.

Вплив на здатність керувати автомобілем і користуватися технікою. Не відомий.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алопурінол - одночасне використання алопуринолу і уназин значно підвищує ризик розвитку висипань, зважуючи з тими пацієнтами, які отримують ампіцилін окремо.

Аміноглікозиди - змішування ампіциліну з аміноглікозидами в одному шприці призводить до взаємної інактіваціі- якщо ці групи антибактеріальних агентів повинні бути застосовані одночасно, то вводити їх потрібно в різні місця з інтервалом в 1 годину.

Антикоагулянти - парентеральні пеніциліни можуть порушити функцію агрегації тромбоцитів і показники коагуляції. Ці ефекти можуть посилитися при одночасному застосуванні антикоагулянтів.

Бактеріостатичні препарати (хлорамфенікол, еритроміцин, сульфаніламіди та тетрацикліни) можуть вплинути на бактерицидні властивості пеніціллінов- краще уникати їх одночасного призначення.

Естрогени (оральні контрацептиви) - є повідомлення про зниження ефективності оральних контрацептивів у жінок, які застосовували ампіцилін, наслідком чого стала незапланованість вагітність. Незважаючи на те, що цей зв`язок слабкий, пацієнтки повинні застосовувати інший або додатковий метод контрацепції під час застосування ампіциліну.

Метотрексат - одночасне використання з пеніцилінами призводило до зниження кліренсу метотрексату і інтоксикації останнім. За пацієнтами слід ретельно наглядати. Може бути необхідним збільшення дози Лейковорину і періоду його використання.

Пробенецид зменшує канальцеву секрецію ампіциліну і сульбактама- результатом цього є збільшення їх плазматичної концентрації і періоду напіввиведення і підвищення ризику інтоксикації.

Вплив на лабораторні показники - неферментативні методи (за допомогою реактиву Бенедикта, Фелінга та Клінітесту *) з`ясування цукру в сечі можуть дати псевдопозитивні результат. При призначенні ампіциліну вагітним жінкам спостерігалось проходить зниження рівнів в плазмі загального кон`югованого естріолу, естріолглюкораніду, кон`югованого естрону і естрадіолу. Подібні ефекти можливі і при застосуванні уназин.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 15-25 ° С. Термін придатності - 3 роки.