Ампіцилін-здоров`я
Відео: Лікуємо вагітних - Доктор Комаровський - Інтер
Ампіцилін-Здоров`я (Ampicillin-Zdorovye)
міжнародна та хімічна назви: аmpicillin- (2S, 5R, 6R) -6- [(2R) -2-аміно-2-фенілацетіл] аміно] -3, 3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло [3.2.0] -гептан-2-карбонової кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою;
Склад. 1 таблетка містить ампіциліну тригідрату в перерахунку на 100% ампіцилін - 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат або магнію стеарат.
Відео: Випуск 28. ХВОРОБИ МАМИ при годуванні груддю. Грудне годування
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пеніциліни широкого спектру дії. Код АТС J01C A01.
Фармакологічні властивості. Антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів третього покоління з широким спектром дії.
Фармакодинаміка. Виявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій-активний щодо проліфера бактерій. Бактерицидний ефект обумовлений здатністю ампіциліну зв`язувати і инактивировать пеніціллінсвязующіе білки, розташовані на внутрішній мембрані клітинної стінки бактерій. В результаті порушуються пізньої етапу синтезу клітинної стінки мікроорганізму, який поділяється, знижується осмотична стійкість бактеріальної клітини, що призводить до її смерті (лізису).
Володіє широкий спектр дії. Активний щодо грампозитивних ( - і -гемолітичні стрептококи, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Помірно активний проти більшості ентерококів, в т. Ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., І грамнегативних (Haemophilus influenzae , Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida, багато видів Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae) мікроорганізмів, аеробних неспороутворюючих бактерій.
Неефективний щодо пеніциліназоутворюючі штамів Staphylococcus spp., Всіх штамів Pseudomonas aeruginosa, більшості штамів Klebsiella spp. і Enterobacter spp.
Фармакокінетика. При прийомі всередину швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, не руйнуючись у кислому середовищі шлунка. Абсорбція ампіциліну знижується при одночасному прийомі з їжею. Біодоступність становить 40%. Максимальна концентрація в плазмі крові при прийомі 500 мг (2 таблетки) досягається через 2 години, становить 3-4 мкг / мл, і повільно знижується протягом 6 год. З білками плазми зв`язується на 10-30%.
Добре проникає в тканини і біологічні рідини організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній, амніотичній та синовіальній рідинах, лікворі, вмісту пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечнику, кістках, жовчному міхурі, жовчі, легенях, тканинах жіночих статевих органів, в бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті накопичення слабке), придаткових пазухах носа, рідині середнього вуха (при його запаленні), слині, тканинах плоду. Погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр, проникність збільшується при запаленні мозкових оболонок.
Практично не піддається біотрансформації - у печінці метаболізується 10-30% прийнятої дози. Період напіввиведення 1-1,5 години. Виводиться переважно нирками (70-80%), причому в сечі утворюються дуже високі концентрації незміненого препарату-частково виводиться з жовчю (20%). Може виділятися з грудним молоком (у низьких концентраціях).
В організмі не кумулює. Видаляється при гемодіалізі.
Показання для використання. Інфекції, спричинені чутливими до ампіциліну мікроорганізмами: дихальних шляхів і ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит, бронхіт, пневмонія, абсцес легені), інфекції нирок і сечовивідних шляхів (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит), гонорея, інфекції біліарної системи (холангіт, холецистит), Хламідійні інфекції у вагітних жінок (при чутливості до еритроміцину), цервіцит, інфекції шкіри і м`яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози- інфекції опорно-рухового апарату-інфекції шлунково-кишкового тракту (черевний тиф і паратифи, дизентерія, сальмонельоз , сальмонельозне носійство), абдомінальні інфекції (перитоніт), ендокардит (профілактика і лікування), менінгіт, сепсис.
Спосіб використання і дози. Призначають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Добову дозу встановлюють індивідуально залежно від тяжкості захворювання, локалізації інфекції та чутливості збудника. Добову дозу ділять на 4-6 прийомів.
Для дорослих і дітей старше 14 років разова доза становить 250-500 мг, добова - 1-3 г. Максимальна добова доза - 3 г. При тяжких інфекціях призначають до 6 г / добу.
При гонорейно неускладнених уретриті, циститі і пієлонефриті призначають по 500 мг, при інфекціях дихальних шляхів - по 250 мг, при інфекціях травного тракту - по 500-750 мг, при черевному тифі і бациллоносительства - по 1-1,5 г кожні 6 годин.
При гонококовому уретриті призначають одноразово 3, 5 г ампіциліну у сполученні з 1 г пробенециду.
Для дітей старше 3 років призначають, звичайно, в добовій дозі 30-50 мг / кг маси тіла, що становить 125-250 мг 4 рази на добу. Максимальна добова доза - 2 г.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання (від 5-10 днів до 2-3 тижнів, при хронічних процесах - протягом кілька місяців). Лікування повинно обов`язково тривати протягом ще 2-3 діб після зникнення клінічних ознак захворювання.
Побічна дія. Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, набряк Квінке, свербіж, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона) - рідко - анафілактичний шок. З боку системи травлення: нудота, блювота, діарея, глосит, стоматит, псевдомембранозний коліт (як під час лікування, так і через кілька тижнів після його припинення), кишковий дисбактеріоз, гастрит, сухість у роті, зміна смаку, біль у животі. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку видільної системи: рідко - інтерстиціальний нефрит. З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, тремор, риніт, кон`юнктивіт. Лабораторні показники: помірне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, креатиніну, псевдопозитивні результат глюкозулетнего тесту, псевдопозитивна реакція Кумбса. Інші: кандидоз порожнини рота, вагінальний кандидоз (суперінфекції, спричинені стійкими штамами).
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків групи пеніциліну і інших -лактамних антибіотиків (цефалоспорини, карбапенеми), інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, тяжка печінкова недостатність, період годування груддю (в період лікування припинити), дитячий вік до 3 років.
Передозування. Симптоми: ознаки токсичної дії на центральну нервову систему (особливо у хворих з нирковою недостатністю) - нудота, блювота, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання і діареї). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, сольових проносних, лікарських засобів для підтримки водно-електролітного балансу і симптоматичне. У хворих з порушенням функції нирок перитонеальний діаліз неефективний, виводиться за допомогою гемодіалізу.
особливості використання.
При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції нирок, печінки (особливо при печінковій недостатності), картини периферичної крові. У пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у літніх хворих необхідна корекція режиму дозування відповідно до значень кліренсу креатиніну. Використання високих доз препарату хворими з нирковою недостатністю може призвести до токсичної дії на центральну нервову систему. У хворих з печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Обмеженнями до медичного застосування препарату є бронхіальна астма, поліноз і інші алергічні захворювання, при необхідності використання ампіциліну одночасно призначають десенсибілізуючий препарати. З появою алергічних реакцій препарат відміняють і проводять десенсибілізуючу терапію. У разі появи ознак анафілактичного шоку необхідні негайні заходи для виведення пацієнта з цього стану.
У ослаблених хворих при тривалому лікуванні можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до нього мікрофлори (кандидоз) - таким пацієнтам доцільно одночасно призначати вітаміни групи В і вітаміни С, при необхідності - ністатин або леворин. Може бути необхідною зміна антибактеріальної терапії.
При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріоліз (реакція Яриша-Герксгеймера). У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з іншими -лактамними антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на тлі курсового лікування слід уникати протідіарейних лікарських засобів, які знижують перистальтику кишечника-можна використовувати каолін- або атапульгітсодержащіе протідіарейние препарати, показана відміна препарату. При важкої діареї всередину призначають антибіотики (метронідазол або ванкоміцин). Не можна використовувати лоперамід.
Використання при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плоду. Під час лікування слід припинити годування груддю.
Дані щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами і займатися потенційно небезпечними видами діяльності відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, аміноглікозиди і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію ампіцілліна- аскорбінова кислота підвищує його абсорбцію. Ампіцилін підвищує ефективність антикоагулянтів і антибіотиків аминогликозидного ряду-зменшує ефективність естрогенсодержащих пероральних контрацептивів (необхідно використовувати додаткові методи контрацепції). Пробенецид та інші лікарські засоби, які знижують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію ампіциліну в плазмі. Одночасне використання з алопуринолом значно підвищує ризик розвитку шкірних висипань. Знижує кліренс і підвищує токсичність метотрексату. Підсилює всмоктування дигоксину. У високих дозах знижує рівень атенололу в крові, тому рекомендується ці препарати приймати окремо, причому атенолол приймати до використання ампіциліну.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
