Ампіцилін-кмп
Ампіцилін-КМП (Ampicillin-KMP)
міжнародна та хімічна назви: аmpicillin;
натрію (2S, 5R, 6R) -6 - [[(2R) -2-аміно-2-фенілацетіл] аміно] -3, 3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло [3.2.0] гептан-2-карбоксилат);
Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок білого кольору, гігроскопічний;
Склад. 1 флакон містить ампіциліну натрієвої солі стерильної в перерахунку на ампіцилін 0,5 г або 1 г.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.
Пеніциліни широкого спектру дії. Код АТС J01C A01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ампіцилін має широкий спектр антибактеріальної (бактерицидної) дії. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., За винятком штамів, які продукують пеніцілліназу- Streptococcus spp., У тому числі S. pneumoniae- Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Більша частина ентерококів) і грамнегативних (Еsсhеrісhua coli, Shigella spp ., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, деякі штами Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) мікроорганізмів.
Препарат руйнується пеніциліназою і тому не діє на пеніциліназоутворюючі штами бактерій. Препарат пригнічує полимеразу пептидогликана і транспептидазу, перешкоджає утворенню пептидних зв`язків і порушує пізньої етапу синтезу клітинної стінки мікроорганізмів, що діляться. З`являються дефекти оболонки знижують осмотичну стійкість бактеріальної клітини, що призводить до її смерті (лізису).
Фармакокінетика. При внутрішньом`язовому або внутрішньовенному введенні циркулює у високих концентраціях в крові. Максимальна концентрація в крові виявляється через 15 хвилин при внутрішньовенному введенні і через 30 хвилин -1 годину - після внутрішньом`язового. При внутрішньом`язовому введенні 0, 5-1,0 г ампіциліну з інтервалом між введеннями 4-6 годин в крові підтримується терапевтична концентрація.
Добре проникає в тканини і рідини організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній та синовіальній рідині. У жовчі може виявлятися в концентраціях у 4-100 разів вище, ніж у крові. Відносно невелика частина (10-30%) зв`язується з білками плазми. Через гематоенцефалічний бар`єр не проникає. Майже не піддається біотрансформації. Виводиться в основному нирками, частково - з жовчю, у жінок, які годують груддю, - з молоком. Під час 12 годин з сечею 45-70% введеної дози. При порушенні видільної функції нирок підвищується рівень препарату в крові і сповільнюється його виведення. Якщо кліренс креатиніну становив менше 10 мл / хв рівень антибіотика в крові може бути в 10 разів вищим, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення подовжується від 1-2 годин в нормі до 10-12 годин. Ампіцилін при повторному введенні не кумулює, що дає можливість застосовувати його у великих дозах і тривало.
Показання для використання. Сепсис, ендокардит, перитоніт, менінгіт, отит, інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, абсцес легенів, синусит, фарингіт), нирок, сечо-і жовчовивідних шляхів (пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит, гонорея, холангіт, холецистит), коклюш, лістеріоз, черевний тиф і паратифи, інфекції шкіри і м`яких тканин, інфекції опорно-рухового апарату та інші захворювання, які викликані чутливими до дії антибіотика мікроорганізмами.
Спосіб використання і дози. Перед призначенням препарату Ампіцилін-КМП слід визначити чутливість до нього збудника захворювання.
Ампіцилін-КМП вводять внутрішньом`язово, внутрішньовенно (струминно або крапельно).
Разова доза препарату для дорослих при обох шляхах введення становить 0,25-0, 5 г кожні 4-6 годин, добова - 1-3 г. При тяжких інфекціях добова доза може бути збільшена до 10 г і більше. Максимальна добова доза при внутрішньом`язовому або внутрішньовенному введенні - 14 г. Новонародженим препарат призначають в добовій дозі 100 мг / кг, дітям інших вікових груп -
50 мг / кг. При тяжкому перебігу інфекції зазначені дози можуть бути подвоєні. Добову дозу вводять в 4-6 прийомів з інтервалом 4-6 годин.
Розчин для внутрішньом`язового введення готують ex tempore, додаючи до вмісту флакона 2 мл (0, 5 г) або 4 мл (1,0 г) стерильної води для ін`єкцій.
Тривалість лікування становить 7-14 днів і більше.
Розчин для внутрішньовенного струминного введення готують ex tempore, разову дозу препарату (не більше 2 г) розчиняють в 5-10 мл стерильної води для ін`єкцій ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно, протягом 3-5 хвилин.
При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять внутрішньовенно крапельно. Для внутрішньовенного краплинного введення разову дозу препарату (2-4 г) розчиняють в невеликі обсязі води для ін`єкцій (відповідно в 7,5-15,0 мл), потім отриманий розчин антибіотика додають до 125,0-250,0 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 крапель за хвилину.
При краплинному введенні дітям як розчинник використовують 5-10% розчин глюкози (30-50 мл залежно від віку). Розчини вводять одразу після приготування.
Добову дозу розподіляють на 3-4 введення. Тривалість лікування становить 5-7 днів з подальшим (при необхідності) переходом на внутрішньом`язове введення.
Побічна дія. При застосуванні Ампіциліну-КМП можливі алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, кропив`янки, набряку Квінке, риніту, кон`юнктивіту, лихоманки, болю в суглобах, еозінофіліі- в рідкісних випадках - анафілактичний шок. Можливо токсичну дію на центральну нервову систему (при застосуванні високих доз у хворих з нирковою недостатністю) - а також диспепсичні явища, кандидоз, кишковий дисбактеріоз, коліт, викликаний С. difficale- в місці введення - набряк, свербіж, гіперемія підвищення температури тіла.
При виникненні алергічних реакцій введення препарату необхідно припинити і провести десенсибілізуючу терапію. При появі ознак анафілактичного шоку вживають негайних заходів для виведення хворого з цього стану.
При тривалому лікуванні препаратом в ослаблених хворих можливий розвиток суперінфекції, викликаної стійкими до препарату мікроорганізмами.
Протипоказання. Використання Ампіциліну-КМП протипоказано при підвищеній чутливості до препаратів групи пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів, а також при тяжких порушеннях функцій печінки та нирок, інфекційному мононуклеозі, лейкемії, ВІЛ-інфекції, при лактації (у період лікування необхідно припинити годування груддю).
Передозування. При передозуванні можливе токсичний вплив на центральну нервову систему (галюцинацій, судоми, ажитація), а також диспепсичні явища (нудота, блювота, рідкий спорожнення), алергічні реакції у вигляді шкірних висипань. У разі виникнення симптомів передозування препарат слід негайно відмінити, при необхідності провести гемодіаліз, симптоматичне лікування. При алергії показані антигістамінні та десенсибілізуючі засоби.
Особливості використання. Неприпустимо змішувати в одній ємності Ампіцилін-КМП з іншими медикаментозними засобами. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки і периферичної крові. Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування згідно з значеннями кліренсу креатиніну.
З обережністю слід застосовувати при лікуванні вагітних, а також хворих дітей, якщо в анамнезі матері є показання на її підвищену чутливість до пеніцилінів. при бронхіальній астмі, сінну лихоманку та інших алергічних захворюваннях препарат застосовують одночасно з десенсібілізувальнимі засобами.
Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ампіцилін-КМП збільшує ефект антикоагулянтів, антибіотиків аминогликозидного ряду, знижує - пероральних контрацептивів. Пробенецид знижує канальцеву секрецію Ампіциліну-КМП, внаслідок чого підвищується ризик розвитку його токсичної дії. Можливість появи шкірного висипу підвищує алопуринол.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
