Сибазон розчин для ін`єкцій
Сибазон розчин для ін`єкцій (Solutio Sibasonum pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: diazepam- 7-хлор-1-метил-5-феніл-2, 3-дигідро-1Н-1, 4-бензодіазепін-2-он;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна або з жовтувато-зеленим відтінком рідина;
Склад. 1 мл розчину містить діазепаму 5 мг;
допоміжні речовини: етанол 96% (етиловий спирт ректифікований), пропіленгліколь, макрогол-400 (поліетиленоксид-400), вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Анксиолитики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05В A01.
дія ліків. Сибазон - транквілізатор бензодіазепінового ряду. Виявляє анксіолітичну, седативну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію, підвищує поріг больової чутливості, регулює нейровегетативні реакції.
Фармакодинаміка. Механізм дії обумовлений взаємодією з бензодіазепіновими рецепторами в алостелетнем центрі постсинаптичних гамма-аміномасляної кислоти рецепторів в лімбічної системі, таламусі, гіпоталамусі і вставних нейронах бічних рогів спинного мозку. Сприяє відкриттю каналів для входу іонів хлору в цитоплазматичної мембрані, виробляє її гіперполяризацію і гальмування міжнейронної передачі у відповідних відділах центральної нервової системи.
Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового введення препарат абсорбується не повністю і нерівномірно, максимальна концентрація досягається через 60 хв. Після внутрішньовенного введення у дорослих максимальна концентрація досягається через 15 хвилин і залежить від дози. Швидко розподіляється в тканинах органів, перш за все в головному мозку і печінки, проходить через плацентарний і гематоенцефалічний бар`єр, виводиться також з грудним молоком.
Біотрансформується в печінці з утворенням активних метаболітів: N-диметил-діазепаму (50%), темазепаму, оксазепаму. N-діметілдіазепам кумуліруєт в головному мозку, забезпечуючи тривалу і виражену протисудомну дію. Гідроксильованого і диметильовані метаболіти діазепаму зв`язуються з глюкуроновою і жовчними кислотами, виводяться, в основному, нирками. Діазепам належить до транквілізаторів тривалої дії, період напіввиведення при внутрішньовенному введенні становить 32 годину, період напіввиведення N-діметілдіазепама - 50 - 100 годину, повний нирковий кліренс - 20 - 33 мл / хв.
Показання для використання. Гострі тривожно-фобічні і тривожно-депресивні стани, в тому числі алкогольні психози з явищами абстіненціі- делірій- епілептичний статус, правець, м`язові спазми при нейродегенеративних захворюваннях, в тому числі при травмах хребта, люмбаго, шийному радикуліті. Премедикація в анестезіології при оперативних втручаннях і складних діагностичних процедурах- прееклампсія і еклампсія при вагітності, передчасні пологи і відшарування плаценти.
Спосіб використання і дози. Призначають внутрішньовенно повільно (не більше 1 мл / хв) або крапельно, або внутрішньом`язово глибоко у великий м`яз. Швидкість внутрішньовенного введення препарату дітям - 0,2 мл / хв. Для приготування інфузійного розчину 100 мг діазепаму (10 ампул сибазон) розводять 500 мл 0, 9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.
Разова доза, частота і тривалість використання встановлюються індивідуально з урахуванням правила "мінімальної достатності". При екстрених станах Сибазон рекомендують, по можливості, вводити внутрішньовенно.
Гострі тривожно-фобічні і тривожно-депресивні стани.
Дорослим призначають внутрішньовенно або внутрішньом`язово в дозі 1 - 2 мл (5 - 10 мг). При необхідності вводять повторно в такій самій дозі через 3 - 4 год. При алкогольному делірії початкова доза становить 2 мл (10 мг) внутрішньовенно, потім 1 - 2 мл (5 - 10 мг) через кожні 3 - 4 год до зникнення гострих симптомів. Можливо підтримує крапельне внутрішньовенне введення зі швидкістю 2, 5 - 5 мг / год. Максимальна разова доза - 30 мг, вище добова - 70 мг.
Епілептичний статус.
Дорослим призначають по 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутрішньовенно повільно, при необхідності введення можна повторювати через кожні 10 - 15 хвилин до досягнення загальної дози6 мл (30 мг). Новонародженим (після 30 днів) і дітям до 5 років препарат призначають внутрішньовенно в дозі 0,04 - 0,1 мл / кг (0, 2 - 0,5 мг / кг), при необхідності повторюють введення через 10 - 15 хв. Дітям старше 5 років призначають 0,2 мл / кг (1 мг / кг) внутрішньовенно, при необхідності повторюють через 5 - 15 хв. Максимальна разова доза для введення дітям до 5 років не повинна перевищувати 5 мг діазепаму, старше 5 років - 10 мг діазепаму.
М`язові спазми при нейродегенеративних захворюваннях, травмах хребта.
Дорослим призначають 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутрішньовенно повільно або внутрішньом`язово, новонародженим та дітям до 5 років - внутрішньовенно або внутрішньом`язово 0,2 - 0, 4 мл (1 - 2 мг), дітям після 5 років - 1 - 2 мл (5 - 10 мг) При необхідності ін`єкцію повторюють через 3 - 4 год з наступним переходом на приймання препарату у формі таблеток. Максимальна разова доза для введення дітям до 5 років не повинна перевищувати 5 мг діазепаму, старше 5 років - 10 мг діазепаму.
Правець.
Початкова доза для дорослих становить 2 мл (10 мг) внутрішньовенно повільно або внутрішньом`язово, потім переходять на внутрішньовенне крапельне введення препарату зі швидкістю 5 - 15 мг / год.
М`язові спазми периферичного походження (люмбаго, шийний радикуліт).
Призначають дорослим по 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутрішньом`язово 1 - 2 рази до усунення гострих симптомів. Потім терапію продовжують препаратом у формі таблеток.
Анестезіологія, хірургія.
Для премедикації дорослим призначають 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутрішньом`язово ввечері напередодні операції, 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутрішньом`язово або внутрішньовенно повільно за 30 - 60 хвилин до операції або безпосередньо перед операцією. Після операції вводять 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутрішньом`язово. Для досягнення короткочасного наркотичного сну при терапевтичних та хірургічних втручаннях (малі хірургічні операції, вивихи, переломи, діагностичні заходи) дорослим вводять 2 -6 мл (10 - 30 мг) внутрішньовенно повільно, дітям - 0,2 - 0, 4 мл / кг ( 1 - 2 мг / кг). Дозу встановлюють індивідуально: починають введення з 5 мг, потім додатково по 2, 5 мг, спостерігаючи після кожного введення протягом 30 з як за реакцією пацієнта. При виникненні птоз введення препарату слід припинити.
Прееклампсія і еклампсія при вагітності.
Призначають внутрішньовенно повільно 1 - 2 мл (5 - 10 мг), при необхідності в подальшому вводять внутрішньовенно крапельно (до 100 мг / добу).
Побічна дія. Сонливість, млявість, запаморочення, головний біль, уповільнена мова, сплутаність свідомості, м`язова слабкість, рухова загальмованість, дезорієнтація, атаксія, депресія, тремор, парестезії, розлад координації, антероградна амнезія, ністагм, артеріальна гіпотонія, брадикардія, ортостатичний колапс, зниження частоти дихання, диспное, апное, сухість у роті, нудота, затримка або нетримання сечі, підвищена пітливість, алергічні реакції у вигляді гіперемії шкіри, шкірних висипань та свербежу, бронхоспазм, ларингоспазм. Рідко можливі парадоксальні реакції: порушення, відчуття тривоги, порушення сну, галюцинації.
При внутрішньовенному введенні можливе відчуття ейфорії і гикавка, при швидкому внутрішньовенному введенні - роздратування судинної стінки і розвиток тромбофлебіту. Внутрішньом`язове введення може спричинити підвищення активності креатинфосфокінази.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до бензодіазепінами, гостре отруєння алкоголем і седативними засобами, важка псевдопаралітична міастенія, епізоди апное в період сну, тяжка печінкова недостатність, гостра дихальна недостатність, алкогольна або наркотична залежність (за винятком синдрому відміни), виражена хронічна гіперкапнія, закритокутова глаукома, перший і третій триместри вагітності, період лактації (при необхідності усунення епілептичного статусу годування припиняють на 3 - 4 дні), перші 30 днів життя новонароджених через недостатність функції печінки .
Передозування.
Симптоми: різка загальмованість, надмірна сонливість, глибокий тривалий сон, порушення координації рухів, дизартрія, виражене зниження артеріального тиску, ригідність або клонічні тремтіння кінцівок, гальмування рефлексів, короткочасне порушення свідомості, що переходити в кому, можливий летальний кінець.
Лікування. При необхідності проводять симптоматичну терапію. Форсований діурез, гемодіаліз, гемоперфузія неефективні. Специфічний антидот флумазенил (внутрішньовенно) - конкурентний антагоніст бензодіазепінових рецепторів.
Особливості використання. Препарат повинен застосовуватися тільки в лікарських установах, здатних забезпечити в разі необхідності проведення невідкладних реанімаційних заходів. Особам похилого віку, пацієнтам із захворюваннями печінки, органічними порушеннями центральної нервової системи, з тяжкою серцевою і дихальною недостатністю слід зменшити початкову дозу сибазон в два рази, внутрішньовенне введення таким хворим повинно проводитися особливо обережно, оскільки високі дози препарату можуть викликати сомноленція і втрату свідомості. Максимальна доза для пацієнтів з порушенням функції нирок, а також тим, які перебувають на діалізі тривалий час, становить 15 мг на добу.
Використання сибазон в період вагітності і у дітей до 2 років можливо тільки за дуже серйозними показаннями, коли передбачувана користь перевищує потенційний ризик. При призначенні сибазон породіллям в період родомощі рекомендовані дози можуть викликати у новонароджених швидкоплинну м`язову гіпотонію, при еклампсії - гіпотермію, порушення дихання і серцевого ритму.
При лікуванні епілептичного статусу слід враховувати можливість поновлення судом. Необхідна особлива обережність при призначенні сибазон пацієнтам, які тривалий час отримували антигіпертензивні препарати центральної дії, бета-блокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди.
Сибазон може знижувати швидкість рухових і психічних реакцій, тому в день застосування препарату не слід керувати транспортними засобами і працювати з механічними пристроями.
Не допускається змішування в одному шприці або крапельниці розчин сибазон з іншими препаратами, через можливість його адсорбції на стінках, необхідно уникати потрапляння сибазон в артерію і екстравазальний простір.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні сибазон з нейролептиками, антидепресантами, седативними, снодійними, аналгетичними, анестезуючими засобами, наркотиками і алкоголем можливе посилення переважної впливу на центральну нервову систему. Сибазон потенціює ефекти гіпотензивних засобів. Одночасний прийом циметидину, омепразолу, пероральних контрацептивів і протитуберкульозних засобів знижує швидкість біотрансформації діазепаму, підвищуючи його концентрацію в крові і збільшуючи період напіввиведення. Теофілін, рифампіцин, карбамазепін, кофеїн послаблюють ефекти сибазон.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище + 5 ° С. Термін придатності - 2 роки.
