Зопікон
Зопікон (Zopicon)
міжнародна та хімічна назви: zopiclone- 4-метил-1-піперазінкарбоксідовой кислоти ефір з 6- (5-хлоро-2-піридил) -6, 7-дигідро-7-гідрокси-5Н-піроло- [3, 4-b] піразин-5-один ;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, вкриті оболонкою, з рискою на одному боці та написом "Z9" - на іншій;
склад 1 таблетка Зопікона містить зопіклону 7,5 мг;
допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза (Е-115), етилцелюлоза, титану діоксид, пропіленгліколь, натрію сахарин, віск бджолиний, віск карнаубський.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Код АТС N05C F01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Зопікон - швидкодіючий снодійний препарат, який належить до класу психотропних препаратів - похідних ціклопіролонов. Останні структурно відрізняються від сучасних снодійних засобів, але за фармакологічною дією подібні до бензодіазепінів. Снодійний ефект препарату обумовлений специфічною здатністю зв`язуватися з бензодіазепіновими рецепторами головного мозку, що призводить до пригнічення функціональної активності клітин ЦНС.
Препарат не зв`язується з периферичними рецепторами бензодіазепінів і слабко зв`язується з рецепторами серотоніну, ГАМК, адренергічними рецепторами a1, a2 і рецепторами дофаміну. Препарат скорочує період засинання, збільшує тривалість сну, зменшує кількість нічних пробуджень. Після прийому препарату швидко настає сон, який характеризується нормальною структурою фаз а також тривалістю, час фази швидкого сну не зменшується. Відсутність післядії забезпечує нормальну працездатність у денний час.
Фармакокінетика. Зопіклон швидко і добре всмоктується. Біодоступність препарату - 75%. Після прийому одноразової дози (7,5 мг) пік концентрації препарату в плазмі крові - 60 нг / мл - досягається менше, як за 2 години. Повторні прийому по 7,5 мг протягом 14 днів становить в середньому 5 годину (від 3, 8 до 6, 5 годину). Рівень зв`язування з білками плазми невисокий ( »45% при концентрації в плазмі 25 - 100 нг / мл). Від 4 до 5% препарату виявляється в незміненому вигляді в сечі. Основні метаболіти N-оксид похідне ( »12%), який має низьку фармакологічну активність і неактивний N-десметил метаболіт (» 16%), виводяться нирками. Більше 90% прийнятої дози препарату повністю виводяться з організму протягом 5 днів: 75% з сечею, 16% - з калом.
У літніх пацієнтів біодоступність препарату підвищена до 94%, період напіввиведення збільшений (приблизно 7 година), кумуляція внаслідок повторних прийомів не спостерігається.
У пацієнтів з порушеною функцією печінки значно збільшений період напіввиведення (11, 9 годину), годину пікової концентрації в плазмі підвищується до 3, 5 год.
У пацієнтів зі слабким і середнім ступенем ниркової недостатності фармакокінетика препарату не підкоригувати.
Зопіклон проникає в грудне молоко, де його концентрація становить 50% від прийнятої матір`ю дози препарату.
Показання для використання. Зопікон застосовується для нетривалого і симптоматичного лікування безсоння, яке характеризується утрудненим засинанням, частими нічними та / або ранніми пробудженнями.
Спосіб використання і дози. Зопікон слід приймати тільки за призначенням лікаря. Препарат приймають всередину, перед сном.
дорослим пацієнтам призначають по 1 таблетці. (7,5 мг) на ніч. Звичайний курс лікування становить 7 - 10 днів поспіль. За рекомендацією лікаря лікування може бути продовжено до 2 - 3 тижнів, що вимагає ретельного медичного контролю.
Літнім пацієнтам та / або пацієнтам з ослабленими розумовими здібностями початкова доза препарату повинна становити 3, 75 мг. Залежно від ефективності і переносимості препарату доза може бути підвищена до 7,5 мг.
Пацієнтам з порушенням функції печінки або хронічною дихальною недостатністю рекомендована доза - 3, 75 мг. При необхідності в окремих випадках доза може бути підвищена до 7,5 мг.
Побічна дія. У рекомендованих дозах препарат добре переноситься і при нетривалому лікуванні не впливає на пам`ять, дихальні та інші функції організму, як правило, не обумовлює звикання, психічної та фізичної залежності, синдрому відміни. У деяких випадках можлива поява таких побічних реакцій.
З боку центральної нервової системи: сонливість, слабкість, запаморочення, сплутаність свідомості, антероградна амнезія або інші порушення пам`яті, ейфорія, нічні кошмари, порушення координації, пригнічений настрій, нервозність, схильність до агресивної поведінки, зниження лібідо, гіпотензія, тремор, спазми м`язів, парестезія, порушення мови. Сильне запаморочення та / або порушення координації рухів свідчить про непереносимість препарату або його передозування.
Серцево-судинна система: прискорене серцебиття.
Система травлення: сухість і гіркий присмак у роті, закладеність мови, блювота, диспепсичні явища, запор, ослаблені або посилення апетиту.
Дихальна система: задишка.
Шкірні реакції: почервоніння, плями на шкірі, пітливість. Почервоніння шкіри може бути ознакою підвищеної чутливості до ліків - в цьому випадку слід припинити їх приймання.
інші: зниження маси тіла-головний біль, відчуття тяжкості в ногах, озноб, ослаблені зору.
Ці побічні ефекти найчастіше зустрічаються у літніх пацієнтів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або його компонентів, а також особам з важкими порушеннями дихальної функції, синдромом зупинки дихання в період сну. Зопікон також протипоказань пацієнтам, у яких в минулому спостерігалися парадоксальні реакції на алкоголь або седативні засоби. Вагітність і період лактації. Діти до 18 років.
Передозування. При прийомі 370 мг можуть спостерігатися тривалий сон, сплутаність свідомості, коматозний стан з пригніченням або відсутністю рефлексів.
лікування: симптоматичне. При гострому отруєнні рекомендується негайне промивання шлунка введення рідини внутрішньовенно і підтримки дихання апаратом.
Специфічним антидотом є флумазенил.
Особливості використання. Порушення сну може бути ознакою фізичних і / або психічних змін в організмі, що вимагає всебічного обстеження пацієнтів перед призначенням снодійних лікарських засобів. У зв`язку з цим препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок. Застосовуючи препарат при міастенії, необхідно забезпечити неврологічний контроль у зв`язку з можливим посиленням слабкості м`язів. Зопікон не рекомендується призначати пацієнтам з ознаками депресії, оскільки він може посилити її прояви. У разі потреби лікування таким пацієнтам призначають мінімальну дозу. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим з відхиленнями в поведінці і незвичною реакцією на алкоголь, бензодіазепін- і бензодіазепінподобние препарати. Пацієнтам літнього віку слід призначати мінімальну з можливих доз і попереджати їх про седативну дію препарату, яка може привести до падіння і травм. Зопікон не можна приймати одночасно з алкоголем та іншими препаратами, які пригнічують діяльність ЦНС. Пацієнти, які приймають препарат, повинні утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги, роботи з пристроями, керування автотранспортом. Не слід приймати Зопікон, якщо неможливо забезпечити повноцінний за тривалістю сон, щоб уникнути сонливості вдень.
Безсоння, що залишається після 7 - 10 днів лікування, свідчить про наявність первинного психічного або соматичного захворювання і вимагає відміни препарату, всебічного обстеження хворого та призначення відповідного лікування.
При довготривалому лікуванні високими дозами препарату і різкою припинення його прийому, а також в окремих випадках, частіше у людей похилого віку, може розвинутися синдром відміни (судоми, тремор, біль в животі і м`язах, нудота, пітливість, порушення сприйняття і безсоння).
Хворим, які приймають препарат більше 2 тижнів без перерви, необхідно поступово знижувати дозу аж до повної її відміни. Ризик розвитку лікарської залежності більший в осіб, які страждають на алкогольну або лікарську залежність від інших препаратів. Не слід перевищувати призначені дози.
При будь-яких змінах в поведінці, мисленні або появі незвичних симптомів необхідна консультація лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Зопікон підсилює пригнічує ефект на ЦНС алкоголю, седативний ефект антиконвульсантів і психотропних засобів. Препарати, які пригнічують деякі ензими печінки (циметидин, еритроміцин), можуть посилювати дію Зопікона.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15 - 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
